double arrow

Необратимого действия. 3 страница


3.Для купирования гипертонических кризов. Побочные эффекты. Тахикардия, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки вследствие расширения сосудов),ортостатический коллапс, нарушение сердечного ритма, диспепсические явления. Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов. Неселективные α-адреноблокаторы Группа фентоламина: Фентоламин, Тропафен Механизм: Группа фентоламина: неибирательно блокируют α1 и α2 а/р ® снижение активности фосфолипазы С и снижение концентрации в клетке ИТФ и ДАГ ® снижение внутриклет. Са2 Эффекты:Глаз:миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).ССС:расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α2-а/р, повышается выброс НА, что ведет к тахикардии. ЖКТ:расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров. Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препаратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей. Осложнения: Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до коллапса). Выраженная тахикардия ® повышение потребности сердца в кислороде. Диспепсия. Празозин – препарат, обладающий преимущественным влиянием на постсинаптические а1-адренорецепторы. По а1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин в 10 раз. Основной эффект: понижение АД. Обусловлено снижением тонуса артериальных и венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. ЧСС изменяется мало. Эффективен при приеме внутрь. Действие через 30 мин. В течение 6-8 ч. Применяют в качестве антигипертензивного средства. А1-адреноблокаторы – тамсулозин, теразозин, альфузозин используют при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественное действие на а1А-адренорецепторы железы – тамсулозин (омник).Он в незначительной степени влияет на системную гемодинамику. Побочные действия: головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение. Доксазозин– а1-адреноблокатор для лечения гиперплазии предст. железы. Более продолжительный, чем другие препараты.

 




 

№ 22 β-Адреноблокирующие средства.

Это средства, которые избирательно блокируют b-адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов и других органов. Препараты, которые избирательно блокируют b1-адренорецепторы называют кардиоселективными.

Фармакодинамика b-адреноблокаторов характеризуется тремя видами действия - антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным.

1.Антиангинальное действие связано со снятием положительного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов (снижение силы и ЧСС), что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Кроме того, эти препараты блокируют метаболические эффекты катехоламинов (усиление процессов гликогенолиза, липолиза - основного обмена), это способствует антиангинальному действию, т.к. снижение энергетических затрат миокарда и перераспределение коронарного кровообращения происходит в пользу ишемизированных очагов.



2.Антиаритмическое действие связано со снижением возбудимости и автоматизма проводящей системы сердца, так как препараты блокируют b-рецепторы синусного узла.

3.Гипотензивный эффект их связан с уменьшением сердечного выброса и активности ренин-ангиотензиновой системы. Сопротивление периферических сосудов под влиянием b-адреноблокаторов может рефлекторно увеличиваться из-за уменьшения сердечного выброса.

b-Адреноблокаторы влияют не только на ССС, но и на другие органы, Так, они могут нарушать концентрацию внимания при вождении автомобиля, оказывая угнетающее действие на ЦНС, оказывать стимулирующее влияние на матку и бронхи.

Анаприлин (обзидан, пропранолол) блокирует как b1-, так и b2-адренорецепторы. Блокируя b1-адренорецепторы анаприлин ослабляет и урежает сокращения сердца, снижает потребление кислорода, уменьшает автоматизм сердца. При систематическом применении препарат снижает АД. Тонус кровеносных сосудов анаприлин вначале повышает (блокада b2-адренорецепторов), поэтому в первые дни применения препарата АД может не изменяться. Но при дальнейшем применении анаприлина кровеносные сосуды расширяются (реакция сосудов на длительное снижение сердечного выброса) и АД снижается. Анаприлин снижает выделение ренина почками (блокада b2-адренорецепторов).



Применение: для лечения стенокардии (блок в-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислоро­де), гипертонической болезни.

Показан при суправентрикулярных аритмиях (мерцательной аритмии предсердий, в результате угнетения в-адренорецепторов анаприлин снижает ав­томатизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желу­дочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиоло­гии

Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм.

