2015-06-16
1074
А) на этапе обращения: Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/5 мл или 100 мг/16,7 мл (6 мг/мл). Во флаконах из бесцветного стекла, укупоренных фторрезинофвой или бутилрезиновой пробкой с тефлоновым покрытием под алюминиевой обкаткой с пластиковой крышкой или защитным колпачком, с контролем первого вскрытия. По 1 флакону в защитном контурном вкладыше помещают в картонную коробку.
Маркировка: Торговое наименование – Таксол.
Лекарственная форма - концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/5 мл или 100 мг/16,7 мл (6 мг/мл).
Логотип фирмы производителя (на латыни)-Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия. Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy. Виа дел Мурилло Км 2,800.
Дата окончания срока годности - 01.2018.
На картонной пачке указано: название препарата, лекарственная форма, количество в упаковке, название и содержание активного компонента, способ применения и дозы, логотип (на латыни), фирма-производитель и её адрес, условия отпуска из аптек, штрих-код, номер серии, дата производства, дата окончания срока годности.
Условия хранения. В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. Замораживание не влияет на качество препарата. Разбавленные растворы не следует помещать в холодильник.
Хранить в недоступном для детей месте. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
б) на этапе применения: Общая информация о лекарственном препарате Таксол. Фармакологическое действие - противоопухолевое. Концентрация паклитаксела в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.
Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузии препарата в дозах 135 и 175 мг/м2 на протяжении 3 и 24 ч. При инфузии в течение 3 ч фармакокинетика с повышением дозы приобретала нелинейный характер. При увеличении дозы на 30% (от 135 до 175 мг/м2) Сmax иAUC0-∞ повышались на 75 и 81% соответственно.
При множественных курсах лечения не было получено указаний на кумуляцию паклитаксела.
Исследования in vitro показывают, что 89–98% препарата находится в связанном состоянии. Циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками.
Метаболизм у человека не исследован до конца. От 1,3 до 12,6% введенной дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет 3–52,7 ч. Основными продуктами метаболизма являются гидроксилированные метаболиты. Возможно, основным механизмом метаболизма является биотрансформация в печени и выделение с желчью. Влияние нарушения функции почек или печени на метаболизм паклитаксела в организме после трехчасовой инфузии формально не исследовалось. Фармакокинетические параметры, полученные у одного больного, свидетельствуют о том, что диализ не оказывает влияния на скорость выведения препарата из организма.
Дозировка для применения: В/в, капельно.
Для предупреждения тяжелых реакций гиперчувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием ГКС, блокаторов H1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Таксол или 20 мг дексаметазона в/в примерно за 30–60 мин до введения препарата Таксол, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата Таксол.
Пациентам с солидными опухолями повторные курсы лечения лекарственным препаратом Таксол назначаются только после достижения содержания нейтрофилов 1500/мкл (1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши, обусловленной СПИДом), а содержание тромбоцитов — 100 000/мкл. Для пациентов, у которых развилась тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов составляло менее 500/мкл в течение более чем одной недели) или с тяжелой перифирической нейропатией при последующих курсах лечения препаратом Таксол следует снизить дозу на 20%. Нейротоксичность и нейтропения являются дозозависимыми [6].
