По пути к месту действия

Итак, мы в общих чертах разобрались, как заставить молекулу лекарства работать на благо организма, а теперь самое время рассмотреть вопрос о том, как её доставить по назначению.

Наиболее удобный способ приема лекарства — это конечно же проглотить его, но этот вариант годится не всегда. Ведь в этом случае неизбежны колебания концентрации лекарства в организме: резкое увеличение после приёма и падение почти до нуля перед приёмом следующей дозы, причём состав пищи или её отсутствие в желудке иногда могут ещё больше обострить ситуацию.

Кроме того, среда в желудке очень агрессивная. Мало того что желудочный сок имеет высокую кислотность (его рН может доходить до 2,0), так ещё и ферменты в нём присутствуют. Поэтому, чтобы некоторые лекарства лучше усваивались, их рекомендуют принимать до еды с водой — иначе пища, особенно жирная, затруднит всасывание.

Исключение составляют вещества, которые вызывают раздражение внутренней оболочки органов пищеварения, — их принимают после еды, чтобы защитить желудок. В этом случае препарат усваивается, конечно, не сразу, большая его часть попадает в кишечник вместе с пищей. Но лекарственное вещество может всасываться и здесь, причём в десять—двадцать раз эффективнее. Ведь площадь эпителия одного только тонкого кишечника составляет около 200 кв.м!

Кстати, благодаря способности многих веществ эффективно проникать в кровь через стенки прямой кишки можно вообще избежать воздействия кислой среды желудка на препарат. В медицине давно и вполне успешно применяют ректальные (анальные) свечи.

Подкожное или внутримышечное введение лекарства решает те же проблемы: избавляет лекарство от контакта с желудочным соком и позволяет пощадить пищеварительный тракт. С помощью инъекций в мышцы ягодиц или верхней части руки можно вводить большие объемы растворов, да и барьерами для лекарств в этом случае будут только стенки капилляров. Ну а на крайний случай есть и совсем прямой путь: можно ввести препарат в кровоток, сделав больному внутривенную инъекцию. При этом желаемый эффект получается куда быстрее. Ведь скорость, с которой лекарства достигают органов-мишеней, зависит, в частности, и от того, как быстро они преодолевают биологические барьеры. (Чтобы просочиться сквозь стенки желудка, кишечника или даже сосудов в кровь, тоже нужно время.)

Однако даже если лекарство тем или иным образом попало в кровь, это ещё не означает, что все сложности с его транспортировкой к органам уже позади. Кровеносная система устроена так, что поток крови направляется от желудка и кишечника прямиком к печени и только потом поворачивает к другим органам. Это всегда учитывают при разработке новых лекарственных форм: ведь одна из функций печени — обезвреживать потенциально опасные соединения, значит, здесь могут разрушаться и лекарства.

Чтобы обойти печень, некоторые препараты рекомендуют класть под язык или рассасывать. Дело в том, что поток крови, обслуживающий полость рта, в своём первом цикле не проходит через печень, и активность вещества, проникающего в кровоток сквозь тонкий слой эпителия, сохраняется. Яркий пример — действие нитроглицерина. Таблетка, помещённая под язык, снимает сердечную боль в течение двух минут, а такое же количество препарата, принятое внутрь, для сердечника абсолютно бесполезно.

Иногда, чтобы не дать препарату быстро разрушиться, его вводят в состав мази, которую втирают в кожу подходящего участка тела. Пройдя сквозь несколько слоёв эпителия, лекарство сразу же попадает в кровоток, направленный к больному органу. Трансдермальный путь доставки лекарств хорош ещё и тем, что, используя вместо мази лечебный пластырь, можно добиться поступления препарата в нужное место с постоянной скоростью и очень точно соблюсти рекомендуемую дозу (см. „Химию и жизнь“, 2002, № 8).

Но если лекарственное вещество можно перевести в газообразное состояние или оно представляет собой летучую жидкость, то лучший способ введения препарата конечно же ингаляция. Тончайшая (0,5-1 микрон) поверхность альвеол имеет площадь около 200 кв.м и сплошь пронизана капиллярами — их площадь составляет 90 кв.м. Благодаря этому через лёгкие ежеминутно прокачивается такое же количество крови, как и через всё оставшееся тело, а тонкие стенки сосудов позволяют ей легко насыщаться и кислородом, и другими веществами в составе дыхательной смеси. Эффект от вдыхания лекарственных препаратов наступает, как правило, быстрее, чем при введении их другим способом. Ингаляционную терапию применяют для стимуляции дыхания (кислород), анестезии, в случае приступов астмы.