2018-02-23
7499
Целью стадии является снижение потерь лекарственных веществ из-за возможного их затирания в порах ступки. Ступка обладает пористой поверхностью, и поэтому возможны значительные потери лекарственных веществ. Стадия необходима особенно в случае измельчения сильнодействующих и ядовитых веществ.
Правило 6
Правила затирания пор ступки:
1. В первую очередь поры ступки затирают инертными порошками (лактоза, сахароза, натрия хлорид, натрия сульфат и др.), выписанными в рецепте.
2. Если таковые отсутствуют, то затирание проводят крупнокристаллическими веществами, выписанными в рецепте, так как одновременно происходит их измельчение до заданного в ГФ размера частиц.
3. Если 1 и 2 отсутствуют, то затирание проводят веществом, относительные потери которого на затирание минимальны.
4. Если 1, 2 и 3 отсутствует, то рекомендуется затирание пор ступки инертным веществом, например лактозой, которую потом удаляют.
Таблица 9.8. Размеры потерь лекарственных веществ при измельчении в ступке? 1*
| Препарат | Потери, мг | Препарат | Потери, мг |
| Аммония хлорид | 12 | Метилурацил | 10 |
| Анальгин | 22 | Натрия бензоат | 20 |
| Анестезин | 24 | Натрия гидрокарбонат | 11 |
| Барбамил | 41 | Натрия салицилат | 23 |
| Барбитал | 13 | Норсульфазол | 22 |
| Барбитал-натрий | 12 | Омнопон | 11 |
| Бензонафтол | 15 | Осарсол | 15 |
| Бромизовал | 19 | Папаверина г/х | 10 |
| Бромкамфора | 15 | Пахикарпина г/й | 12 |
| Бутадион | 36 | Пентоксил | 27 |
| Висмута нитрат основной | 42 | Резорцин | 10 |
| Гексаметилентетрамин | 26 | Сахар | 21 |
| Глина белая | 14 | Синтомицин | 30 |
| Глюкоза | 7 | Спазмолитин | 40 |
Окончание табл. 9.8.
| Препарат | Потери, мг | Препарат | Потери, мг |
| Дибазол | 18 | Стрептоцид | 23 |
| Железо восстановленное | 11 | Стрептоцид растворимый | 41 |
| Железа лактат | 24 | Сульгин | 14 |
| Калия бромид | 15 | Сульфадимезин | 18 |
| Калия йодид | 21 | Теальбин | 10 |
| Кальция глицерофосфат | 25 | Танин | 11 |
| Кальция карбонат | 14 | Теобромин | 18 |
| Кальция лактат | 12 | Темисал | 37 |
| Камфора | 24 | Теофиллин | 16 |
| Кислота аскорбиновая | 12 | Терпингидрат | 15 |
| Кислота ацетилсалициловая | 33 | Трава термопсиса | 6 |
| Кислота бензойная | 34 | Уросульфан | 31 |
| Кислота никотиновая | 15 | Фенацетин | 19 |
| Кислота салициловая | 55 | Фенилсалицилат | 24 |
| Кодеин | 7 | Фенобарбитал | 18 |
| Кодеина фосфат | 7 | Фитин | 18 |
| Корень ревеня | 11 | Фталазол | 19 |
| Кофеин | 15 | Хинидин | 21 |
| Кофеин-бензоат натрия | 16 | Хинина гидрохлорид | 12 |
| Ксероформ | 57 | Цинка окись | 36 |
| Лист наперстянки | 5 | Экстракт солодкового корня сухой | 18 |
| Левомицетин | 29 | Этазол | 18 |
| Магния карбонат основной | 19 | Магния окись | 16 |
| Ментол | 17 |
* Для ступок других размеров величину потери, рассчитанную для ступки? 1, умножают на коэффициент рабочей поверхности (см. табл. выше). Относительные потери вычисляют делением абсолютных потерь на массу вещества, умножают на 100%.
Пример 1.
Расчет потерь на затирание и обоснование последовательности введения ингредиентов в ступку Rp.: Bismuthi subnitratis 15,0 Calcii lactatis 5.0 Misce ut fiat pulvis Div. p.aeq. № 20
p. По 1 порошку 3 раза в день перед едой
1. Абсолютные потери на затирание в ступке № 1:
- кальция лактата - 0,012;
- висмута субнитрата - 0,042 (табл. 9.8).
