IV. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

Гонадотропин менопаузный – менотропин (пергонал) (ФСГ–ЛГ 1:1)

Показания: мужское и женское бесплодие, обусловленное гипоталамо-гипофизарными нарушениями.

в) Лактотропный гормон (пролактин) – белок из 198 аминокислот. Функция – стимуляция и поддержание лактации молочными железами. От пролактина зависит величина и форма молочных желез. Избыток его нежелателен.

Препарат: Лактин

Показания: недостаточная выработка молока в послеродовом периоде.

Предполагается, что выделение пролактина связано с ДА-рецепторами (см. выше бромокриптин).

ФВ: препараты передней доли гипофиза выпускаются в виде лиофилизированных порошков для приготовления растворов для инъекций. Флаконы, ампулы + растворитель.

Активность в МЕД.

III.Гормоны задней доли гипофиза

Окситоцин, вазопрессин (АДГ) – пептиды. Продуцируются нервными клетками гипоталамуса, депонируются в задней доле гипофиза, выделяются в кровь.

Окситоцин. Основной эффект: стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки при родах. Стимулирует выделение молока, т.к. вызывает сокращение протоков молочных желез.

В мужском организме повышает тонус семенных пузырьков, способствует эякуляции.

Препараты: Окситоцин – амп. по 1 мл (в/в, в/м)

Питуитрин (два гормона) амп. по 1 мл

Демокситоцин (дезаминоокситоцин) – трансбуккально (см. маточные средства)

Показания: стимуляция родов, остановка послеродовых кровотечений, стимуляция лактации.

Вазопрессин (АДГ) – работает через два типа рецепторов: V₁ и V₂

1) Физиологические дозы – снижает диурез, т.к. влияет на активность фермента (гиалуронидазы), повышает проницаемость мембран канальцев для воды в дистальном отделе нефрона. В результате увеличивается реабсорбция воды.

2) В больших дозах – прямое спазмогенное действие в отношении гладкой мускулатуры матки, сосудов, кишечника. Наиболее значимый эффект – повышение АД.

3) Может влиять на агрегацию тромбоцитов и секрецию кортикотропина.

Гипофункция – несахарный диабет (симптомы – жажда, полиурия, слабость, головная боль, запор, бессонница…)

Препараты: Десмопрессин (минирин, адиуретин) – синтетический аналог вазопрессина, высокая активность. ФВ: капли в нос, во фл. по 5 мл

Показания: несахарный диабет, ночной энурез.

Побочные эффекты: головные боли тошнота, кишечные колики, повышение АД.

Терлипрессин (Реместил) – амп. по 1 мл. Антидиуретического действия нет. Суживает сосуды.

Показания: кровотечения из ЖКТ.

IV. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

Тироксин (Т₄);

Трийодтиронин (кальцитонин, Т₃)

Синтезируются из аминокислоты тирозина + J₂. В железе находятся в неактивной форме в виде тиреоглобулина, выделяются в кровь под влиянием ТТГ.

ТТРГ ТТГ гидролиз ТГ Т₃ + Т₄

Повышают основной обмен, ускоряют распад белков, жиров и углеводов,

увеличивают потребность в кислороде, ускоряют окислительно-восстановительные реакции, усиливают все энергетические процессы, стимулируют рост и дифференцировку тканей. Увеличивают температуру тела, влияют на функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. В малых дозах оказывают анаболический эффект, в больших – катаболический. Особенную потребность испытывают подростки и беременные женщины (невынашивание беременности). Повышают общий тонус организма, стимулируют деятельность СНС.

Гипофункция = гипотиреоз

- микседема – заторможенность, отечность, слабость, выпадение волос, сухость кожи, снижение артериального давления, брадикардия, снижение работоспособности.

- кретинизм + умственное недоразвитие

- эндемический зоб

Для профилактики гипофункции и лечения эндемического зоба назначают препараты йода в виде KJ (таблетки, 100-200 мг/сут)

– йодомарин,

йодид,

йодостин.

Побочные действия: кожная аллергия, потливость, тахикардия, нарушение сна, нервозность (у людей старше 40 лет).

Для заместительной терапии при гипотиреозе, когда функция железы значительно снижена, назначают синтетические аналоги гормонов:

- трийодтиронин (лиотиронин, таблетки 20-50 мкг/сут) N 2– высокая активность, требует постоянного контроля, непригоден для длительной терапии.

- L-тироксин (эутирокс) – в виде натриевой соли, форма выпуска: таблетки N 50 и 100

- Т₃ + Т₄ – тиреотом (таблетки N 30, 50 и 100), новотирал (таблетки N 50 и 100)

- Т₄ + KJ – йодтирокс (таблетки N 50 и 100)

- Т₃ + Т₄ + KJ – тиреокомб (таблетки N 40)

Побочные действия: в начале лечения – учащенное сердцебиение, аритмия, тремор, беспокойство, бессонница, диарея, повышенная потливость, обострение ИБС (признаки гиперфункции железы).

Гиперфункция – базедова болезнь, тиреотоксикоз

Экзофтальм, диффузный токсический зоб, активизация всех функций, повышенная возбудимость, раздражительность, увеличение артериального давления и температуры тела, потливость, тахикардия.

1. Антитиреоидные препараты – угнетают синтез гормонов щитовидной железы

Тиамазол (мерказолил, тирозол; таблетки N 50 и 100) – тормозит синтез гормонов на стадии йодирования, поскольку не образуется атомарный йод, необходимый для йодизации тирозина.

Побочные действия: аллергические реакции, зуд, сыпи, дерматит, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, диспепсия, аутоиммунные процессы.

Пропилтиоурацил (пропицил, таблетки N 20 и 100) – механизм действия и побочные действия, как у мерказолила (плюс замедляет переход Т₄ в Т₃). Назначают при непереносимости мерказолила.

Показания: лечение гиперфункции, диффузного токсического зоба, подготовка к операции, перед радиотерапией (уменьшает осложнения, кровотечения, уплотняя железу).

1. Препараты йода – действуют на железу в зависимости от ее исходного состояния. При недостатке йода в организме йодиды способствуют синтезу тиреоидных гормонов. Показания – профилактика гипофункции. При достаточном количестве или избытке йода в окружающей среде введение больших доз йодидов уменьшают синтез гормонов щитовидной железы, уменьшает чувствительность железы к ТТГ, уменьшает выделение ТТГ гипофизом. Идет уплотнение щитовидной железы (гиперфункция). Антитиреоидный эффект не стойкий.

Показания – легкие формы гипотиреоза, подготовка к операции, после курса тиамазола.

Побочные действия – йодизм (сыпи, увеличение секреции бронхиальных желез, диспепсия и т.д.)

1. Радиоактивный J¹³¹ – радиоактивное облучение, разрушение клеток железы.

Показания – диффузный токсический зоб, противопоказания операции.

Кальцитонин – в основном, продуцируется специальными клетками щитовидной железы, может вырабатываться и паращитовидной железой.

Функции: участвует в обмене кальция и фосфора в организме совместно с паратгормоном и витамином D₃.

Механизм действия: тормозит процесс костной резорбции и способствует переходу кальция из крови в костную ткань, усиливает отложение в ней минерализованного Ca²⁺, выделяется при повышенной концентрации Ca в крови.

Препарат – кальцитрин (из тканей свиней), миакальцин (из рыб). Применяется при остеопорозе, заболеваниях костей, замедленном срастании костей после переломов и др.

По строению – полипептид: в/м, п/к.

Форма выпуска – порошок 10 и 15 ЕD.