Активаторы калиевых каналов

Очень сильным пероральным вазодилалатором является миноксидил. Его эффект проявляется посредством открытие калиевых каналов мембран гладкой мускулатуры, что способствует выходу К⁺ из клетки, стабилизации мембраны и ее потенциала покоя. Уменьшается поступление Са⁺⁺ в клетку, снижается тонус гладких мышц.

Миноксидил оказывает периферическое сосудорасширяющее действие в отношении артериол, на вены не действует. Гипотензия обеспечивается понижением ОПСС. При этом возникает рефлекторная тахикардия (как результат стимуляции симпатической системы) и компенсаторная активация ренин–ангиотензин-альдостероновой системы, наблюдается задержка натрия и воды. Поэтому миноксидил целесообразно сочетать с бета-адреноблокаторами и диуретиками.

Хорошо всасывается из ЖКТ, метаболизирует в печени с образованием конъюгатов, Т ½ составляет 4 часа. Но гипотензивный эффект после однократного приема может сохраняться более 24 часов, что связано с присутствием активного метаболита – миноксидила сульфата.

Назначают миноксидил внутрь при тяжелых формах гипертонической болезни, резистентных к другим группам препаратов. Оказывает разнообразные побочные эффекты – сердцебиение, стенокардия, отеки, головные боли, потливость, гипертрихоз (усиленный рост волос).

Активатором калиевых каналов является диазоксид. Это артериальный вазодилататор для парентерального введения, который используют при неотложных гипернензивных состояниях.

Препараты:

Миноксидил – таблетки 0,0025, 0,01 г.