К блокаторам в1- и в2-адренорецепторов относятся также окспренолол.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно в1-адренорецеп-торы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На в2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Применение: внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии.

Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

Преимущественно на в1-адренорецепторы действуют также талинолол, атенолол и бисопролол. Наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.

К в1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий так­же сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипер­тензии.

Важную роль играют в-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы. При местном их применении уменьшается продукция внутри­глазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.

№ 23 Симпатолитики.

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утол­щений адренергических волокон, т.е. действуют пресинаптически. На адренорецепторы не влияют. На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается. Таким обра­зом, симпатолитики и адреноблокаторы оказывают блокирующее влияние на раз­ные этапы адренергической передачи нервных импульсов.

К симпатолитикам относятся октадин, резерпин, орнид и др. Воздействуя на варикозные утолщения адренергических нервных волокон, эти вещества умень­шают количество медиатора норадреналина. выделяющегося в ответ на нервные импульсы.

К числу активных симпатолитиков относится производное гуанидина - октадин.

Механизм: Вмешивается во все траспортные системы НА: способствует высвобождению НА из везикул в синаптическую щель; тормозит его обратный нейрональный захват; вместо НА поступает в везикулы ® быстрое истощение запасов медиатора.

Эффекты:постепенно развивающееся стойкое снижение артериального давления. Обусловлено уменьшением сердечного выброса, возникновением брадикардии. угнетени­ем прессорных рефлексов. При длительном применении октадина снижается и общее периферическое сопротивление сосудов.

Глаз:снижает внутриглазное давление, за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости, сужение зрачка.

Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. Местно при глаукоме.

Осложнения: Ортостатический коллапс. Брадикардия. Бронхоспазм и бронхоррея. Гиперсаливация, диарея, повышение продукции HCl. Позывы на мочеиспускание. Повышение потоотделения. Спазм аккомодации, слезотечение.

П/показания: Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Резерпин:

Механизм: Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, к-рая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na+) ® НА остается в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепенному истощению запасов медиатора.

Эффекты:Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, поэтому резерпин никогда не используется для купирования гиперкризов.

Седативный. Нейролептический:обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге.

Применение:ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также входит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил).

Осложнения: Экстрапирамидные расстройства (лекарств. паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея.

Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание.

П/показания: Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Орнид – в качестве гипотензивного средства не используют, т.к. из пищеварительного тракта он всасывается плохо и к нему быстро развивается привыкание. Иногда назначают при аритмиях.

Симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпат.иннервации на сердце и кровеносные сосуды - возникает брадикардия, снижается сила сердечных сокращений, кровеносные сосуды расширяются и АД снижается.

Симпатолитики применяются, в основном, при лечении гипертонической болезни.

Побочные эффекты симпатолитиков Сонливость, депрессия, заложенность носа, усиление секреции желез желудка, повышение моторики ЖКТ (спазмы желудка и кишечника, понос).

Противопоказания к назначению симпатолитиков. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени, почек, органические сердечно-сосудистые заболевания, беременность, депрессивные состояния.

