Выберите 1 правильный ответ. Дополните предложение.
1.Что изучает фармакодинамика
- Особенности выведения ЛС
- Механизм действия ЛС
- Особенности всасывания ЛС
- Особенности распределения ЛС
2.Что такое резорбтивное действие
1. Действие препарата после его поступления в кровь
2. Действие препарата на месте введения.
3. Что изучает фармакокинетика
1. Механизм действия ЛС.
2. Закономерности поглощения, распределения, превращения и выведения ЛС.
3. Особенности взаимодействия ЛС.
4. Побочное действие ЛС.
4. Какие пути введения ЛС относятся к парентеральным
1. Только в/в.
2. Все, проходящие через ЖКТ.
3. Все, минующие ЖКТ.
5.Где происходит микросомальная биотрансформация препарата
1. В печени
2. В почках.
3. В легких.
4. В ЖКТ.
6. Когда у пациента может развиться аллергия
1. При первичном приеме препарата
2. При повторном приеме.
7. Чем проявляется физическая зависимость
1. Непереносимостью ЛС
2. Абстинентным синдромом
|
|
3. Аллергической реакцией
4. Немотивированной потребностью в приеме ЛС
8. Синергизм – это________________________________
9. Антагонизм – это_________________________________
10. Как влияет улучшение реологических свойств крови на распределение ЛС
1. Улучшает
2. Ухудшает
3. Не влияет
4. Зависит от особенностей ЛС.
11. У лиц пожилого и старческого возраста всасывание ЛС в ЖКТ, как правило,
1. Увеличено 2. Уменьшено 3. Не изменено.
12. Доза ЛС у пожилых, как правило,
1. Снижена на 50% 2. Увеличена на 50%
3. Не изменена 4. Зависит от заболевания.
Эталон ответов – см. последнюю страницу.
2. Тема Клиническая фармакология антиангинальных средств.
После самостоятельного изучения темы занятия студент должен:
Уметь:
- Оценить действие антиангинальных средств на пациента.
- Проводить фармакотерапию стенокардии и нарушений ритма по назначению врача.
- Распознать осложнения при применении антиангинальных и антиаритмических средств.
- Оказать первую медицинскую помощь при ангинозном приступе.
Знать:
1. Понятие – стенокардия, клинические варианты.
2. Пути фармакологической коррекции ишемии миокарда.
3. Основные группы антиангинальных средств.
4. Взаимодействие, НПР, показания к применению.
5. Понятие об аритмиях. Классы антиаритмических средств.
Исходный уровень знаний
Для изучения материала данной темы Вам необходимо
повторить:
-из курса анатомии и физиологии человека – строение проводящей системы сердца. Понятие о вегетативной нервной системе.
|
|
- из курса фармакологии – препараты из группы бета – блокаторов, антагонисты Са, нитраты.
- из курса внутренних болезней – понятие ИБС, стенокардия. Аритмии.
Антиангинальные препараты – это средства лечения ИБС, стенокардии.
Основные препараты при лечении ИБС: АВС
А – аспирин, используется как антиагрегант (уменьшает склеивание тромбоцитов, улучшает текучесть крови и снижает вероятность образования тромбов).
В – В-блокаторы (метопролол,бисопролол)
С – статины (аторвастатин и др, снижают уровень холестерина, уменьшают вероятность роста бляшки).
Кроме того, в лечении стенокардии используют нитраты как для купирования приступа боли (нитроглицерин), так и для профилактики приступов (препараты длительного действия) и Антагонисты Са (в основном группа нифедипина)
В – В-блокаторы
Внутренние органы иннервируются симпатической и парасимпатической нервной системой.
b1-адренорецепторы находятся в клетках миокарда и проводящей системе сердца, в клетках юкста-гломерулярного комплекса почек и др. органах.
b2-адренорецепторы - в гладкомышечных клетках бронхов и сосудов, в матке, печени, поджелудочной железе.
Препараты В – блокаторы делят на селективные и неселективные.
Неселективные – действующие на b1 и b2-рецепторы пропранолол (анаприлин, обзидан).
С елективные b-адреноблокаторы, избирательно действующие на b1-рецепторы (метопролол, бисопролол, атенолол).
Фармакологические эффекты
1.Торможение автоматизма в синусовом узле, в гетеротропных очагах возбуждения, замедление проводимости через а/в узел.
2.Уменьшение сократимости миокарда.
3.Расслабление гладкой мускулатуры сосудов.
4.Повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов.
