Укажите все правильные ответы. I. Психостимулирующие средства применяют

I. Психостимулирующие средства применяют

1) при невротических расстройствах с явлениями астении

2) при психотических нарушениях, сопровождающихся бредом, галлюцинациями

3) при повышенных психоэмоциональных нагрузках

4) для временного повышения физической и умственной работоспособности

II. Кофеин

1) производное метилксантина

2) стимулирует аденозиновые рецепторы в головном мозге

3) антагонист аденозиновых рецепторов

4) повышает умственную и физическую работоспособность

5) временно уменьшает потребность в сне

6) угнетает сосудодвигательный и дыхательный центры

7) оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард

8) оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на гладкие мышцы сосудов

III. При длительном применении психостимулирующих средств могут наблюдаться

1) привыкание

2) повышенная чувствительность к действию психостимуляторов

3) лекарственная зависимость

4) экстрапирамидные расстройства

IV. Отметить эффекты фенамина

1) стимуляция высшей нервной деятельности

2) угнетение высшей нервной деятельности

3) повышение возбудимости дыхательного центра

4) снижение возбудимости дыхательного центра

5) учащение сердцебиения

6) урежение сердцебиения

7) повышение артериального давления

8) снижение артериального давления

V. Какие эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются при применении кофеина?

1) расширение сосудов мозга

2) сужение сосудов мозга

3) расширение сосудов сердца

4) сужение сосудов сердца

5) усиление работы сердца и тахикардия

6) ослабление работы сердца и брадикардия

VI. Аналептическое действие кордиамина проявляется при

1) угнетении сознания

2) угнетении сосудодвигательного центра

3) угнетении дыхательного центра

4) повышении артериального давления

5) парезах и параличах

VII. Кордиамин

1) оказывает прямое стимулирующее действие на центр дыхания и сосудодвигательный центр

2) стимулирует центр дыхания рефлекторно

3) оказывает прямое стимулирующее действие на миокард

4) в больших дозах может вызывать судороги

ЗАДАЧИ

1. Врач «Скорой помощи» был вызван к девушке 19 лет в связи с тем, что у нее возник приступ судорог, охвативший все тело. Причем она касалась кровати только затылком и пятками. При прикосновении к больной у нее возник приступ тетанических судорог. Мать больной сообщила, что дочь страдала отсутствием аппетита, и врач выписал ей настойку чилибухи. Накануне вечером девушка была чем-то расстроена, а утром мать обнаружила на тумбочке 3 пустых бутылочки из-под лекарства. Объяснить токсикологическую опасность стрихнина. Оказать помощь пострадавшей.

2. Производное ксантина, относится к психостимуляторам. Характер влияния на высшую нервную деятельность зависит от дозы. Основная точка приложения действия – нейроны коры головного мозга. Оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, на сосуды оказывает прямое и центральное действие, стимулирует работу сердца, вызывает мочегонный эффект. Определить препарат. Объяснить механизм действия.

 

Выписать:

1. Препарат при невротических состояниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха, эмоционального напряжения.

2. Транквилизатор при судорожных состояниях, эпилептическом статусе.

3. Психотоническое средство.

4. Аналептик при отравлении барбитуратами.

5. «Дневной» анксиолитик.

6. Средство для восстановления функций мозга при его травматическом поражении.

 

АНАЛЬГЕТИКИ.

Цели занятия

Студент должен знать:

- патофизиологические механизмы формирования боли;

- точки приложения и конкретные механизмы обезболивающего действия препаратов;

- механизм обезболивающего действия наркотических и ненаркотических анальгетиков;

- фармакологическую характеристику естественных алкалоидов опия, синтетических заменителей морфина, ненаркотических анальгетиков;

Студент должен уметь:

- обосновать выбор препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

- выбрать препарат в соответствующей лекарственной форме и режим дозирования с учетом возраста, соответствующей патологии и других особенностей;

- выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.

Контрольные вопросы:

1. Патофизиологические механизмы боли.

2. Возможные точки воздействия обезболивающих средств разных групп.

3. Классификация наркотических анальгетиков.

4. Центральные и периферические эффекты морфина.

5. Механизм обезболивающего действия морфина.

6. Синтетические заменители морфина.

7. Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков.

8. Показания и противопоказания для наркотических анальгетиков.

9. Побочные эффекты наркотических анальгетиков.

10. Острое и хроническое отравление морфином, меры помощи, профилактика.

11. Классификация и механизм действия ненаркотических анальгетиков.

12. Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков.

13. Показания и противопоказания при назначении ненаркотических анальгетиков.

14. Осложнения при лечении ненаркотическими анальгетиками и механизмы их возникновения, профилактика и лечение.

Анальгетики – ЛС, избирательно подавляющие болевую чувствительность.

Классификация

I. Средства преимущественно центрального действия

А. Наркотические анальгетики

1. Агонисты: морфин, кодеин, омнопон, промедол, фентанил, суфентанил.