2. Общая масса прописанных ингредиентов равна 20,0 (5,0 + 15,0). Поэтому выбираем ступку № 6 (см. табл. 9.7, графа «Оптимальная загрузка» = 18,0). Коэффициент ступки № 6 равен 10.
3. Вычисляем абсолютные потери на затирание ступки? 6 умножением абсолютных потерь на коэффициент ступки (10).
Абсолютные потери на затирание в ступке № 6:
- кальция лактата: 0,012 . 10 = 0,12;
- висмута субнитрата - 0,042 . 10 = 0,42.
4. Вычисляем относительные потери каждого ингредиента делением абсолютных потерь в ступке№ 6 на массу ингредиента, умноженного на 100%.
Относительные потери на затирание в ступке № 6:
- кальция лактата - 0,12/5,0 . 100 % = 2,4 %;
- висмута субнитрата - 0,42/15 . 100 % = 2,8 %.
Вывод: первым в ступку загружают кальция лактат, так как относительные потери на затирание минимальны.
Стадия 3. Измельчение
Целью стадии является измельчение порошков до размеров частиц, нормируемых в фармакопее (не более 0,16 мм).
Правило 7
Измельчение продолжают до получения однородных порошков (поверхность порошка, выровненная пестиком, в ступке при рассмотрении невооруженным глазом с расстояния 20-25 см при естественном освещении не должна иметь отдельных частиц, блесков или включений).
Правило 8
Особые случаи измельчения:
1. Трудноизмельчаемые порошки измельчают в присутствии вспомогательных жидкостей (спиртоэфирная смесь или этанол) (см. перечень веществ, измельчаемых с вспомогательной жидкостью - табл. 9.3). За рубежом для этой цели рекомендуется глицерин.
2. Вещества, образующие эвтектические смеси (см. табл. 9.6), измельчают в присутствии вспомогательной жидкости. Если в составе порошка присутствует смесь этих веществ, для предотвращения образования эвтектической смеси и утраты сыпучести рекомендуется введение наполнителей (лактоза, магния оксид, каолин или аэросил). Данное изменение в прописи рецепта должно согласовываться с врачом.
Стадия 4. Смешивание (mixtio)
Цель стадии смешивания - получение однородной порошковой смеси. Смешивание, как правило, проводят одновременно с измель- чением в ступке, аппарате М.Х. Исламгулова (рис. 9.2) или других аппаратах, используемых для этой цели (рис. 9.3).
Для качественного смешивания порошков необходимо следовать правилам смешивания и учитывать свойства веществ и факторов внешней среды (табл. 9.9).
Рис. 9.2. Мельница М.Х. Исламгулова
Рис. 9.3. Мельница-миксер
Таблица 9.9. Влияние некоторых факторов на качество смесей порошков
Правило 9
Смешивание порошков
1. Для получения однородных смесей смешивание ведут по принципу «от меньшего к большему». При этом соотношение веществ должно быть не более чем 1:20, при смешивании с веществом списка А - 1:1. Если соотношение более 1:20, при смешивании лекарственных веществ необходимо первоначально растереть в ступке вещество, выписанное в большей массе, затерев им поры, затем высыпать на капсулу, оставив в ступке количество, примерно равное массе второго компонента. Затем добавить второй компонент, перемешать, добавляя частями первый.
2. Вещества списков А и Б, выписанные в массе менее 0,05 г на все дозы, используют в виде тритураций - смеси (1:100 или 1:10) с молочным сахаром или другими вспомогательными веществами, разрешенными к медицинскому применению.
3. Пылящие или легкораспыляемые вещества смешивают в последнюю очередь. Исключением являются случаи, когда нет другого вещества для затирания пор ступки.
4. Красящие вещества (см. табл. 9.5) добавляют в последнюю очередь в середину между слоями предварительно смешанной массы.
5. Жидкости вводят в последнюю очередь - каплями на поверхность порошка. Если масса утрачивает сыпучесть, разрешается введение индифферентного наполнителя (лактоза) в количестве, обеспечивающем сыпучесть смеси. Развеску увеличивают. Измененную пропись указывают на оборотной стороне рецепта.
Стадия 5. Просеивание (cubratio)
Цель просеивания - получение продукта с одинаковым размером частиц. Просеивание проводят через сито капроновое? 61 с отверстиями 0,1 мм (рис. 9.4). Операция является необходимой при получении вдуваний, присыпок и глазных порошков (размер частиц менее 0,1 мм). При изготовлении порошков для приготовления растворов используют сито с отверстиями 0,2-0,3 мм.