Побочное действие:
- брадикардия; при назначении необходимо следить за пульсом;
- бронхоспазм - особенно при использовании неселективных ЛС;
- гиперлипидемия, повышается риск атеросклероза;
- преходящая гипергликемия;
- синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.
Показания к назначению:
1. - нарушения ритма, (чаще анаприлин);
2. - артериальная гипертензия; (эффект не сразу, через 3-4 недели).
3. ИБС, стенокардия, особенно при наличии тахикардии и повышенного А/Д;
4. - для возбуждения родовой деятельности, при тиреотоксикозе.
Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов) БКК. Кальциевые каналы - белки сложного строения; служат для поступления Ca внутрь клетки (Са необходим для сокращения мышечной клетки). Существует несколько типов кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов действуют на типы, обнаруженные в клетках мышцы сердца, проводящей системы, в гладких мышцах сосудов, желчного пузыря, ЖКТ.
Они подавляют процессы возбудимости и проводимости. По химическому строению – 3 группы препаратов.
а) верапамил (изоптин, феноптин), галопамил
б) нифедипин (коринфар,, кордипин), форидон, леркамен, амлодипин
в) дилтиазем (диазем), клентиазем
ЛС 2 поколения отличаются большей продолжительностью действия, специфичностью, меньшими нежелательными эффектами.
Фармакологические эффекты антагонистов Са
1. Расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, снижают А/Д, улучшают кровообращение – больше группа нифедипина.
2. Уменьшают сократимость миокарда.
3. Влияют на проводимость (больше группа верапамила)
Препараты вводят парентерально, per os и сублингвально. назначают 3-4 раза в день. ЛС 2 поколения1 - 2 раза в день.
Показания к применению аналогичны b-блокаторам:
* артериальная гипертензия;
* стенокардия (при тахикардии - верапамил, дилтиазем, при брадиаритмиях и нарушениях А/в проводимости - нифедипин);
* нарушения ритма, а так же мигрень, тромбозы, заболевания ЦНС.
Нитраты - группа включает различные по химическому строению препараты.
|
|
Фармакодинамика - в клетках эндотелия есть специфические рецепторы, реагирующие на нитраты. В результате ряда превращений образуется газ оксид азота (NО), который диффундирует в гладкомышечные клетки сосудов и расслабляет их. Кроме того, уменьшается процесс агрегации и адгезии (склеивания и прилипания) тромбоцитов, улучшается микроциркуляция.
Расширяют периферические сосуды (в основном вены, несколько меньше артерии), что ведет к уменьшению венозного возврата крови к сердцу (то есть уменьшается преднагрузка), и облегчается эвакуация крови из сердца в артериальное русло (снижается постнагрузка). При этом уменьшается потребность мышцы сердца в энергии и кислороде, улучшается метаболизм в сердечной мышце.
Расширяются так же мозговые сосуды и сосуды малого круга кровообращения, что используют при сердечной астме и отеке легких.
Нежелательные эффекты:
1. Артериальная гипотония.
2. Головная боль (давящая, пульсирующая) - для ее уменьшения принимать ацетилсалициловую кислоту, парацетамол.
3.Толерантность, феномен обкрадывания, повышение внутричерепного и внутриглазного давления.
Нитроглицерин - используют для купирования приступов стенокардии (сублингвально), в положении лежа, через 5 минут возможен повторный прием. Таблетки должны храниться в темном месте, Проглатывать нельзя, так как разрушается в печени. При приеме под язык препарат поступает сразу в системный кровоток, минуя печень. Эффект через 2 – 3 мин., продолжается до 20 минут. При сухости во рту предпочтение следует отдавать другим формам (аэрозолю) в виде препаратов нитроминт, нитроспрей, эффект практически мгновенный..
При гипертензии малого круга и остром инфаркте миокарда используют внутривенно инфузию раствора, проводят со скоростью 3-5-10 капель в минуту под контролем А/Д, до 10-12 часов. Используют перлинганит, флакон с раствором защищают от света черной пленкой (прилагается), изокет, нитропруссид натрия.
Пролонгированные препараты, сустак, сустонит, нитронг, тринитронг, нитродерм – трансдермальные терапевтические системы (ТТС),
|
|
Современные пролонгированные нитраты – кардикет, эфокс, моночинкве.
Применяют для:
· профилактики приступов стенокардии;
· лечения застойной сердечной недостаточности;
· лечения в постинфарктном состоянии.
Принимают внутрь 1-2 раза в сутки.