Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма 17 страница

Инсулин көмірсулар, майлар, нәруыздар алмасуын, сондай-ақ тіндердің өсуін реттейді. Көмірсу алмасуына әсер ете отырып, ол жасушаларға глюкозаны тасымалдап, энергия алмасуын іске қосады, гликоген синтезін арттырады. Бауырда глюкозаның көмірсу емес заттардан түзілуін қамтамасыз ететін, глюконеогенезді жүзеге асыратын ферменттерді тежейді. Инсулин үшглицеридтер синтезін арттырады және олардың май жасушаларында қорлануына ықпал етеді, холестерин синтезін тежейді. Ол сондай-ак жасушаға аминоқышкылдар енуін жеңілдетіп, ақуыз синтезін белсендіреді.

Соңғы уақыттарға дейін медицинада инсулинді ірі қара мал және шошқа ұйқы безінен алатын еді. Шошқа инсулині адамдікімен химиялық кұрылымы жақындығын ескере отырып, кең тараған болатын. Қазіргі заманғы технологиялар баска бос қоспалардан осы препаратты алуға мүмкіндік береді. Тек 80 жылдардың ортасынан бастап гендік-инженерлік технологиялардың арқасында эндогенді гормонмен құрамы бірдей адам инсулині өндірілуі мүмкін болды.

Инсулин препараттары әсер ету уақыты мен ұзақтығына қарай үш топқа бөлінеді.

•  Тез, қысқа уақыт әсер ететін (актрапид НМ — адам инсулиніменбірдей гендік-инженерлік инсулин; моносуинсулин МК — жоғары тазартылған шошқа инсулині; әсері 30 минуттан кейін басталады, 1,5-2 сағатта жоғары әсер, әсердің жалпы ұзақтығы — 4-6 сағат).

Жеке фармакология

• Орташа уақыт әсер ететін (изофан — инсулин НМ — гендік- инженерлік инсулиннің бос суспензиясы, инсулин — мырыш суспензиясы — жоғары тазартылған жануар инсулині, әсері 1,5—2 сағаттан кейін басталады, жалпы ұзақтығы — 8—12 сағат).

•  Ұзақ әрекет ететін: ультраленте (бұқа), ультраленте (химулин) — адам инсулин суспензиясы; әсері 4—8 сағаттаи кейін басталады, 8—18 сағатта ең жоғары әсер, жалпы ұзақтығы — 20-30 сағат.

Қысқа уақыт әсер ететін инсулин препараттарын қант диабетін емдеу үшін және диабеттік комада қолдануға болады. Осы мақсатта көктамырға енгізеді. Ұзақ әсер ететін инсулин препараттарын көктамырға енгізуге болмайды.

Пайдалану көрсеткіштері: диабет I түрі (мұндай науқастарға инсулин препараттары алмастырушы терапия ретінде өмір бойына тағайындалады); диабет II түрі (синтетикалық гипогликемиялық заттардың тиімсіз болғанда); диабеттік кома; жүктілік және лактация кезіндегі кант диабеті және т.б.

Жанама әсерлері: аллергиялық реакциялар (адам инсулині аллергенді емес), инъекция орнында липодистрофия, инъекция орнында майлы тіндердің атрофиясы немесе гипертрофиясы. Жоғары доза енгізгенде гипогликемия (аштық, әлсіздік, тершеңдік) дамуы мүмкін. Осы құбылыстарды жою үшін науқасқа кант немесе тәтті шай беру ұсынылады. Ал гипогликемиялық кома болса, пациентке 40% глюкоза ерітіндісін көктамырға енгізу керек.

Синтетикалық диабетке қарсы заттар. 1955 жылдан бастап кант диабетінің кейбір түрлерін емдеу үшін АІЖ-да жақсы сіңірілетін синтетикалық гипогликемиялық заттар қолданыла бастады. Бүл препараттар, негізінен, екі химиялық класқа жатады:

•  сульфанилмочевина туындылары (бутамид, глибенкламид, гликлазид);

•  бигуанид туындылары (метформин).

