ЛС применяемые при брадиаритмиях (БА) и блокадах сердца (БС)

Классификация ААП

— Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии, подразделяются на 4 основные класса,

различающиеся по механизму действия:

— I - блокаторы натриевых каналов;

— II - β-адреноблокаторы;

— III- блокаторы калиевых каналов (средства, ↑длительность потенциала действия);

— IV - блокаторы кальциевых каналов.

— В качестве ААП при тахиаритмиях и экстрасистолии применяют препараты калия, СГ, магния сульфат, аденозин и др.

Класс I — блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства)

Препараты класса I подразделяются на 3 подгруппы:

IA, IB, 1С, различающиеся по их влиянию на фазы ПД.

Препараты класса IA ↑ продолжительность ПД (удлиняют реполяризацию) и ЭРП,

Препараты класса IB укорачивают ПД и ЭРП,

Препараты 1С мало влияют на эти параметры.

Класс IA

Хинидин, Прокаинамида хлорид (Новокаинамид),

Дизопирамид (Ритмодан, Ритмилен).

Хинидин

Х блокирует быстрые Na+каналы клеточной мембраны, ↓скорость быстрой деполяризации в фазе 0, → ↓проводимость волокон Пуркинье, в < степени АВ-проводимость. Блокируя Na+каналы, ↓медленную спонтанную деполяризацию в фазе 4, ↓автоматизм в волокнах Пуркинье.

Х блокирует К+каналы, замедляет процесс реполяризации (выход ионов К⁺ из клетки) и ↑ продолжительность ПД. Это → к удлинению ЭРП. Х не оказывает прямого влияния на СА узел, в котором деполяризация в фазу 0, в фазу 4 определяется входом ионов Са²⁺, но он ↓ передачу возбуждения с n.X на сердце (антихолинергическое действие) и может вызвать ↑ автоматизма СА узла и умеренную ↑ЧСС. В терап. Дозах умеренно ↓скорость → возбуждения по АВ узлу. Х ↓сократимость миокарда, ↑периферические сосуды (блокирует α-АР), →вызывает умеренное ↓АД.

Х эффективен при желудочковых, при наджелудочковых нарушениях сердечного ритма. Его назначают внутрь при постоянной и пароксизмальной МА предсердий, пароксизмальной тахикардии, ЭКС.

Всасывается из ЖКТ. Биодоступность ≈70-80%. Макс. Конц. в плазме крови ч/з 2-3 ч. Связь с белками крови - 60-80%. Метаболизируется в печени, →почками (20% - в неизмененном виде); t_1/2 составляет 6-7 ч. Почечная экскреция препарата↑ при кислой реакции мочи.

Побочные: ↓сократимости миокарда, ↓АД, внутрисердечный блок; тошнота, рвота, диарея, головокружение, звон в ушах, нарушения слуха, зрения; ↓Тр. У 5% больных оказывает аритмогенное действие (возможны желудочковые нарушения ритма типа «пируэт»).