Средства повышающие защитную функцию слизистойоболочки желудка

Мизопростол.Формы выпуска и синонимы:

Мизопростол таблетки 200 мкг, №10 Сайтотек таблетки 200 мкг, №10 Миролют Таблетки 200 мкг. № 4,№10, №20, №30

Фармакологическое действие: Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг – выраженный.

Фармакокинетика: При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Cmax достигается через 12 мин. Не кумулирует при многократном приеме. T1/2 – 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек возможно повышение Cmax почти в 2 раза и увеличение T1/2.

Показания: Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка. Так же данный препарат в некоторых случаях используют для прерывания беременности на ранних сроках в комбинации с мифепристоном.

Режим дозирования: Принимают внутрь. Разовая доза - 200-400 мкг. при повышенной чувствительности и почечной недостаточности - 100 мкг. Кратность приема и длительность применения зависят от показаний и эффективности лечения.

Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.Со стороны половой системы: боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде.

Противопоказания к применению: Выраженные нарушения функции печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, тяжелая почечная недостаточность, энтерит, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мизопростолу. При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

Натрия карбеноксолон. Формы выпуска и синонимы:

Биогастрон таб. 0,1 №30, №60; Дуогастрон таб. 0,1 №30, №60

Препарат глицирризиновой кислоты, получаемой из экстракта лакричного (солодкового) корня. Гастропротекторный эффект связан со стимуляцией секреции слизи, увеличением содержания в ней сиаловых кислот, нарушением обратной диффузии ионов водорода, повышением регенераторной способности слизистой оболочки желудочнокишечного тракта.Поскольку натрия карбеноксолон быстро всасывается в желудке, то гастропротекторный эффект в большей степени проявляется при язве желудка. При язве двенадцатиперстной кишки используется капсулированная форма карбеноксолона (Биогастрон).

Фармакокинетика: 80 % карбеноксолона, содержащегося в обычно применяемых в настоящее время лекарственных формах, всасывается в желудке. Почти 100 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови. Проходя через печень, он соединяется с глюкуроновыми кислотами, и эти соединения через печеночно-кишечный кровоток попадают в просвет кишок, а затем выводятся. В последнее время для лечения язвы двенадцатиперстной кишки выпускают таблетки карбеноксолона натрия, резистентные к действию желудочного сока, благодаря чему препарат в желудке не всасывается, а попадает в двенадцатиперстную кишку.

Фармакодинамика: Карбеноксолон, всасываясь в желудке или двенадцатиперстной кишке, соединяется с белками клеток слизистой оболочки, повышая при этом ее резистентность, удлиняя продолжительность жизни эпителиальных клеток, увеличивая как общую продукцию слизи, так и содержание в ней гликопротеидов.Карбеноксолон дает выраженный терапевтический эффект при язве желудка, несколько менее выраженный — при язве двенадцатиперстной кишки и хронических гастродуоденитах, способствует укорочению сроков лечения. Назначают внутрь по 0,1 г 3 раза в день в течение первой недели, а затем — по 0,05 г 3 раза в день последующие 5 нед. За это время, по данным эндоскопии, 50 % язв полностью рубцуется, в остальных случаях язвенный дефект значительно уменьшается.

Побочное действие: в связи со структурной общностью карбеноксолона и альдостерона наблюдается задержка в организме натрия и воды, увеличение выделения калия, в результате чего появляются отеки и гипокалиемия, повышается артериальное давление. Иногда наблюдается эозинофилия. Во избежание побочного действия карбеноксолона не следует назначать антагонисты альдостерона, так как они тормозят терапевтический эффект препарата. Для предотвращения осложнений препарат следует временно отменить, назначить бедную натрием, но богатую калием диету, гипотензивные средства.

Противопоказания к применению: Сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, почечная недостаточность, беременность, детский возраст. Относительным противопоказанием является пожилой и старческий возраст больных.

Ребамипид. Форма выпуска и синонимы: Ребагит таб.0,1 № 30

Фармакологическое действие: Ребамипид повышает содержание простагландина Е2 (PGE2) в слизистый желудоки повышает содержание PGE2 всодержимом желудочного сока. Оказывает цитопротекторное действие вотношении слизистой желудка при повреждающем воздействииэтанола, кислот и щелочей, ацетилсалициловой кислоты. Способствует активации энзимов, ускоряющих биосинтез высокомолекулярных гликопротеинов, и повышает содержание слизи на поверхности стенки желудка. Способствует улучшению кровоснабжения слизистой желудка, активизирует ее барьерную функцию, активизирует щелочную секрецию желудка, усиливает пролиферацию и обмен эпителиальных клеток желудка, очищает слизистую от гидроксильных радикалов и подавляет супероксиды, продуцируемые полиморфноядерными лейкоцитами и нейтрофилами в присутствии Helicobacter pylori, защищает слизистую желудка от поражения бактериями, оказывает гастропротекторное действие при воздействии на слизистую нестероидных противовоспалительных препаратов(НПВП).

Фармакокинетика: После приема в дозе 100 мг Cmax достигается приблизительно через 2 ч и составляет 340 нг/мл. Повторные приемы препарата не приводят к его кумуляции в организме.В опытах in vitro показано, что от 98.4% до 98.6 % препарата связывается белками плазмы. Метаболизм и выведение

T1/2 равен приблизительно 1.0 ч. Приблизительно 10 % препарата выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. При приеме в дозе 600 мг удается выделить следы гидроксилированного метаболита.

Показания: язвенная болезнь желудка;хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в фазе обострения, эрозивный гастрит; предотвращение возникновения повреждений слизистой оболочки на фоне приема НПВП. Может использоваться в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования: Внутрь, по 1 таблетке 3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения составляет 2-4 недели, в случае необходимости может быть продлен до 8 недель. Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, нарушение вкусовых ощущений, изжога.Со стороны печени: признаки дисфункции печени. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения.Прочие: нарушение менструального цикла.

Противопоказания к применению: индивидуальная непереносимость ребамипида или других компонентов препарата; беременность; период лактации; возраст до 18 лет.