Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка

 

Cукральфат. Формы выпуска и синонимы:

Вентер: таблетки 1 г, №50; гранулы для приготовления раствора для приема внутрь №50 1 г; таблетки 0.5 г, №10, №100

Сукрат: 1 пакетик с 5 мл геля для приема внутрь г; №30

Ульгастран: таблетки 1 г, №50

Алсукрал: таблетки 1 г, №30, №100, №120; таблетки 0,5 г №30, №100

Фармакологическое действие: Гастропротекторное средство. Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой, который предотвращает дальнейшее разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей. Повышает синтез простагландина, снижает активность пепсина и связывает соли желчных кислот. Ингибирует активность пепсина на 30%. Оказывает слабое антацидное действие.Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белковоподобного экссудата (альбумин, фибриноген) слизистой оболочки. Взаимодействие с неизмененной слизистой оболочкой незначительное.

Фармакокинетика: Абсорбция низкая - 3-5% от введенной дозы (до 5% дисахаридного компонента и менее 0.02% алюминия). Выводится через кишечник - 90% в неизмененном виде; незначительное количество сульфатного дисахарида, попавшего в кровоток, выводится почками.

Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, связанные с приемом НПВС; гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит, гастродуоденит, изжога, лекарственная язва. Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.

Режим дозирования: Внутрь взрослым по 0.5-1 г 4 раза/сут или по 1 г утром и вечером, или по 2 г 2 раза/сут за 1 ч до еды и перед сном. Максимальная суточная доза составляет 12 г. Средняя продолжительность лечения язвенной болезни составляет 4-6 недель, при необходимости - до 12 недель. Детям - по 0.5 г 4 раза/сут.У пациентов с гиперфосфатемией при снижении концентрации фосфатов в плазме доза сукральфата может быть уменьшена.

Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота, сухость во рту, гастралгия; Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль; Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница; Прочие: боль в области поясницы.

Противопоказания к применению: Тяжелые нарушения функции почек, дисфагия или непроходимость ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, повышенная чувствительность к сукральфату.

Висмута нитрат основной (висмута субнитрат) применяют в качестве вяжущего и отчасти антисептического средства при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтериты, колиты). Режим дозирования:Назначают внутрь взрослым по 0,25 - 0,5 г, детям по 0,1 - 0,3 - 0,5 г + на прием 2 - 3 раза в день. Фармакологическое действие:противовоспалительное, адсорбирующее,антацидное, вяжущее, противомикробное.Коагулирует белки с образованием плотного альбумината. Образует на поверхности слизистой оболочки ЖКТ защитную пленку из денатурированных белков, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает местный воспалительный процесс, подавляет рост и развитие Helicobacter pylori. Выраженность антацидного действия невелика.

Формы выпуска и синонимы: входит в состав комбинированных препаратов:

Викалин (Бикалин): таблетки 0,5 и 0,1 г. №10, №50, №100, №200

Викаир: таблетки 0,5и 0,1 г №10, №50.

Состав препарата можно посмотреть в таблице указан в таблице №1.

Таблица № 1

Состав препарата «Викаир»

 

Таблетки	1 таб.
Висмута субнитрат	350 мг
Корневища аира	25 мг
Кора крушины ольховидной	25 мг
Магния карбонат	400 мг
Натрия гидрокарбонат	200 мг

Как видно из таблицы №1, компоненты, которые входят в состав данного препарата, помимо эффектов, оказываемых висмутом субнитрат, так же оказывают следующие дополнительные фармакологические эффекты, которое сейчас разберём более подробно.Магния карбонат и натрия гидрокарбонат снижают кислотность желудочного сока, уменьшают активность пепсина. Висмута нитрат образует защитную пленку на слизистой оболочке желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие. Входящие в состав аир, обладающий спазмолитическим действием, и крушина, обладающая слабительным действием, способствуют улучшению пассажа по кишечнику.Показания:Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит (с наклонностью к запору).

Режим дозирования: внутрь, через 1-1.5 ч после еды, запивая небольшим количеством (1/4 стакана) воды, по 1-2 таб. 3 раза/сут. Средняя необходимая длительность лечения - 1-2 мес. (при необходимости курс повторяют).

Побочные эффекты: Возможен: жидкий стул, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: беременность, лактация гиперчувствительность, гипоацидный гастрит, хроническая почечная недостаточность, энтероколит, детский возраст.Лекарственное взаимодействие:На фоне приема м-холиноблокаторов или блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшается потребность в применении препарата. Снижает всасывание тетрациклинов. В сочетании с другими лекарственными средствами, содержащими висмут, повышается концентрация висмута в крови.

