Эффекты, наблюдаемые при стимуляции ХР

Тип ХР	Орган	Эффект
М-ХР	Сердце (м2)	- брадикардия (↓ ЧСС) - замедление скорости проведения возбуждения по проводниковой системе сердца (до остановки)
	Сосуды (м1) скелетных мышц	- расширение сосудов (↓ АД)
	Гладкие мышцы (м3) - ЖКТ (желудок, кишечник) - мочевой пузырь - желчевыводящие пути - бронхи - мышцы глаза (круговая и ресничная) - сфинктеры желудка, кишечника, мочевого пузыря	Сокращение (повышение моторики и тонуса) - расслабление
	Железы: - потовые, слезные - слюнные бронхиальные носоглоточные желудка, кишечника	Увеличение секреции
	ЦНС (подкорка, кора, р.ф….)	Различные
Н-ХР	- ганглии парасимпатические и симпатические (постсинаптическая мембрана)	Возбуждение, передача импульса на постганглионарное волокно
	- мозговое вещество надпочечников	Выделение КА (А.НА)
	- каротидный клубочек (хеморецепторы на окончании афферентных нервов)	Рефлекторная стимуляция дыхания
	- ЦНС (кора, продолговатый мозг, спинной и др.)	Возбуждение (большие дозы - торможение)
	- скелетные мышцы	Облегчение нервно-мышечной передачи, сокращение скелетных мышц

КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНОМИМЕТИКОВ.

1. Прямого типа действия Непосредственно взаимодействуют с постсинаптическими рецепторами, вызывая их стимуляцию 1.1. М1Н – ХМ Ацетилхолино-Сl Карбахолин 1.2. М-ХМ Пилокарпина г/хлорид Ацеклидин 1.3. Н-ХМ Цитизин (Цититон) Лобелин

2. Непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства) 2.1 МН-ХМ - обратимого действия Физостигмин Неостигмин (прозерин) Пиридостигмин (калимин) Дистигмин (убретид) Амбеноний (окзазин) Галантамин - необратимого действия Армин

М₁Н – холиномиметики прямого типа действия.

АХ и его аналоги.

ФД: за счет прямого возбуждающего действия на М₁Н – ХР наблюдаются эффекты характерные для ПСНС: брадикардия, понижение АД, усиление сокращения бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, расслабление сфинктеров, увеличивается секреция различных желез; сужается зрачок, ↓ ВГД, глаз устанавливается на близкую точку видения.

В интактном организме влияние АХ на Н-ХР маскируется стимуляцией М-ХР. При блокаде М-ХР: ↑ АД за счет стимуляции надпочечников и симпатических ганглиев, облегчение нервно-мышечной передачи.

Т.к. АХ имеет N+, то в ЦНС не проходит.

ФК: АХ при приеме внутрь быстро разрушается п/к, в/м – слабое действие; в/в – сильное кратковременное действие.

В медицинской практике не используется.

Карбахолин – синтетическое вещество, не разрушается АХЭ, оказывает более сильное и продолжительное действие.

ПК: «Карбахол» - 0,5-1% раствор глазные капли, глаукома.

М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ.

М – ХМ оказывают прямое стимулирующее действие на М – ХР. Наибольшей избирательностью к М – ХР обладает МУСКАРИН. В качестве лек. средства не используется из-за высокой токсичности.

Пилокарпин – алкалоид из листьев растений рода пилокарпус. Оказывает влияние на секрецию, сердце, гладкую мускулатуру, мышцы глаза аналогичное парасимпатической системы. Особенно сильно влияет на секрецию желез. В связи с высокой токсичностью резорбтивное действие пилокарпина не используется.

ПК: местно, в офтальмологии для лечения открытоугольной глаукомы.

Ф.в.: гл. капли 1%, 2% р-р 2-4 раза в день, гл. пленки 1 раз в день.

Действие пилокарпина на глаза:

1. При стимуляции М – ХР круговой мышцы зрачка наблюдается его сужение (миоз)

2. В результате миоза создаются благоприятные условия для оттока жидкости из передней камеры глаза через спец. каналы, при этом понижается внутриглазное давление.

3. При возбуждении М – ХР ресничной мышцы глаза, она сокращается, что приводит к расслаблению цинновой связки и увеличению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на ближайшую точку видения = спазм аккомодации.

Ресничная

мышца

М-Хр

хрусталик

фокус

циннновая

связка

ПИЛОКАРПИН

НОРМА

4. Улучшает трофику тканей глаза.

Ацеклидин – синтетический препарат, менее токсичен, чем пилокарпин. Используют местно и резорбтивно: у него преобладает действие на гладкую мускулатуру.

ПК: послеоперационные атонии ЖКТ и мочевого пузыря; глаукома.

Ф.в.: амп., п/к;

ПбД: слюнотечение, потливость, диарея, головные боли, жжение а глазах, раздражение конъюнктивы.

ППк: бронхиальная астма, органические заболевания сердца, гиперкинезы.