Связь с рецепторами и дополнительные эффекты

Исследование связи с рецепторами доказали ее высокую избирательность. Сродство к другим стероидным рецепторам по сравнению с рецепторами к прогестерону является нич­тожно малым. Диеногест имеет выраженное гестагенное дей­ствие на эндометрий (доза, вызывающая секреторную транс­формацию эндометрия, составляет 6 мг/цикл).

Антиандрогенный эффект

В ряде экспериментальных исследований был подтвержден антиандрогенный эффект диеногеста. Благодаря отсутствию у диеногеста антиэстрогенного действия он не препятствует положительному влиянию эстрогенов на метаболизм. Кроме того, у диеногеста не было выявлено эстрогенных, андроген-ных и минералокортикостероидных эффектов (табл. 3).

В дозе, ингибируюшей овуляцию, не было выявлено влия­ния диеногеста на концентрацию ГСПС, КСГ, ренина и про-лактина. Благодаря эффективному подавлению овуляции, выраженному воздействию на секреторную трансформацию эндометрия и другим положительным эффектам диеногест представляет собой новый гестагенный компонент для совре­менных оральных контрацептивов.

Нежелательные метаболические эффекты диеногеста по­чти полностью исключены по причине отсутствия у него анд-рогенных эффектов и благодаря наличию антиандрогенных свойств. Препарат отлично подходит в качестве гестагенного компонента пероральных контрацептивов вследствие его хо-

Новые гестагены - новые перспективы 387

рошей переносимости и лишь минимального количество по­бочных эффектов.

Контрацептивная надежность

Используя в качестве гестагенного компонента диеногест, ученым удалось разработать пероральный комбинированный монофазный контрацептив Жанин®, каждая таблетка кото­рого содержит 2 мг диеногеста и 30 мкг этинилэстрадиола. Перед внедрением в медицинскую практику препарат под­вергся всесторонним доклиническим испытаниям, которые доказали его высокую контрацептивную надежность при от­сутствии видимых побочных эффектов.

При изучении противозачаточной надежности препарата Жанин® с помощью радиоизотопного метода была просле­жена концентрация прогестерона в сыворотке крови на 8-й, 22-й и 24-й день цикла у 27 здоровых женщин, принимающих Жанин® в течение 6 циклов. Было принято, что максималь­ная концентрация прогестерона при ановуляторном цикле равна 3,5 нмоль/л. Ни у одной из женщин, принимающих Жанин®, не было обнаружено ни на 22-й, ни на 24-й день цикла увеличение концентрации прогестерона до уровня, со­ответствующего овуляции.

Контрацептивная надежность Жанина® была подтвер­ждена многочисленными исследованиями, в которых приня­ли участие 2356 женщин, при этом было прослежено более 2000 циклов. В ходе этих исследований был определен индекс Перля, равный 0,24.

Таким образом, Жанин® является высокоэффективным оральным контрацептивом, который надежно подавляет со­зревание фолликулов, ингибирует овуляцию и тем самым препятствует зачатию.