Прокаинамид

На сердце действует ≈ хинидину.

Отличие: ↓ сократимость миокарда, менее выраженные АХ-ергические свойства, не блокирует α-АР, оказывает умеренное ганглиоблокирующее действие.

Прокаинамид применяют при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях, ЭКС. Назначают внутрь, в/в (быстрое достижение эффекта).Внутрь всасывается быстрее, чем хинидин. Биодоступность — 75-95%, Связывается с белками плазмы (15-20%).

Метаболизируется в печени с →активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида.

По скорости метаболизма прокаинамида выделяют медленные и быстрые «ацетиляторы». Выводится почками в неизмененном виде, в виде метаболитов. Активный метаболит экскретируется медленнее, чем прокаинамид, при нарушении функции почек может кумулировать.

Побочные: ↓АД (ганглиоблокирующее действие), нарушение проводимости; тошнота, рвота, диарея, судороги, аллергические реакции: лихорадка, боли в суставах, мышцах, кожная сыпь, синдрома СКВ, агранулоцитоз; возможны нервно-психические расстройства.

Дизопирамид

— Оказывает выраженное антиаритмическое действие, по свойствам сходен с хинидином. ↓сократимость миокарда, обладает выраженными М-ХБ свойствами.

— Показания: как у хинидина, препарат назначают внутрь. Всасывается из ЖКТ (биодоступность ≈80%), связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени. Выводится в основном почками (t_1/2 6-8 ч).

— Побочные эффекты - значительное ↓сократимости миокарда, АВ блок, аритмогенное действие. В связи с выраженной М-ХБ активностью возникают побочные эффекты: сухость во рту, паралич аккомодации, обстипация, задержка мочеиспускания.

ААП Класс lВ

— Класс IB

— Лидокаина гидрохлорид (Ксикаин, Ксилокаин)

— Мексилетин (Мекситил)

— Фенитоин (Дифенин)

— Препараты класса IB в сравнении с препаратами класса IA в < степени ↓ проводимость; они ↓длительность потенциала действия, вследствие чего укорачивается ЭРП.