Негізінен сульфанилмочевина туындыларының әсер ету механизмі ұйқы безінің инсулин өндіруін және инсулиннің тіндерге әсерін арттырумен байланысты (инсулин рецепторларының сезімталдығын арттырып, (3 жасушалардың сезімталдығын қалпына келтіру, инсулиннің бауырдағы метаболизмін тежеу).

1- ші буындағы препараттарына бутамид (толбутамид) жатады,

2- ге — глибенкламид, гликлазид. 2-буындағы препараттары аз

дозада қолданылады және жанама әсерлер сирек туындайды.

Алмасу үдерістеріне эсер ететін дәрілік заттар

Глибенкламид кең колданылатын препарат, қан ұйығыштығын төмендетеді, антихолестеринемиялык, әсер көрсетеді. Пайдалану көрсеткіштері: инсулинге тәуелсіз диабет (II тип), инсулинге тұрақты диабет. Ұзақ уақыт қолданып емдегенде тұрақтылық, диспепсиялық құбылыстар, аллергиялық реакциялар, лейкопения, сұйықтық жиналу пайда болады.

Бигуанидтер (мысалы, метформин) шеткері аймақта глюко­за сіңірілуін күшейтеді, АІЖ сіңірілуін, глюконеогенезді азайтады, липолиз, холестерин, үшглицеридтер мөлшерін азайтады. Пайдалану көрсеткіштері: сульфанилмочевина препараттарына тұрақты диабеттің II түрі; семіруден болатын диабеттің II түрі.

Жанама әсерлер: диспепсия, эпигастралды аймақтагы жағымсыз сезім, ауызда темір дәмі, сүтқышқылды ацидоз (бұлшықетте жиналады).

Синтетикалық гипогликемиялық заттардың басқа топтарының өкілі — акарбоза күрделі қанттардың (крахмал, сахароза) ішекте сіңетін жай қанттарға айналуын бұзады. Басқа диабетке қарсы заттармен бірге колданылады.

Жанама әсерлері: ішектің газдануын күшейтеді, метеоризм, іш өту.

Диабетке қарсы заттардың ішінде диабеттің 2-ші түрін емдеуде тиімділігін дәлелдеген жаңатоп препараттары — тиазолиндиондер, инкретиндерге негізделген препараттары.

Тиазолиндиондарды (розиглитазон) глитазондар немесе сенситайзерлер деп те атайды, себебі олар инсулинге сезімталдықты арттырады.

Инкретиндік қатардың қант деңгейін түсіретін заттарына глюкагонтәрізді пептид-1 әсерін имитациялау жолымен глюкозатәуелді инсулин секрециясын үдететін препараттар және де дипептидилпептидаза-4-ті тежеу арқылы эндогенді ингибитор ГПП-1 әсерін ұзартатын препараттар жатады.

Глюкагонтәрізді пептид-1-дің агонистері — эксенатид, лираглутид. Дипептидилпептидаза-4-тің ингибиторы — ситаглип- тин, линаглиптин. Бұлардың басқа диабетке қарсы заттармен салыстырғанда күмән келтірмейтін артықшылығын, тиімділігін, қауіпсіздігін көптеген зерттеулер растады. Олар ұйкы безінің β-жасушаларының секреторлық қызметінің тоқтауын тежеп, оның қорының толығуына әсер етеді, жасушалардың өлуін азайтады. Сонымен қатар, дене салмағын азайтып, кардиопротективті және антигипертензивті әсер көрсетеді. Бұл препараттарды, әсіресе, дипептидилпептидаза-4 ингибиторларын қолданғанда АІЖ бола­тын жағымсыз жанама әсерлері аз болады.

Көмірсу алмасуында инсулинге қарсы әсер ететін ұйқы безінің альфа-жасушаларының гормоны — глюкагон айтарлықтай кардиостимулдік әсер көрсетеді. Гипогликемияда, гипогликемиялық шокта қолданады. Кейде жіті жүрек жетіспеушілік кезінде, кардиогендік шокта тағайындайды.