№ 24 Средства для наркоза. Вещества группы вызывают хирургический наркоз. Это состояние характеризуется обратимым угнетением ЦНС, которое проявляется выключением сознания, подавлением чувствительности и рефлекторных реакций, снижением тонуса скелетных мышц. Механизм действия: они угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС. При этом нарушается передача афферентных импульсов, изменяются корково-подкорковые взаимоотношения, функция промежуточного мозга, среднего моз­га, спинного мозга и т.д. Возникающая функциональная дезинтеграция ЦНС, свя­занная с нарушением синаптической передачи, и обусловливает развитие наркоза. Отсутствие избирательности в действии средств для наркоза и большая вариа­бельность в их химическом строении первоначально дали основание полагать, что они оказывают однотипное угнетающее влияние на различные нейроны. Однако в последние годы появляется все больше данных, свидетельствующих о наличии рецепторного компонента в дей­ствии средств для наркоза. Синаптические образования разных уровней ЦНС и различной морфофунк-циональной организации обладают неодинаковой чувствительностью к средствам для наркоза. Этим объясняется наличие определенных стадий в их действии. Выделяют следующие стадии: I - стадия анальгезии; II — стадия возбуждения; III - стадия хирургического наркоза; 1-й уровень - поверхностный наркоз, 2-й уровень - легкий наркоз, 3-й уровень— глубокий наркоз, 4-й уровень— сверхглубокий наркоз; IV - атональная стадия. С точки зрения практического применения средства для наркоза подразделя­ют на следующие группы. I. Средства для ингаляционного наркоза Жидкие летучие вещества Фторотан    Энфлуран Изофлуран      Эфир для наркоза Газообразные вещества Азота закись II. Средства для неингаляционного наркоза Пропанидид          Гексенал Пропофол             Натрия оксибутират Тиопентал-натрий Кетамин К средствам для наркоза предъявляют определенные требования. Так. наркоз при их использовании должен наступать быстро и по возможности без стадии возбуждения. Необходима достаточная глубина наркоза, обеспечивающая опти­мальные условия операции. Важным моментом является хорошая управляемость глубиной наркоза в процессе использования средств для наркоза. Желательно, чтобы выход из наркоза был быстрым, без последействия. Это облегчает про­ведение посленаркозного периода. Существенной характеристикой средств для наркоза является наркотическая широта — диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической концентрацией, при которой наступает угнете­ние жизненно важных центров продолговатого мозга. О наркотической широте средств для ингаляционного наркоза судят по их концентрации во вдыхаемом воздухе, а средств для неингаляционного наркоза — по вводимым дозам. Есте­ственно, что чем больше наркотическая широта, тем безопаснее препарат. По­бочные эффекты должны отсутствовать или быть минимальными.

№ 25 Средства для ингаляционного наркоза.

Средства для наркоза - это вещ-ва, вызывающие обратимое угнетение ЦНС, к-рое проявляется выключением сознания, подавлением чувствительности и рефлекторных реакций, снижением тонуса скелетной мускулатуры.

Классификация средств для наркоза.

I. Средства для ингаляционного наркоза.

1. Летучие жидкости: фторотан (галотан), энфлуран (этран), изофлуран (форан), эфир для наркоза (диэтиловый эфир).

2. Газообразные вещества: азота закись.

При вдыхании средств для ингаляционного наркоза они путем диффузии поступают из легких в кровь. Абсорбция препарата зависит от концентрации в воздухе, объема и частоты дыхания, проницаемости альвеол, растворимости наркозного средства в крови и тканях.

Широкое распространение в анестезиологии получил фторотан, к-рый характеризуется высокой наркотической активностью (в 3-4 раза превосходит эфир). Наркоз наступает быстро (через 3-5 минут), с короткой стадией возбуждения, легко управляем. Выход из наркоза 5-10 минут, наркотическая широта большая. Препарат расслабляет скелетную мускулатуру в меньшей степени, чем эфир. Вызывает брадикардию, снижает АД. Возможны сердечные аритмии, обусловленные прямым влиянием фторотана на миокард и сенсибилизацией его к адреналину. В этой связи введение a-и b- адреномиметиков во время фторотанового наркоза противопоказано. Фторотан угнетает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных желез. В организме около 20% его подвергается трансформации.

Изофлуран и энфлуран по фармаколог.действию близки к фторотану, однако в меньшей степени сенсибилизируют миокард к катехоламинам и в большей степени, чем последний расслабляют скелетную мускулатуру.

Севофлуран– вызывает быстрое развитие наркоза, характеризуется легкой управляемостью эффекта, быстрым выходом из наркоза, не раздражает слизистые оболочки верхних дыхательных путей.

Эфир для наркоза обладает выраженной наркотической активностью, низкой токсичностью, большой наркотической широтой, однако труднее управляемый, чем фторотановый или газообразные препараты.