2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: пентазоцин, налбуфин,

буторфанол, бупренорфин.

Б. Ненаркотические анальгетики

1. Производные парааминофенола: парацетамол.

2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия: карбамазепин, амитриптилин, имизин, кетамин, закись азота, клофелин, баклофен и др.

II. Средства преимущественно периферического действия

Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая.

Производные пиразолона: метамизол-натрий, фенилбутазон.

Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен.

III. Средства со смешанным механизмом действия – трамадол.

Наркотические анальгетики (НА) – ЛС растительного или синтетического происхождения, избирательно подавляют восприятие боли, повышают ее переносимость, уменьшают эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли.

Таблица 4.1. Локализация и функции опиодиных рецепторов

Рецептор	Локализация	Эффекты активации
μ	Неостриатум, кора, таламус, гиппокамп, миндалевидное тело, поверхностный слой серого вещества задних рогов сп/м, большое ядро шва, околоводопроводное серое вещество, n. accumbens.	Супраспинальная и спинальная анальгезия, эйфория и лекарственная зависимость, седативное действие, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, миоз, брадикардия, секреция пролактина, гормона роста.
δ	Обонятельная луковица, кора, неолстриатум, таламус, гипоталамус, ствол мозга, поверхностный слой серого вещества задних рогов сп/м, n. accumbens.	Супраспинальная и спинальная анальгезия, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, секреция гормона роста.
κ	Кора головного мозга, перегородка, n. accumbens, межножковое ядро.	Супраспинальная и спинальная анальгезия, седативный эффект, дисфория, миоз.

 

Механизм обезболивающего действия.

Основные компоненты:

1) угнетение процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути; 2) нарушение субъективно-эмоционального восприятия боли и реакции на нее.

НА являются лигандами опиоидных рецепторов:

• потенцируют тормозящее влияние эндогенной антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов;

• нарушают в пластинах задних рогов сп/м выделение медиаторов боли;

• усиливают нисходящий тормозной контроль над деятельностью сп/м;

• подавляют суммацию болевых импульсов в таламусе;

• уменьшают активацию болевыми импульсами эмоциональных и вегетативных центров гипоталамуса, лимбической системы и коры больших полушарий;

• ослабляют отрицательную эмоциональную и психическую оценку боли.

Основные фармакологические эффекты морфина (μ+++>κ+=δ):

Центральные:

- анальгезия

- эйфория

- психическая и физическая зависимость

- седативный и снотворный

- угнетение дыхательного центра

- угнетение кашлевого рефлекса

- миоз, спазм аккомодации (стимуляция центров глазодвигательного нерва)

- ↑ секреции пролактина, АДГ

- возбуждение дорзального ядра n. vagus

- тошнота, рвота (15-40%) (стимуляция рецепторов пусковой зоны рвотного центра

Периферические

- угнетение моторики ЖКТ

- угнетение секреции желез ЖКТ

- повышение тонуса сфинктеров ЖКТ

- повышение тонуса гл/м кишечника

- повышение тонуса гл/м бронхов

- повышение тонуса сфинктеров мочеточников и мочевого пузыря

 

 

Промедол (μ++>κ+=δ).

По анальгезирующей активности уступает морфину в 3-4 раза. Реже вызывает тошноту и рвоту, меньше угнетает дыхательный центр, снижает тонус бронхов и мочеточников, в меньшей степени вызывает спазм гл/м ЖКТ, усиливает сократительную активность миометрия.

Фентанил (μ++>κ+=δ).

Превосходит морфин по анальгезирующей активности в 100-400 раз. Оказывает кратковременное (до 30 мин) действие. Вызывает выраженное угнетение дыхания.

Пентазоцин (κ++δ+μ-).

Не вызывает эйфорию, может вызывать дисфорию, низкий риск развития зависимости, меньше угнетает дыхание и моторику ЖКТ. Повышает работу сердца вследствие увеличения преднагрузки (не применять при инфаркте миокарда!).

Бупренорфин (μ±).

Превосходит морфин по анальгетической активности в 20-60 раз. Меньше влияет на ЖКТ. Обладает низким наркогенным потенциалом.

Буторфанол (μ±κ+++).

Активнее морфина в 3-5 раз. По действию на сердце сходен с пентазоцином. Меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр и реже вызывает зависимость.

 

Острое отравление НА

Симптомы:

• оглушение, потеря сознания, кома

• угнетение дыхания (прогрессирующее падение минутного объема дыхания, неправильное и периодическое дыхание)

• кожные покровы бледные, холодные

• миоз (при выраженной гипоксии – мидриаз)

• спинальные сухожильные рефлексы сохранены

• аритмия

• гипотензия

• рвота

• задержка мочеиспускания и дефекации

Смерть от паралича дыхательного центра.

Меры помощи:

• ликвидация дыхательных расстройств (ИВЛ);

• конкурентный антагонист - налоксон –внутривенно;

• мероприятия по ускорению выведения НА.

ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