Жеке фармакология

Буйрек үсті безінің қыртысты қабатының гормоналды препараттары

Бүйрек үсті безінің қыртысты қабаты стероидты гормондардын 3 тобын бөледі:

•  минералокортикоидтар — альдостерон;

•  глюкокортикоидтар — гидрокортизон және кортикостерон;

•  жыныс гормондары.

Минералокортикоид — альдостерон су-тұз алмасуына әсер етеді. Ағзада натрий және судың ұсталуын, калийдің шығарылуын ынталандырады және де әлсіз глюкокортикоидты қасиет көрсетеді. Емдік мақсаты дезоксикортикостерон ацетатын (ДОКСА) және фторгидрокортизон ацетатын пайдаланады. Қолдануға көрсеткіш ретінде Аддисон ауруы (бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі) болып табылады, бұл кезде бұлшықет әлсіздігі, салмақтың түсуі, азу, гиперпигментация мен гипотензия байкалады. Сонымен қатар, ДОКСА тағайындалады: миастенияда, астенияда, гипотензияда. Қарсы көрсеткіштер: артериялык гипертензия, ісінулер.

Глюкокортикоидтық (ГК) препараттарға табиғи гормондардан гидрокортизон және кортизон, ал олардың синтетикалықтүрінен — преднизолон, дексаметазон, беклометазон, флуметазон пивалаты жатады. Глюкокортикоидтар төмендегідей метаболизм түрлеріне айқын және әр түрлі әсерлер көрсетеді.

•  Көмірсу алмасуы — бауыр мен бүйректегі глюконеогенезді жоғарылатады (аминқышқылдары мен майлардан глюкозаның түзілуін арттырады) және қандағы глюкоза деңгейін жоғарылатады, глюкозурия орын алады, «стероидты қант диабеті» болуы мүмкін, бір мезгілде бауырдағы гликоген синтезін арттырады.

• Май алмасуы — май алмасуына әсері майдың алдын ала орналастыруынан көрінеді. ГК қарындағы, белдегі, беттегі липогенезді ынталандырады — майдың жинақталуын арттырады; аяқ-қолдағыны азайтады.

•  Ақуыз алмасуы — ақуыз алмасуына күрделі және бір текті емес әсер көрсетеді. Олар бұлшықеттегі лимфоидты, май тіндеріндегі ақуыз синтезін тежейді. Катаболизмге (ақуыздың ыдырауы) көбіне лимфоидтық тіндер ұшырайды. Ақуыз алмасуына теріс әсері регенерацияның баяулауымен және тыртыктанудың
тежелуімен сипатталады. Сонымен катар ГК әсері кезінде кейбір ақуыздардың синтезі мен белсенділігі артады, мысалы, эндогендік және экзогендік заттардың бауырдағы биотрансформациясына қатысатын ферменттер, сондай-ак, эритропоэзды ынталандырады және тромбоциттер өндірісін арттырады. Жүктілік соңында олар сурфактанттың синтезін белсендіреді.

Алмасу үдерістеріне эсер ететін дәрілік заттар

•  Су-тұз алмасуына әсері — натрий иондары мен судың ағзада қалуын, ал калий ионының сырка шығуын қамтамасыз етеді.

Глюкокортикоидтардың қабынуға қарсы күшті әсері бар. Осы әсердің негізінде қабынуға қатысатын ақуыздардың синтезін кодтайтын гендерді анықтап, қабынған жасушалардын функциясын тікелей тежеуі жатыр (нейтрофилдер, макрофагтар және т.б.). Олар аталған жасушалардың қабыну ошағындағы саны мен қабыну медиаторларының бөлінуін азайтады. Глюкокортикоидтар фосфолипаза А₂ қызметін тежейді, нәтижесінде қабынуға катысатын иростагландиндер мен лейкотриендердің өндірілуі басылады. Бұдан баска ГК жасуша мембранасын мен лизосома мембранала- рын тұрақтандырады, капиллярлардың өткізгіштігін азайтады, шағын қантамырларды тарылтады, осылайша, қабынудағы ісінудің дамуын тежейді. Сонымен қатар, олар қабынудың соңғы сатысын: фибробластардың пролиферациясын және коллаген синтезін басады.

