Конденсационный метод приготовления суспензий

ЛПЗ

Суспензии. Определение, классификация, приготовление.

Цель. Научиться суспензии различных по свойствам лекарственных веществ, оценивать их качество и оформлять отпуск

Суспензии – жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных лекарственных веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

По дисперсно-химической характеристике суспензии – свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой.

В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др.

В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.

Содержание:

1. Достоинства
2. Недостатки
3. Классификация
4. Случаи образования
5. Вспомогательные вещества
6. Требования к лекарственной форме
7. Приготовление
8. Стадии приготовления

Достоинства суспензии

· Разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ);

· Регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами;

· Возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики;

· Возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) – так называемые «сухие» суспензии.

Недостатки суспензии

Связаны с гетерогенностью:

· Нестабильность;

· Седиментационная неустойчивость (нарушение однородности и точности дозирования);

· Агрегативная неустойчивость (рекристаллизация);

· Гидролитическая нестабильность особенно в водных средах;

· Микробиологическая (для всех нестерильных на водной среде);

А также:

· Относительная сложность приготовления, т.е. обязательное соблюдение некоторых приемов;

· Использование специальной аппаратуры.

По эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между порошками и растворами.

Классификация суспензии

1. По способу применения (ГФ):

· Внутренние;

· Наружные;

· Парентеральные (только для внутримышечного введения);

2. По степени готовности (ГФ):

· Готовые к применению;

· В виде порошков или гранул с указанием нужного количества воды или другой жидкости;

3. По типу дисперсионной среды:

· Водные;

· Неводные (масляные, глицериновая);

4. По типу дисперсной фазы:

· Из гидрофильных веществ;

· Из гидрофобных веществ;

5. По способу получения:

· Диспергированием;

· Конденсацией.

6. В зависимости от величины частиц суспензии:

· Грубые (взбалтываемые микстуры) – размер частиц дисперсной фазы более 1 мкм, после взбалтывания частицы быстро оседают, такие суспензии не процеживают (при необходимости процеживают жидкую дисперсионную среду)

· Тонкие суспензии (мутные или опалесцирующие) – размер частиц до 1 мкм, осадок образуется медленнее.

Случаи образования суспензий

· Если лекарственное вещество нерастворимо в дисперсионной среде.

· Превышен предел растворимости, например, для натрия гидрокарбоната в концентрации более 8%, а для борной кислоты – более 4%.

· Химическое взаимодействие (чаще реакция обмена) по отдельности растворимых ЛВ.

· При смене растворителя.

Вспомогательные вещества

ГФ XIII,ОФС.141001715 статья «Суспензии»:

В качестве вспомогательных используют вещества, увеличивающие вязкость дисперсионной среды, поверхностно-активные и буферные вещества, корригенты, консерванты, антиокислители, красители и другие, разрешенные к медицинскому применению. Перечень вспомогательных веществ должен быть указан в частных статьях.

Требования к лекарственной форме

1. Запрещает изготовление суспензий, содержащих ЛВ списка А и Б. Исключение допускается приготовления ЛФ списка Б, если этого ЛВ на всю массу или объем суспензии не более ВРД.
2. Однородность (отклонение содержание действующих веществ в 1 г или мл +/- 10%).
3. Реруспендируемость (восстановление однородности) – равномерное распределение твердой фазы в жидкой среде после 1-2 мин. взбалтывания перед употреблением.
4. Седиментационная устойчивость – время, в течение которого не происходит отстаивания.
5. Дисперсность – размер частиц твердой фазы.

И 5 требования для готовых лекарственных средств указаны в частных статьях.

6. Требование к упаковке: по возможности с соответствующим дозирующим устройством (ложка, мензурка, клапан, стаканчик).

7. К маркировке: для суспензий, полученных из порошков или гранул, должны быть указаны условия и время хранения после прибавления воды. Все виды суспензий должны иметь указание: «Перед употреблением взбалтывать».

8. Для суспензий из полуфабрикатов должно быть указано количество дисперсионной среды, а также условия и время хранения после приготовления суспензии.

9. Для суспензий парентерального введения должно быть соответствие статье «Инъекционные ЛФ» если нет указаний в частных статьях.

10. Микробиологическая чистота или стерильность.

11. Хранение: в упаковке, обеспечивающей стабильность при хранении и транспортировании и, если необходимо, в прохладном месте. Согласно приказу №214 – срок хранения составляет 3 суток.

12, Для суспензий из полуфабрикатов должно быть указано количество дисперсной фазы.

Методы приготовления суспензий

Главной задачей при изготовлении суспензий является получение тонко измельченной дисперсной фазы. Эта задача может быть выполнена при применении двух методов изготовления суспензий: дисперсионного и конденсационного.

Дисперсионный метод приготовления суспензий

Принцип дисперсионного метода заключается в том, что грубодисперсные частицы твердой фазы измельчаются до нужных размеров. Это достигается путем постепенного уменьшения радиуса частиц дисперсной фазы в присутствии дисперсионной среды, реже простым смешиванием дисперсной фазы и среды – из полуфабрикатов.

Конденсационный метод приготовления суспензий

Конденсационный метод основан на укрупнении исходных частиц, находящихся ранее в состоянии раствора.

Выбор способа приготовления суспензий зависит от физико-химических свойств ингредиентов суспензии.