Фармакодинамика

Главным и общим элементом механизма действия НПВС является угнете­ние синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путгм ингибиронания фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительное действие НПВС может быть связано со стабили­зацией мембран лизосом, торможением активации нейтрофилов и нарушени­ем высвобождения из них медиаторов воспаления.

В реализации аналгезирующего эффекта в определенной степени могут играть роль нарушение проведения болевых импульсов на уровне спинного мозга (метамизол) и активация опиоидных рецепторов (лорноксикам).

НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. По противовоспа­лительной активности все НПВС уступают глюкокортикостероидам.

Развитие противовоспалительного эффекта отстает от аналгезирующего. Боль ослабевает в первые часы, а противовоспалительное действие наступает через 10—14 дней регулярного приема, причем при назначении напроксена или оксикамоь еще позднее — на 2—4-й неделе.

Аналтезирующий эффект НПВС проявляется в большей степени при болях слабой и средней интенсивности в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, при головной или зубной боли. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны, чем наркотические анальгетики (груп­па морфина). В отличие от наркотических анальгетиков НПВС не угнетают дыхательный центр и не вызывают лекарственную зависимость.

Жаропонижающий эффект. НПВС способны снижать только повышенную температуру тела и не влияют на нормальную. Больных необходимо предуп­реждать о том, что НПВС оказывают только симптоматическое действие и не обладают ни антибактериальной, ни противовирусной активностью.

Антиагрегационный эффект. В тромбо­цитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее выраженной антиагрегационной активностью обладает аспирин, который при­меняется при этом в низкой суточной дозе (75—250 мг).

Фармакокинетика

Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. В значи­тельной степени (более 90%) связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие ЛС и способствуя усилению их эффектов. Многие НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. НПВС метаболизируются в печени, метаболиты выделяются почками.