При применении эфира отчетливо выражены все стадии наркоза. Стадия анальгезии характеризуется подавлением болевой чувствительности, сохранением сознания, ориентация нарушена. Стадия возбуждения для эфира длительная (10 - 20 минут). Сознание отсутствует, отмечается двигательно-речевое возбуждение, расширение зрачков, учащение дыхания, тахикардия, кашель, гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез, возможна рвота, апноэ, остановка сердца.

Для стадии хирургического наркоза характерно выключение сознания, отсутствие болевой чувствительности, угнетение рефлекторной активности. Зрачки сужены, пульс урежается, АД стабилизируется, отмечается хорошая релаксация скелетной мускулатуры. Эфир потенцирует и пролонгирует действие антидеполяризующих курареподобных средств. Функция почек угнетается, возможна альбуминурия, развитие ацидоза.

Пробуждение после наркоза длительное (в течение 30 минут). для восстановления функции головного мозга требуется несколько часов. возможна рвота в посленаркозном периоде. возможно развитие в постнаркозном периоде бронхопневмонии из-за раздражающего действия эфира на слизистые дыхательных путей.

При передозировке препарата наступает агональная стадия, в к-рой происходит резкое угнетение дыхат. и сосудодвигательного центров, развивается асфиксия, возникает недостаточность сердца, падает АД.

Азота закись представляет собой практически нетоксичное вещ-во. Не обладает раздражающим действием, не вызывает побочных эффектов. Основной его недостаток - низкая наркотическая активность. Использование столь высокие концентрации невозможно из-за наступающей резкой гипоксии. В анестизиологии применяют смесь 80% азота закиси и 20% кислорода. Закись азота часто используют в комбинации с другими наркозными средствами (эфиром, фторотаном и средствами для неингаляционного наркоза).

№ 26 Средства для неингаляционного наркоза. Средства для наркоза - это вещ-ва, вызывающие обратимое угнетение ЦНС, к-рое проявляется выключением сознания, подавлением чувствительности и рефлекторных реакций, снижением тонуса скелетной мускулатуры. Классификация средств для наркоза. II. Средства для неингаляционного наркоза: пропанидид, тиопентал - натрий (пентотал), натрия оксибутират, кетамин, бриетал (метогекситал), диприван (пропофол). Средства для неингаляционного наркоза чаще вводят парентерально (в/в)., реже – энтерально. Классификация (по продолжительности действия). 1. Кратковременного действия (до 15 минут): пропанидид, кетамин, бриетал, диприван. 2. Средней продолжительности действия (20 - 30 минут): тиопентал-натрий, гексенал. 3. Длительного действия (60 - 90 минут): натрия оксибутират. Пропанидид (сомбревин) представляет собой маслянистую жидкость, отличается быстрым наступлением наркоза (30 - 40 сек). Продолжительность наркозного действия 3 - 5 минут. Разрушается холинэстеразой плазмы крови. Используется для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Из побочных эффектов отмечается гипервентиляция с коротким апноэ непосредственно после введения, небольшая тахикардия, гипотензия. Имеется опасность тромбообразования из-за раздражающего действия по ходу вены. Кетамин представляет собой порошкообразное вещ-во, к-рое применяют в виде растворов для в/венного и в/мышечного введения. Вызывает состояние близкое к нейролептанальгезии; хирургический наркоз под влиянием кетамина не развивается. При внутривенном введении эффект наступает через 30 - 60 секунд и продолжается 5 - 10 минут, а при внутримышечном - через 2 - 6 минут и продолжается 15 - 30 минут. Расслабления скелетной мускулатуры не происходит, отмечаются непроизвольные движения конечностей, повышается АД, наблюдается тахикардия, может повышаться слюноотделение, растет внутриглазное давление. В послеоперационном периоде часто наблюдаются галлюцинации, неприятные сновидения. Бриетал (метогекситал) относится к производным барбитуровой кислоты. Наркоз наступает через 30 секунд после введения. Используется для наркоза при кратковременных оперативных вмешательствах и вводного наркоза. Может вызывать гипотензию, тахикардию, оказывает раздражающее воздействие по месту введения, редко возможны бронхоспазмы, апноэ. Тиопентал - натрий (пентотал) вызывает наркоз через одну минуту после введения. Продолжительность наркоза 20 - 30 минут. Препарат накапливается в жировой ткани, инактивируется в печени. При введении в наркоз могут наблюдаться подергивания мышц, ларингоспазм. Быстрое введение может привести к коллапсу, апноэ. Натрия оксибутират является синтетическим аналогом естественного метаболита. Наряду с наркотическим оказывает снотворное и антигипоксическое действие. Анальгетическая активность невысока, выражено релаксирует скелетные мышцы. Стадия хирургического наркоза наступает через 30 - 40 минут после внутривенного введения. Длительность - 1,5 - 3 часа. Препарат можно вводить перорально. Через 40 - 60 минут вызывает наркоз, который продолжается 1,5 - 2,5 часа. Токсичность препарата низкая. Иногда развивается гипокалиемия, возможна рвота. Применяют препарат для вводного и базисного наркоза, для обезболивания родов, как противошоковое средство, при гипоксическом отеке мозга.

