Токсиколого-гигиеническая оценка гексаметилентетрамина по данным мировых исследований

В малых дозах гексаметилентетрамин считается нетоксичным: человек переносит несколько граммов ежедневно без вреда для здоровья. Летальная доза для него не известна.

Из источников мировой научной литературы приведу несколько коротких примеров.

При скармливании крысам-альбиносам по 0,4 г гексаметилентетрамина в день в течение 90 дней не наблюдалось ничего примечательного, кроме сильного и устойчивого окрашивания шерсти в желтый цвет.

Прием беременными собаками 0,06-0,125% гексаметилентетрамина с кормом в течение 52 дней не по­влиял ни на число, ни на массу, ни на состояние здоровья новорождённых щен­ков. В опытах с более высокими дозами, в первые недели, наблюдали замедление роста. Никаких других нарушений в последующие два года наблюдений не заре­гистрировано. Отсюда делается вывод о том, что гексаметилентетрамин не тератогенен.

Добавка 1% гексаметилентетрамина к питьевой воде для мышей и крыс в течение 60 недель также переносилась безразлично. Гексаметилентетрамин не канцерогенен.

Такой же результат был получен при добавлении 0,16% гексаметилентетрамина в корм крысам.

Из-за хорошей растворимости в воде гексаметилентетрамин быстро всасы­вается и выводится с мочой. Часть его взаимодействует с кислотой желудочного сока, превращаясь в формальдегид, который тоже быстро всасывается. В крови формальдегид немедленно взаимодействует с эритроцитами, в которых фермен­тативным путем быстро окисляется до муравьиной кислоты.

Образующийся из гексаметилентетрамина формальдегид может взаимодействовать с аминокислотами и белками. Образующиеся форматированные белки в той или иной степени усваиваются организмом.

В то же время формальдегид – это абсолютно нормальный физиологический метаболит тканей человека.

Он содержится в составе множества вакцин от различных вирусных инфекций. Этими вакцинами иммунизируют до сих пор, включая детей. Его всегда можно обнаружить в крови (до АКДС-вакцинации) в концентрации не менее 2 – 3 мкг/мл, а в моче – 12 – 13 мкг/мл. В дозе вакцин АКДС, АДС и АД содержится не более 100 мкг формальдегида. Введение этого количества формальдегида ребёнку весом 5 – 6 кг даёт концентрацию в крови и тканях меньше физиологической, да и системы метаболитической детоксикации (глутатион, окисление алкагольдегидрогеназой, выведение с мочой и калом) работают. Время полужизни формальдегида в плазме крови – 1 мин.

Более того, уже почти век в номенклатуре лекарственных средств, включая детские, имеется, например, гексаметилентетрамин (уротропин), который в тканях распадается до формальдегида. Его вводят энтерально и в вену граммами, не выявив за столь долгое время наблюдений канцерогенеза. Главное, показано отсутствие туморогенности и токсичности у вакцин, содержащих обезвреженные формальдегидом дифтерийный и столбнячный анатоксины всегда с остаточной примесью формальдегида.

 

Немного о ценах на препараты гексаметилентетрамина.

1. Уротропин (гексаметилентетрамин) 1 флакон 40% 5 мл. 39 рублей, на курс лечения 28 флаконов 1092 рубля.

2. Таблетки «Кальцекс» (содержащие гексаметилнтетрамин) 500 мг 10 шт в упаковке 60 рублей, на курс 3 упаковки 180 рублей.

Как говориться, почувствуйте разницу!

 

 

Выводы, которые можно сделать из всего вышеизложенного

1. Гексаметилентетрамин (и его аналоги) является пролекарством в результате его распада в кислой среде или в нейтральной под воздействием ферментов образуется активный молекулярный формальдегид в концентрациях безопасных для пациента, но достаточных для подавления вирусов и бактерий.

2. Гексаметилентетрамин оказывает прямое повреждающее действие на РНК и ДНК вирусов, но сохраняет антигенность их белковых структур, что способствует активной выработки специфических антител против вирусов.

3. Гексаметилентетрамин способен блокировать механизм проникновения вируса в клетки через нейтрализацию активных протеолитических ферментов вируса.

4. Гексаметилентетрамин способен предотвратить развитие сердечно-легочной недостаточности и сепсис при осложненной форме течения заболевания за счет блокады системной трипсинемической катастрофы в организме при этих состояниях.

5. Гексаметилентетрамин активно срабатывает в очагах воспаления (пневмония и др.) за счет локального ацидоза (закисления) тканей.

6. Гексаметилентетрамин не относится к классу веществ повышенной опасности.

 

Практические перспективы.

Понятно, что в настоящее время активно тестируются различные лекарственные препараты в качестве кандидатов для борьбы с COVID-19 (даже никогда не использовавшиеся ранее в лечении вирусных заболеваний).

Непонятно почему невозможно провести аналогичные исследования в отношении гексаметилентетрамина? На фоне тех колоссальных затрат (покупка огромного количества ИВЛ аппаратуры, кардиореспирмониторов, строительства временных инфекционных клиник со всем их оснащением и др.) скрининговые пострегистрационные исследования гексаметилентетрамина будут выглядеть просто незаметными. Про человеческие жизни и экономические потери даже говорить не хочется. Мы с Вами очень дорого за это заплатим!

Если идея себя оправдает, то это может открыть следующие возможности:

1. Использовать давно зарегистрированный  препарат по новому назначению для неспецифического действия на различные РНК и ДНК содержащие вирусы (не факт, что эта пандемия будет последней и возможно с другими возбудителями инфекций).

2. Возможно, что использование гексаметилентетрамина позволит снизить тяжесть течения заболевания на госпитальном этапе помощи и, как следствие, снизить смертность.

3. При первых признаках (или при выявлении на скрининговой диагностике) COVID-19 привентивный прием препарата «кальцекс» (в составе которого гексаметилентетрамин) в течение нескольких дней не позволит перейти болезни в клиническую фазу или предотвратит развитие ее тяжелой формы.

4. Про разницу в стоимости препаратов я уже писал выше. Она несопоставима.

 

Вместо заключения.

 

Я не представляю и не лоббирую интересы ни одной из фармацевтических компаний и не имею в этом ни какого материально интереса, как и не являюсь владельцем фармацевтического бренда типа «Арбидол» (куда уж без него? Сам президент в свое время интересовался его наличием в аптеках).

Я предлагаю использовать любую возможность перед лицом общего бедствия, ибо для того чтобы сказать, что идея не работает, необходимо доказать обратное! И не на словах без серьезных аргументов. К сожалению, даже в нашей профессиональной среде достаточно присутствия невежества. А оно, как правило, трусливо, эгоистично, завистливо и агрессивно.

Всем здоровья! Коллегам терпения и стойкости! Чиновникам мудрости и сострадания!