Глюкортикоидтардың аллергияға қарсы және иммунодепрессивті касиеті олардың лейкоциттер, лимфоциттер, макрофагтар мен моноциттердегі аллергиялықреакция медиаторларының түзілуін тежеуіне және олардынң антигендерге белсенуін, интерлейкин 1 және 2, простагландиндердің, лейкотриендің түзілуін тежеуіне негізделген. Глюкортикоидтар жылдам жэне баяу иммундық реакциялардың көріністерін — киллер-лимфоциттерді қалыптастыру аркылы трансплантацияланған тін антигендеріне әсер етіп басады.

ГК шокқа қарсы касиеті тегіс салалы бұлшықетті қан тамырларының адреналин мен норадреналин сезімталдығының артуымен және адренорецепторлар бұзылысының қалыпқа келуімен байланысты.

ГК қолдану көрсеткіштері:

• Аддисон ауруында — алмастырушы ем максатында;

•  өкпе, ми ісінуі; шок, кейде коллапста;

•  аллергиялық компоненті бар ауыр қабыну үдерістері (пневмония, менингит);

•  ревматоидты артрит, дәнекер тінініңжүйелік аурулары (қызыл жегі және т.б.);

•  ауыр ағымды бронх демікпесінде колданылады.

Глюкокортикоидтарды астманы өзге тәсілдермен сәтсіз кешенді

емдеу жүргізген кездеғана колданады; ауыр аллергиялықреакциялар

мен аурулар кезінде басқа емдеу құралдары көмектеспегенде; аутоиммундық ауруларда; ағзаны трансплантациялағанда және т.б), пайдаланады.

Глюкокортикоидтарды пайдаланған кезде қанда гормондарды 11 концентрациясы физиологиялық қалыптан тыс көп мөлшердетабылады. Осы жағдай емдік әсермен бірге пайда болатын жанама асқынулардың себебі болып табылады (9-сурет):

• тоқтату синдромы гормонды кенеттен тоқтату кезінде немесе дозасын айтарлықтай төмендету кезінде дамиды (гормон ком мөлшерде және сырттан енетіндіктен, жұмыс жасамайтын өз

 

Эйфория (кейде депрессия і немесе психоз белгілері, эмоционалды лабилдіпік) Енеке бүкірлігі_ (Буйвол бүкірлігі) Гипертензия Терінің арықтауы

Жаралардың нашар жазылуы

Глюкокортикоидтардың жанама әсерлері (Н.Р. Rang and all

Бас-ми ішілік гипертензия Катаракта Ай тәрізді бет, беттің қызаруы Майдың іште жиналуы Бас сан сүйегінің асептикалық некрозы Қан құйылулар

Қол мен аяқты арықтауы: бұлшықет атрофиясы

Сонымен қатар: остеопороз; гипергликемияға бейімділік; теріс азоттық баланс; тәбеттің жогарылауы; жұқпалы ауруларға; жоғары сезімталдық; семіздік

9-сурет. 2008)

 

 

бездерінің гипертрофия немесе атрофиясы нәтижесінде өткір бүйрек жеткіліксіздігі дамып, шокқа немесе ауру асқынуына дейін баруы мүмкін, осыған орай препарат қолданылады);

Алмасу үдерістеріне эсер ететін дәрілік заттар

•  «стероидты диабет» (көмірсулар мен майлар алмасуына әсер етуінен);

•  иммунитеттін төмендеуі (нәтижесінде жасырын инфекциялар анықталады, туберкулез және т.б. инфекция күшейе түседі);

• натрий және судың іркілуі, калийдің көптеп шығуы, АҚ жоғарылауы, ісінулер;

• бет пен мойын аймағына майдың жиналуы (ай тәрізді бет);

•  ұзақ мерзімді емдеуден дамитын остеопороз (омыртқалар мен қабырғалардың патологиялық сынықтарына әкелуі мүмкін);

•  бұлшықет әлсіздігі (құрылымдық ақуыздың жоғалуы және қаңқалық бұлшықет жиырылғыштық қасиетінен айырылғанда);

•  12 елі ішек пен асқазан ойық жарасын асқындыру (ұзақ пайдалана отырып);

• эйфория, ұйқысыздық, құрысулар дамуы мүмкін.

