Лидокаин

— Применяют как местноанестезирующее и ААП. Оба эффекта связаны с блокадой Na+каналов клеточных мембран. Лидокаин ↓проводимость в волокнах Пуркинье и ↓автоматизм волокон Пуркинье и рабочего миокарда. Подавляет эктопические очаги возбуждения.

— В отличие от хинидина лидокаин не удлиняет, а ↓ПД и ЭРП. Лидокаин назначают только при желудочковых аритмиях (тахиаритмии, экстрасистолии). Является препаратом выбора при желудочковых аритмиях, связанных с инфарктом миокарда.

— Лидокаин вводят в/в (капельно). Связывается с белками плазмы на 50-80%, метаболизируется в печени. Быстро исчезает из плазмы t - 2 ч. При патологии печени метаболизм↓.

— Побочные: нарушения со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции), ↓АД, ↓АВ проводимости.

Мексилетин

— Является структурным аналогом лидокаина.

— Мексилетин эффективен при приеме внутрь (биодоступность составляет 90-100%), действует длительно. Препарат можно вводить внутривенно.

— Применяют при желудочковых аритмиях.

— Побочные: ↓ЧСС, артериальная гипотензия, нарушение АВ проводимости, возможны аритмии, тошнота, рвота, неврологические нарушения.

Фенитоин

— Синтезирован как противосудорожное (противоэпилептическое) средство. Затем обнаружена антиаритмическая активность, сходная с активностью лидокаина.

— Фенитоин применяют при желудочковых аритмиях, в том числе вызванных сердечными гликозидами.

— Вводят фенитоин внутрь и в/в (в виде натриевой соли). Всасывается из ЖКТ медленно, в крови связывается с белками на 80-96%; метаболизируется в печени, метаболиты выделяются почками. В связи с медленным выведением возможна кумуляция.

— При в/в введении Ф возможны острые реакции в виде ↓АД и аритмий. При длительном введении внутрь: побочные эффекты со стороны ЦНС (атаксия, нистагм, спутанность сознания), кроветворных органов, ЖКТ. Препарат вызывает гиперплазию десен.

Класс 1С
Пропафенон (Ритмонорм) Флекаинид Морацизина гидрохлорид (Этмозин)
Этацизин

— Препараты этого класса ↓скорость деполяризации в фазу 0 и фазу 4 за счет торможения транспорта ионов Na+, мало влияют на продолжительность потенциала действия и ЭРП.

— Эти препараты обладают выраженными аритмогенными свойствами (аритмии возникают у 10-15% больных).

Они используются в основном при нарушениях ритма, рефрактерных к действию других антиаритмических средств.