Викалин, комбинированный препарат, его состав приведен в таблице № 2

Состав препарата «Викалин»

Таблица № 2

 

Таблетки	1 таб.
Корневища аира болотного	25 мг
Висмута нитрат основной	350 мг
Келлин	5 мг
Кора крушины ольховидной	25 мг
Магния карбонат	400 мг
Натрия гидрокарбонат	200 мг
Рутозид	5 мг

 

По таблице №2 следует вывод что, «Викалин» оказывает вяжущее, антацидное, слабительное и спазмолитическое действие за счёт действия следующих веществ:магния карбонат и натрия гидрокарбонат (см. «Викаир»).Висмута нитраттакже, как и в препарате «Викаир», образует защитную пленку на слизистой оболочке желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие. Аир и келлин оказывают спазмолитическое действие, крушина - слабительное. Рутозид обладает свойством снижать проницаемость сосудов, что в свою очередь уменьшает воспаление и всасывание висмута в кровеносную и лимфатическую системы.

Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; гиперацидный гастрит.

Режим дозирования: внутрь, через 0.5-1 ч после еды, с 1/2 стакана теплой воды, по 1-2 таб. (целесообразно предварительно измельчить) 3 раза/сут в течение 1-3 мес. После перерыва в 1 мес. при необходимости лечение может быть продолжено.

Побочное действие: диарея, аллергические реакции

Противопоказания к применению: гиперчувствительность; гипоацидный гастрит; почечная недостаточность, беременность, лактация.

Особые указания: Во время лечения препаратом кал окрашивается в темно-зеленый или черный цвет.

Висмута трикалия дицитрат. Формы выпуска и синонимы:

Витриндол: таб., покрытые пленочной оболочкой, 120 мг. № 56 Де-нол: таб., покрытые пленочной оболочкой, 304.6 мг. №32, № 56, №112 Новобисмол;Улькавис; Эскейп: таб., покрытые оболочкой, 120 мг. №30, №60, №120, №112

Фармакологическое действие: Висмута трикалия дицитрат это противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка образует нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, а также образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, хлороводородной (соляной) кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Фармакокинетика: Висмута трикалия дицитрат практически не всасывается из ЖКТ. Однако незначительное количество висмута может поступать в системный кровоток. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится почками.

Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori); хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения (в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori); синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи; функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Режим дозирования: Взрослым и детям старше 4 лет - внутрь 2-4 раза/сут за 30 мин до приема пищи. Доза зависит от возраста пациента.Курс лечения 4-8 недель. В течение следующих 8 недель не следует принимать препараты, содержащие висмут.

Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение висмута трикалия дицитрата в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью.

Побочное действие: Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные эффекты: тошнота, рвота, учащение стула, запор.Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.Со стороны ЦНС: при длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Противопоказания к применению: Выраженное нарушение функции почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к висмуту трикалия дицитрату.

Таблица № 3

Дополнительные эффекты

Все перечисленныепрепаратыявляются эффективными гастропротекторами, но между собой они отличаются механизмами действия, продолжительностью действия, наличием или отсутствием дополнительных эффектов, которые можно увидеть в таблице № 3.

Признак	Мизопростол	Натрия карбеноксолон	Ребамипид	Сукральфат	Викалин	Висмута дицитрат
Доп. эффекты	Спазмолитический, в сочетании с мифепристоном: прерывание беременности, является синтетическим аналогом простагландина Е1.	______	цитопротекторный, противомикробный, улучшает кровоснабжение.	слабое антацидное действие. Повышает выработку простагландина Е1. Снижает активность пепсина.	Бактерицидный, спазмолитический, слабительный, репаративный.	бактерицидный, противодиарейный, слабый антацидный.

Таблица№ 4

Продолжительность действия и курса

Содержание этой таблицы свидетельствует о том, что, у каждого из препаратов гастропротекторов есть свои положительные или отрицательные эффекты, которые существенно влияют на безопасность использования, продолжительность и эффективность действия. Продолжительность действия рассмотрена в таблице № 4.

признаки	Мизопростол	Натрия карбеноксолон	Ребамипид	Сукральфат	Викаир	Викалин	Висмута дицитрат
Продолжительность действия	3-6ч.	8ч.	8ч.	6ч.	8ч.	8ч.	6-12ч.
Длительность курса лечения	4-8 нед.	6 нед.	2-4 нед.	4-6 нед.	4-8 нед.	4-8 нед.	4-8 нед.

