М-холиномиметики. Классификация ЛС, влияющих на холинергические синапсы

Классификация ЛС, влияющих на холинергические синапсы.

Эффекты, получаемые при возбуждении симпатической и парасимпатической иннервации

Основные параметры	Возбуждение симпатической иннервации	Возбуждение парасим­патической иннервации
Величина зрачков глаз	Расширение зрачков, паралич аккомодации	Сужение зрачков, спазм аккомодации
Величина внутриглазного давления	Повышение	Снижение
Частота сердечных сокращений	Учащение (тахикардия)	Урежение (брадикардия)
Артериальное давление	Повышение	Снижение
Тонус мышц бронхов	Снижение	Повышение
Перистальтика ЖКТ	Ослабление	Усиление
Тонус мышц мочевого пузыря, матки	Снижение	Повышение
Секреция желез (бронхов, желудка, кишечника, слюнных)	Ослабление	Значительное усиление

Лекарственные средства, которые действуют в области холиэргических синапсов и возбуждают холинорецепторы называются холиномиметиками (мимезис – подражание).

(М-холиномиметики, Н- холиномиметики).

Лекарственные средства, которые блокируют холинорецепторы называются холиноблокаторами

(М-холиноблокаторы, Н- холиноблокаторы).

1. Холиномиметики: М-холиномиметики (пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин)

Н- холиномиметики (цититон, лобелина гидрохлорид)

М,Н- холиномиметики (ацетилхолин)

Антихолинэстеразные средства(прозерин, галантамин, физостигмин,

армин)

2. Холиноблокаторы: М-холиноблокаторы(атропина сульфат, препараты красавки,

скополамина гидробромид, платифиллина

гидротартрат,

спазмолитин, метацин, тровентол)

Н- холиноблокаторы: - ганглиоблокаторы – гигроний, бензогексоний,

пентамин, кватерон, пахикарпин;

- курареподобные – тубокурарина хлорид,

дитилин,

ардуан, диплацин.

(Пилокарпин, ацеклидин)

Механизм действия: возбуждают М-ХР

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков схожи с эффектами возбуждения парасимпатического отдела

НС (см. таблицу).

Основные фармакологические. Эффекты, применяемые с лечебной целью:

· сужение зрачка и снижение внутриглазного давления,

· повышение тонуса гладких мышц кишечника, мочевого пузыря, матки.

Препараты:

Пилокарпина гидрохлорид – алкалоид растения, токсичен, применяется только наружно в виде глазных капель и мази. Хранение - список А

Ацеклидин – синтетический препарат, менее токсичен, назначается наружно и подкожно. Хранение - список А

Основное применение:

· глаукома (пилокарпин, ацеклидин – глазные капли, мазь),

· атония кишечника и мочевого пузыря (ацеклидин – под кожу).

Отравление М-холиномиметиками (включая и мускарин) дает сходную картину: брадикардия,

падение АД, миоз, обильное выделение пота, слюнотечение, рвота, понос. В тяжелых случаях –

смерть от остановки дыхания. Помощь: промывание желудка, активированный уголь 20-40 г,

введение М- холиноблокаторов (атропина сульфат).