Преднизолон — тері және шырышты кабат арқылы жақсы

сіңетін, ұзақтығы орташа, қолданысы кең глюкокортикоид. Г'идрокортизонмен салыстырғанда минералкортикоидтык әсері әлсіз.

Триамцинолон (полькортолон) — қабынуға карсы касиеті гидрокортизонға қарағанда шамамен 5 есе күшті. Натрий, хлор, калий және су бөлінуіне іс жүзінде ешқандай әсері жоқ. Алайда, ұзақ мерзімді пайдаланудан бұлшықет атрофиясы, депрессия т.с.с. болуы мүмкін.

Дексаметазон — преднизолонның фторланған туындысы, қабынуға қарсы қасиеті гидрокортизоннан 30 есе артық. Оның қасиеттері: минералкортикоидтықәсері әлсіз, «Стероидты қант диабетін» және тоқтату синдромын туындатады.

Флуметазон пивалаты фторланған туынды болып табылады, тері және шырышты арқылы жақпа түрінде нашар сіңеді, негізінен жергілікті әсер көрсетеді, оны тағайындағанда жанама әсерлердің даму қаупі аз.

Беклометазон дипропионаты — іс жүзінде жүйелі әсері жоқ глюкокортикоид, оны бронхиалды астмада және вазомоторлы риниттерде аэрозольді ингаляция түрінде қолданады

Жанама әсерлері: дауыстың қарлығуы, жөтел, ауыз қуысының және жоғарғы тыныс алу жолдарының кандидозы. Алдын алу шараларына сулы ингаляциядан кейін ауыз қуысы мен тамақты шаю жатады.

Жыныс бездерінің гормондық препараттары, анаболикалық стероидтар

Жеке фармакология

Жыныс бездерінен өндірілетін жыныстықгормондардың ең мақызды қызметі болып екіншілік жыныстық сипаттамаларды қалыптастыруы (дене пішіні, майдың орналасуы, түктену сипаты, дауыс, психика), репродуктивтілік функциясын іске асыруы және т.б. табылады. Жыныс бездерінің функциясы және жыныс гормондарыньщ синтезі гипофиздің гонадотропты гормондарымен реттеледі (фолликулынталандырушы және лютейіндеуші).

Жыныс гормондары препараттарының жіктелуі:

• әйелдердің жыныс гормондарының препараттары — эстрогендер, гестагендер, гормоналды контрацептивті заттар;

• ерлердің жыныс гормондарының препараттары — андрогендер, анаболизмдік стероидтар.

Клиникалық тәжірибеде сонымен қатар жыныс гормондарыныңәрекетін тежейтін — антиэстрогендер және антиандрогендер қолданылады.

Әйелдердің жыныс гормондары эстрогендер (негізгілері эстрон мен эстрадиол болып табылады) аналық безде — фолликуллаларында етеккір циклінін бірінші жартысында синтезделеді; екінші жартысында овуляциядан (фолликулалардың жыртылуы және жұмыртқа жасушаның сыртқа шығуы) кейін сары денешікте про­гестерон өндіріледі. Эстрогендер циклдің алғашқы екі аптасында эндометрийдің пролиферациясына әсер етеді, ал прогестерон эндометрийдің пролиферация сатысынан секреторлық сатыға өтуін камтамасыз етеді, яғни ұрықтанған жұмыртқа жасушасының имплантациялануы үшін және жүктілік одан әрі дамуы үшін маңызды болып табылады. Егер ұрықтану жүрмесе, сары денешік кері дамуға ұшырайды және менструациялык цикл басталады, яғни эндометрийдің шырышты қабықты бөліп тастауы орын алады. Эстрогендер сүт бездерінің дамуын ынталандырады, гестагендер сүт безінің безді тінінің өсуіне ықпал жасайды.