 

Таким образом по таблице № 4 можно сделать вывод, что самое долгийэффект оказывают препараты висмута трикалия дицитрата, длительность курса лечения для заживления язвы данными препаратами у всех почти одинаковая, что показывает время необходимое для зарубцевания язвы примерно у всех одинаковое, а это в свою очередь говорит о том, что препарат лучше выбирать исходя из продолжительности, и механизма действия.

Существуют разные механизмы действия гастропротекторов, некоторые из них похожи друг на друга, но всё равно отличаются по продолжительности действия и эффективности, тем не менее они все направлены на защиту слизистой оболочки желудка и на последующее зарубцевания язв и эрозий. Однако самым действенным механизмом действия на сегодняшний момент являются препараты висмута трикалия дицитрата, т.к. они образуют защитную пленку на язве и не дают внешним агрессивным фактором воздействовать на неё. Так же он обладает антибактериальным действием. Чтобы же снизить риск возможных рецидивов данные препараты комбинируют с антибиотиками и другими лекарственными средствами, способствующими увеличению защитных функций слизистой оболочки желудка (например, ингибиторы протонного насоса, антациды). Но комбинируя с антацидами следует учитывать их адсорбционную функцию т.к. они просто могут связаться с действующим веществом гастропротекторов и лечебный эффект будет снижен или вовсе отсутствовать. Для обеспечения лучшего эффекта от гастропротекторов следует в перерывы между лечением или после его завершения, использоватьлекарственное растительное сырье, применяемое для получения лечебного эффекта гастропротекторов, такие как: растения с обволакивающим (аир, лен, бораго, вербена и др.), репаративным (алоэ, алтей, манжетка и др.), противомикробным (тысячелистник, календула лекарственная, спорыш, чабрец и др.) действием. Сок алоэ вера, например, можно ежедневно добавлять в питьевую воду по 1 чайной ложке. Также назначают отвары льняного семени, цветков аптечной ромашки. Препарат календулы «Калефлон», сбор «Фитогастрол».

Все эти растения и препараты могут применяться лишь в качестве частичной или временной замены гастропротекторам, т.к. они имеют меньшую продолжительность действия, меньший гастропротекторный эффект, высока вероятность возникновения рецидивов ЯБЖ, ЯБДК. Поэтому лучше принимать гастропротекторы в сочетании с антибиотиками т.к. основная причина гастритов, ЯБЖ и ЯБДК является бактерия Helicobacter pylori. Потому применяется так называемая эрадикационная терапия.

Эрадикационная терапия - это лечебные режимы, направленные на полное уничтожение Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка с целью обеспечить благоприятные условия для заживления язв и других повреждений слизистой.Например, четырёхкомпонентная терапия, включающая препарат висмута, её продолжительность 10—14 дней:

-один из препаратов ингибиторов протонного насоса (ИПН) в «стандартной дозировке» +

-амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) +

-кларитромицин (500 мг 2 раза в день), или джозамицин (1000 мг 2 раза в день), или нифурател (400 мг 2 раза в день) +

-висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза.

Именно так должны принимать гастропротекторы пациенты для лечения ЯБЖ и ЯБДК, чтобы избежать последующих рецидивов. Но на сегодняшний день многие медицинские и фармацевтические работники не в полной мере механизмы действия гастропротекторов назначают и отпускают данные препараты вместе с антацидами, а те в свою очередь адсорбирует или не даёт локализоваться на язве гастропротекторам.

В заключении теоретической части можно сказать что, проанализировав механизмы действия и дополнительные эффекты препаратовбыло выяснено, что более эффективным и долгостойкимэффектом обладают препаратывисмута трикалия дицитрата, но он имеет свойство накапливаться в организме человека, что может привести к головной боли, отеку век и десен, везикулам и пигментациям на языке, тошноте, рвоте, метгемоглобинемии. Поэтому есть и другие препараты гастропротекторов с другими механизмами действия, но большинство из них, кроме сукральфата противопоказаны лицам до 18 лет, а это отрицательное качество препаратов, т.к. ЯБЖ, ЯБДК, гастриты, дуодениты, рефлюкс-эзофагиты «молодеют» с каждым годом. К тому же у этих препаратов отсутствует сильный бактерицидный эффект против бактерииH.p., а это одна из основных причин ЯБЖ и, следовательно, их надо принимать с антибиотиками. В заключении теоретической части можно сделать вывод что гастропротекторы действительно оказывают существенный лечебный эффект у больных с ЯБЖ, ЯБДК, однако, как говорилось ранее данные препараты лучше принимать в комбинированной терапии. Сейчас же многие принимают, выписывают и отпускают гастропротекторы либо в качестве монотерапии или в сочетании с несовместимыми препаратами такими как антациды.