№ 27 Спирт этиловый.

Спирт этиловый - типичное вещ-во наркотического типа действия. При местном применении обладает выраженными антисептическими свойствами, основанными на способности коагулировать белки микробной клетки. Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга и операционного поля. Противомикробная активность повышается с увеличением его концентрации.

Фармакокинетика. При приеме внутрь спирт этиловый быстро всасывается в желудке (до 20%) и тонком кишечнике (80%). Скорость всасывания зависит от характера содержимого пищеварит. канала и интенсивности перистальтики. Жиры и углеводы задерживают его всасывание. Около 90% введенного в организм спирта метаболизируется до CO2 и H2O. Окисление его в печени сопровождается высвобождением значительного количества. Неизмененный спирт выделяется легкими, почками и потовыми железами.

Фармакодинамика. Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС, угнетающее действие возрастает с увеличением его концентрации в плазме крови. Проявляется в виде 3 основных стадий: стадии возбуждения, стадии наркоза и агональной стадии. В первой стадии возникает эйфория, повышается настроение, появляются чрезмерная общительность, говорливость, резко страдает поведение человека, самоконтроль, адекватная оценка окружающей обстановки.

При повышении концентрации спирта в крови следует стадия анальгезии, сонливости, затем нарушается сознание. Угнетаются спинальные рефлексы, наступает стадия наркоза и вскоре переходит в агональную стадию. Поскольку у этилового спирта небольшая наркотическая широта, он не может быть использован в кач-ве средства для наркоза. Спирт этиловый влияет на теплорегуляцию путем повышение теплоотдачи (угнетение сосудодвигательного центра, расширение сосудов кожи). Вследствие этого спирт на холоде способствует переохлаждению организма, а не препятствует ему, как принято считать. Прием спирта этилового оправдан лишь при попадании с холода в теплое помещение.

Мочегонный эффект спирта обусловлен снижением продукции АДГ задней доли гипофиза. Спирт этиловый оказывает выраженное активирующее влияние на секреция слюнных и желудочных желез. Усиливает секрецию HCl, активность пепсина при увеличении концентрации спирта снижается. Высокие концентрации спирта повышают продукцию слизи железами желудка, вызывают спазм привратника и снижают моторику желудка.

Показания. В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового практически не используется, редко в качестве противошокового, снотворного, седативного средства. При длительном применении развивается привыкание и лекарственная зависимость. Может применяться как противошоковое средство, редко - в качестве снотворного, седативного средства.

Отравления. Острое отравление спиртом этиловым наступает при его концентрации в плазме крови 3-4 г/л, смерть наступает при 5-8 г/л.

