Б) Активаторы ГАМК-системы

■ ДЕПАКИН (Depakine)

Синонимы: Апилепсин, Конвулекс, Орфирил.

Фармакологическое действие. Активное вещество — вальпроат натрия. Противосудорожный препарат.

Показания к применению. Малые эпилептические при­падки.

Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослых в начале лечения 0,3—0,6 г в 1 или 2 приема, затем ее повышают на 0,3 г в неделю. Поддерживающая доза от 0,9 до 3 г в сутки.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, анемия, лейкопе­ния, атаксия, тремор, аллергические реакции.

Противопоказания. Нарушения функции печени и подже­лудочной железы, геморрагический диатез, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г (№ 10, 100); 5%-ный си­роп для детей во флаконах по 100 мл. Также препарат выпуска­ется за рубежом в таблетках, капсулах, инъекционных раство­рах, драже, порошке.

Примеры рецептов:

Rp.: Tab. Diphenini 0,1 N 20.

 D.S. Принимать по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Rp.: Tab. Hexamidini 0,25 N 50.

 D.S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Tab. Chloraconi 0,25 N 50.

 D.S. Принимать по 1 таблетке 4 раза в день.

Противопаркинсонические средства

Препараты этой группы ослабляют или ликвидируют симп­томы болезни Паркинсона и явления паркинсонизма. В основе развития болезненного процесса лежат нарушения синтеза до­фамина, снижение чувствительности дофаминовых рецепторов в структурах головного мозга. На фоне недостатка дофамина становятся преобладающими активизирующие холинергические влияния в подкорковых структурах мозга, которые и опре­деляют клиническую симптоматику паркинсонизма. Поэтому лечение паркинсонизма основано на восстановлении нарушен­ного равновесия между дофаминергическими и холинергическими процессами в экстрапирамидной системе. По клиничес­кому воздействию различают следующие средства: 1) препара­ты, восстанавливающие дофамин и активирующие дофаминовые рецепторы; 2) препараты, блокирующие холинорецепторы; 3) средства для лечения спастичности.

А) Предшественники дофамина

■ ЛЕВОДОПА (Levodopa)

Синонимы: Калдопа, Dopastral.

Фармакологическое действие. Вещество, образующееся в организме из аминокислоты тирозина, является предшествен­ником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, устраняет или уменьшает акинезию и ригид­ность.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, паркинсо­низм.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды, начиная с 0,25 г с увеличением дозы до 4—6 г в 3—4 приема. Высшая су­точная доза 6 г.

Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, гипо­тония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор.

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, детский возраст, лактация, болезни сердца.

Форма выпуска. Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г, в упа­ковке 100 шт.

Б) Ингибиторы МАО

■ СЕЛЕГИЛИН (Selegiline)

Синонимы: Депренил, Юмекс, Eldepryl, Jumex, Tumex.

Фармакологические свойства. Избирательный ингибитор МАО типа В. Угнетает метаболизм допамина, вызывая повыше­ние его концентрации в нейронах экстрапирамидной системы. Потенцирует и пролонгирует терапевтическое действие леводопы. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, симптома­тический паркинсонизм; болезнь Альцгеймера, слабо или уме­ренно выраженное старческое слабоумие альцгеймеровского типа.

Способ применения и дозы. При болезни Паркинсона — 10 мг/сут в 1—2 приема; при болезни Альцгеймера — 10 мг/сут в 1 или 2 приема (с интервалом 1-2 часа). Максимальная до- за — 10 мг/сут (в дозах 30—40 мг/сут селективность действия селегилина в отношении МАО-В утрачивается).

Противопоказания. Экстрапирамидные расстройства, не связанные с понижением содержания допамина; прогрессиру­ющая деменция, психозы, дискинезия, тремор, одновременный прием антидепрессантов и период до 5 нед. после их отмены, беременность, период лактации, детский и подростковый воз­раст до 18 лет; повышенная чувствительность к селегилину.

Побочное действие. Сухость во рту, расстройства сна.

Форма выпуска. Таблетки по 5 мг селегилина, в упаковке ячейковой контурной по 10 и 50 шт.

В) М-, N-холиноблокаторы

■ ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ (Trihexyphenidyl)

Синонимы: Циклодол, Паркопан, Трифен.

Фармакологическое действие. Холиноблокатор с выражен­ными центральными (N-холинорецепторы) и периферическими (М-холинорецепторы) холиноблокирующими свойствами.

Показания к применению. Паркинсонизм различной этио­логии.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,05-1 мг в день, прибавляя 1—2 мг в день до суточной дозы 5—15 мг.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, головокружение, психическое и двигательное воз­буждение.

Противопоказания. Глаукома, беременность, аденома пред­стательной железы.

Форма выпуска. Таблетки по 1, 2, 5 мг (№ 50). Список А.

Примеры рецептов:

Rp.: Tab. Cyclodoli 0,002 N 50

 D.S. Принимать по 1 таблетке 1—2 раза в день.

Rp.: Tab. Midantani 0,1

 D.t.d. N 50 in tabuiettis obductae

 S. Принимать по 1 таблетке 2—3 раза в день.