Ингибиторы АПФ (ИАПФ)

ИАПФ: а) Связывают ионы цинка в активном центре АПФ, блокируется фермент, уменьшается образование АТ–II; в результате уменьшается его прямое влияние на сосуды, уменьшается выделение норадреналина, уменьшается ОПСС, снижается задержка Na ⁺ и H₂O, что приводит к снижению ОЦК. Блокируются прессорные механизмы и активизируются депрессорные механизмы регуляции АД. Наблюдается выраженное гипотензивное действие.

б) за счет уменьшение ОПСС происходит уменьшение пред- и постнагрузки на сердце, что дает возможность применять препараты в комплексном лечении застойной сердечной недостаточности.

ИАПФ оказывают благоприятное влияние на сердце (уменьшают ГЛЖ) улучшаеют почечный кровоток. Могут оказывать защитное действие в отношении сосудистой стенки.

Препараты данной группы можно использовать при различных стадиях гипертонической болезни, в том числе, и при устойчивости к другим антигипертензивным группам. Эти средства можно комбинировать с веществами из других групп чаще всего диуретиками.

Они хорошо всасываются из ЖКТ. Биодоступность от 25 до 95%, связывание с белками плазмы от 20 до 70%, многие соединения имеют активные метаболиты. Большинство веществ имеет значительный Т½, их назначают 1 раз в день. Основной путь выведения с мочой.

Количество побочных эффектов умеренное, (хорошо переносятся): наиболее характерен кашель. Кашель связан с увеличением брадикинина и ПГ, возникает отек дыхательных путей, бронхоспазм. Возможны кожные аллергические реакции, нарушение вкуса, тахикардия, ангионевротический отек, гиперкалиемия. В редких случаях происходят нарушения со стороны периферической крови и почек, возможна гипотензия первой дозы

Противопоказания: повышенная чувствительность к данной группе, нарушение дыхательной функции, беременность. При беременности ИАПФ ухудшают плацентарный кровоток, вызывают у плода гипотензию, гипоплазию легких и анемию.

Есть несколько поколений препаратов отличающихся по фармакокинетике, активности, степени выраженности побочных эффектов. Некоторые вещества являются пролекарствами – эналаприл, периндоприл, фозиноприл

Препараты:

Эналаприл – таблетки 0,02, 0,01, 0,005 г.

Периндоприл – таблетки 0,002, 0,004 г.

Лизиноприл – таблетки 0,01 г.

Фозиноприл– таблетки 0,01 г.

Каптоприл – таблетки 0,025 г.

Трандолаприл –таблетки 0,004 г.