Лечение алкогольной комы начинают с налаживания адекватного дыхания: проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхат.пути, назначают кислород, при необходимости - ИВЛ. Можно вводить аналептики (кордиамин, кофеин, бемегрид). Следует промыть желудок и проводить симптоматическую терапию (вводить сердечно сосудистые средства, противорвотные и др.). Пациенты должны находится в тепле. Хрон.отравление спиртом этиловым (алкоголизм) характеризуется разнообразной симптоматикой. Сильно страдает ВНД, интеллект, снижается умственная работоспособность, внимание, память. Могут возникать психические расстройства (белая горячка). Страдает перифер.иннервация (невриты, полиневриты). Со стороны внутренних органов – хрон.гастрит, цирроз печени, жировая дистрофия сердца, почек. Развивается психическая и физическая деградация личности.

Лечение алкоголизма: тетурам – задерживает окисление спирта на уровне ацетальдегида. Накопление последнего вызывает интоксикацию. Возникает чувство страха, боли в области сердца, головная боль.

Эспераль – таблетки, препарат пролонгированного действия.

Налтрексон – антагонист опиоидных анальгетиков.

 

 

№ 28 Снотворные средства.

Снотворные – средства, к-рые способствуют развитию и нормализации сна. В кач-ве снотворных используют препараты наркотического типа действия, не применяемые для наркоза из-за малой наркотической широты (барбитураты, некоторые алифатические соединения), а также некоторые транквилизаторы

Классификация.

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1. Производные бензодиазепина:

Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Диазепам, феназепам.

2. Препараты разного химического строения:

Золпидем, Зопиклон.

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия:

1. Гетероциклические соединения:

Производные барбитуровой кислоты

Этаминал-натрий

2. Алифатические соединения

Хлоралгидрат

Сон - это процесс, при к-ром активность гипногенных структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации понижена. При воздействии снотв.средств изменяется взаимодействие этих двух систем в пользу гипногенной.

Механизм действия. Основное действие производных барбитуровой к-ты связано с их влиянием на барбитурат - бензодиазепин - ГАМК - рецепторный комплекс, в рез-те чего повышается сродство ГАМК к соответствующему рецептору. Т.о. их снотворный и успокаивающий эффекты обусловлены, в основном, ГАМК - миметической активностью.

Фармакокинетика. Прекращение снотворного действия барбитуратов обусловлено энзиматической их инактивацией микросомальными ферментами печени. Барбитураты вызывают индукцию микросомального окисления, поэтому при повторном введении скорость их метаболизма возрастает. В значительной мере продолжительность действия барбитуратов определяется функциональным состоянием почек и удлиняется при заболеваниях мочевыделительной системы. Вводят барбитураты внутрь, реже - ректально или парентерально. Они хорошо всасываются в пищеварительном канале. Частично связываются с белками крови. Легко проникают через тканевые барьеры. Выделяются почками.

Показания. В основном барбитураты назначаются в кач-ве снотв.средств, однако их используют и как седативные. Фенобарбитал является активным противоэпилептическим препаратом.

Побочные эффекты. После применения барбитуратов может возникать последействие: ощущение вялости, разбитости, нарушение внимания. Для барбитуратов характерна материальная кумуляция (особенно для фенобарбитала) при отмене препаратов возникает феномен “отдачи”. Непрерывное, длительное применение может быть причиной лекарств.зависимости, как психической, так и физической. При использовании данной группы препаратов в терапевтических дозах побочные эффекты отмечаются редко, однако возможны аллергические реакции, артральгии, гепатит, гипотония, атаксия.

Фенобарбитал.Максимальный уровень препарата в крови отмечается через 2 - 3 часа после введения. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. 40% элиминируется с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде гидрокси-форм и конъюгатов. Время п/выведения у детей - до 29 часов, у взрослых - 3,5 суток. Продолжительность эффекта до 6 - 8 часов.

Помимо снотворного действия обладает седативным, противоэпилептическим. В малых дозах имеет гипотензивный, противоаритмический и местноанестезирующий эффекты.