Әйелдердің жыныс гомондары репродуктивті емес жүйелерге де әсер етеді. Осылайша, эстрогендер сүйектің берік болуына әсер етеді. Бұл механизм олардың кальцитониннің бөлінуін арттырып, ішектегі кальцийдің сіңірілуін арттыруына байланыс­ты. Эстрогендердің әсерінен жатырдың бұлшықетінің акуыз синтезі артады, қанның ұюы (кандағы фибриноген мөлшері ұлғаяды), артериялық қан қысымы және тығыздығы жоғары липопротеидтердің мөлшері жоғарылайды (атреосклерозға карсы әсері). Гестаген гормондарының препараттары иммунодеппрессивті, антиандрогендік және диуретикалык әсерлер көрсетеді.

Эстрогеннің құрылымы стероидты препараттарына эстрадиол чипропионаты, эстрон, этинилэстрадиол, ал құрылымы стероидты еместеріне — синестрол (гексэстрол), диэтилстильбэстрол жатады.

Алмасу үдерістеріне эсер ететін дәрілік заттар

Эстрон жүкті әйелдер немесе жүкті жануарлардың зәрінен алынады. Эстрадиол дипропионаты эстронға қарағанда әлдеқайда белсенді әрі ұзағырақ әсер етеді. Ең белсенді эстроген болып жартылай синтетикалық этинилэстрадиол саналады. Синэстрол белсенділігі жағынан эстронга ұқсас, оны ішке және бұлшықетке тағайындайды.

Эстрогендерді қолдану көрсеткіштері:

•  хирургиялық және радиациялык кастрациядан аналық без гипофункциясында (алмастырылған терапия), жыныстық жетілу кешеуілдегенде, әйелдердегі климакстык бұзылыс кезіндегі менопаузада;

• аменорея (етеккірдің болмауы) және етеккір циклінің бүзылуы;

•  климакстан кейінгі әйелдердегі остеопорозда;

• простата мен климакстық кезеңдегі сүт безі обырын емдеу үшін пайдаланады.

Жанама әсерлері: жүрек айнуы, бас ауруы, ісінулер, артериялық қан қысымының артуы, тромбофлебиттер және тромбоэмболиялар, жатырдан қан кетулер, бауыр және бүйрек кызметінің бұзылыстары.

Антиэстрогендер (кломифен, тамоксифен) әйел бедеулігінде, сондай-ақ ерлердегі жыныстық дисфункция кезінде пайдаланы­лады. Сонымен қатар, онкологияда сүт безінің қатерлі ісігін емдеу үшін ісікке қарсы зат ретінде қолданылады.

Барлық гестагенді препараттар стероидты болып табылады. Оларға мыналар жатады прогестерон немесе оның синтетикалық туындылары: оксипрогестерон капронаты, прегнин (этистерон). Прогестеронды бұлшықетке майлы ерітінді түрінде тағайындайды. Оксипрогестерон ұзақ әсер ететін гестагенді заттардың қатарына жатады. Оның әсері баяу дамып, ұзаққа созылады 7-14 күн.

Гестагендерді қолдану көрсеткіштері:

•  түсік тастау қаупі немесе әдеттегі түсік тастау кезінде; жатырдан қан кетулерде;

•  менструалды циклдің бұзылуы;

•  сүт бездерінің циклді ісінуі.

Жанама әсерлері: жүрек айнуы, бас ауруы, депрессия, ісінулер, дене салмағының артуы.

Әйел жыныс гормондарын пероралды ішілетін жүктілікке қарсы зат ретінде пайдаланады. Жүктіліктің алдын алу мақсатында гестагенді препараттарды немесе оны эстрогенмен ұштастыра тағайындайды.

