Производные бензодиазепинов

(нитразепам, флунитразепам, триазолам, феназепам)

Производные бензодиазепинов являются более безопасными лекарственными средствами по сравнению с барбитуратами из-за меньшего влияния на фазовую структуру сна.

Механизм снотворного действия аналогичен таковому для барбитуратов, однако сродство ГАМК-рецепторов к ГАМК повышается в результате связывания препаратов не с барбитуровыми, а с бензодиазепиновыми рецепторами. При этом эффект наблюдается более ощутимый: каналы для хлора открываются в большей степени, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны и развивается торможение.

Для бензодиазепинов характерны: седативный, анксиолитический (устранение тревоги, страха), снотворный, мышечно-расслабляющий и противосудорожный эффекты.

Бензодиазепины заметно отличаются от барбитуратов: для них характерно легкое пробуждение; практически отсутствует влияние на фазовую структуру сна; риск возникновения физической зависимости невысок, хотя он и существует, особенно при длительном применении; опасность передозировки значительно более низкая.

Применяются главным образом при расстройствах сна невротического характера.

Nitrazepamum — Нитразепам (Радедорм)

Форма выпуска:

- табл. 0,005 и 0,01.

Эффект препарата проявляется через 20-40 мин и длится до 6-8 часов. Пробуждение обычно легкое, но иногда возникают вялость, мышечная слабость и головокружение.

Нежелательными реакциями при применении нитразепама являются:

· атаксия (нарушение координации движений);

· толерантность (за счет индукции микросомальных ферментов);

· развитие психической и физической зависимости;

· синдром отмены (при длительном применении).

Последний проявляется раздражительностью, потливостью, чувством страха, нервозностью и др.

Flunitrazepam — Флунитразепам (Рогипнол)

Формы выпуска:

- табл. 0,001 и 0,002.

- амп. 0,2% - 1 мл.

Близок к нитразепаму по химической структуре и по действию. Дополнительно содержит атом фтора. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Побочные эффекты аналогичны другим бензодиазепинам, возможны также привыкание и синдром отмены.

Противопоказан:

· при тяжелых заболеваниях печени и почек;

· при миастении;

· при беременности.

Triazolam — Триазолам (Сомнетон)

Форма выпуска:

- табл. 0,00025.

Обладает выраженным снотворным эффектом. В ЖКТ быстро всасывается и быстро выводится из организма (Т_1/2 -1,5-3 часа). В сравнении с нитразепамом действует менее продолжительно, дневная сонливость также менее выражена, однако другие нежелательные реакции бензодиазепинов могут иметь место.

Противопоказан:

· при миастении;

· при алкогольной интоксикации;

· при нарушениях функций печени и почек;

· при эпилепсии;

· при гиперкинезах;

· при обструктивных заболеваниях легких.

Phenazepamum — Феназепам

Формы выпуска:

- табл. 0,0005, 0,001, 0,0025;

- амп. 0,1% и 0,3% - 1 мл.

Является высокоактивным препаратом из группы транквилизаторов (анксиолитиков). Обладает транквилизирующим, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным действием.

Применяют:

· для купирования алкогольной абстиненции;

· для премедикации при подготовке к хирургическим операциям;

· как противосудорожное;

· как снотворное (по силе действия приближается к нитразепаму).

Побочные эффекты: часто могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.