Пероралды ішілетін комбинирленген контрацептивтер: монофазалы (ригевидон, нон-овлон), екі фазалы (антеовин) және үш фазалы (трирегол, триквилар) деп бөлінеді.

Жеке фармакология

Пероралды ішілетін контрацептивті гестагендерге континуин, микролют және т.б. жатады.

Контрацептивті әсер ету механизмі:

•  гипоталамус-гипофиз жүйесіне эстроген және гестаген гормондарыньщ аралас әсер ету арқылы овуляцияны басып тастауға негізделеді, нәтижесінде овуляцияны тудыратын гонадотропин гормондардың секрециясы төмендейді;

•жатыр мойынындағы шырыштың қышқылдығы мен тұтқырлығының артуы сперматозоидтардьщ жатыр қуысына өтуіне кедергі келтіреді;

•  ұрықтанган жұмыртқа жасушасының имплантациялануы бұзылады.

Комбинирленген (Монофазалы) эстроген-гестагенді (геста­ген мен эстрогеннің белгілі бір мөлшерін қамтиды) препараттарды қабылдау менструация басталғаннан 1 немесе 5 күннен соң басталады, күн сайын 1 таблеткадан 21 күн уақыт аралығында жалғасады. Келесі қолдану арасына 7 күн үзіліс жасайды, содан кейін цикл кайта қайталанады. 2 және 3-фазалы комбинирлен­ген препараттардың ерекшелігі сол, олар гестаген мен эстрогеннің әртүрлі мөлшерімен ұсынылған таблеткалар жиынтығы түрінде шығарылады, соған байланысты тиісінше етеккір циклінің физиологиялық ағымына байланысты қолданылады. Оларда гормондардың мөлшері аз, зат алмасу үдерістеріне әсері әлсіз (липид мөлшері, қан ұю), диспепсиялық құбылыстарға себеп болады. Бұл препараттар, негізінен, 18-ге толмаған қыздарға және 40 жастан асқан әйелдерге ұсынылады. Олардың қолданылу көрсеткіштері монофазалылардікімен бірдей. Сондай-ақ, эстроген-гестагенді препараттарды бірқатар гинекологиялық ауруларда қолданады: монофазалы — эндометриозда, аменореяда және т.б.; екі және үш фазалы — олигоменорея, климакстық синдромда және т.б. пай­даланылады. Жанама әсерлері: жүрек айнуы, құсу, сұйықтықтың ағзада іркілуі, тромбоэмболия, гипертензия, бауыр кызметінің бұзылуы және т.б жағдайларда көрінеді.

Пероралды ішілетін контрацептивті гестагенді препарат­тар (континуин, микролют) комбинирленген препараттарға қарсы көрсеткіштер немесе көтере алмаушылық дамығанда тағайындалды. Құрамында гестагендері бар препараттар сенімді әрі уыттылығы аз.

Құрамында эстрогендері немесе гестагендері көп препараттар да бар, оларды посткоиталды контрацептивтер (постинор) дейді, яғни
жыныстық қатынастан кейін алғашқы 24—48 сағатта пайдаланылады.Сонымен қатар, контрацепция әсері бірнеше ай немесе одан да көп уақытқа тұрақты созылатын препаратар бар.

Алмасу үдерістеріне эсер ететін дәрілік заттар

Ерлердің жыныс гормонды препараттарыныц негізгілері болып — андрогендер табылады, яғни тестостерон, ол ерлердің аталық безі интерстициалды жасушаларында өндіріледі. Тестостеронның едәуір бөлігі көптеген ағзаларда жоғары биологиялық белсенділікке иедигидротестостеронға түрленеді. Ерлердің жыныс гормонда­ры ерлердегі ілкі және салдарлық жыныстык сипаттамаларды калыптастыруға қатысады, сперматогенезді бақылайды. Олар бұлшықеттердегі және бүйректегі акуыз синтезін қатты ынталанды­рады, бүйрек өзекшелеріндегі кальций, натрий, хлор иондарының реабсорбциясын арттырады.