Адренопозитивные лекарственные средства( адреномиметики) прямого типа действия

1. адреналин(α₁α₂β₁β₂ - миметик).

Не применяется внутрь(разрушается), может быть использован внутривенно, внутримышечно, подкожно.

Обладает коротким временем действия – 5 минут(быстро разрушается МАО и КОМТ).

Местное действие адреналина используется:

§ для лечения коньюктивитов

§ для остановки носовых кровотечений

§ при вазомоторных ринитах

§ добавляют к растворам местных анестетиков – потенцированный синергизм

§ для лечения открытоугольной глаукомы(уменьшает продукцию камерной жидкости)

§ Резорбтивное действие используется:

Применяют подкожно. Преимущественно проявляются эффекты адреналина на бета – рецепторы, которые имеют более низкий порог, чем альфа. При внутривенном введении реагируют альфа – рецепторы.

Эффекты адреналина:

1.на сердечно – сосудистую систему:

§ артериальное давление.

Если вводить внутривенно, то реакция будет фазной. За счет воздействия на альфа – рецепторы – резкое повышение давления, затем некоторое уменьшение за счет рефлекторной брадикардии, опять повышение и за счет воздействия на β₂ – рецепторы снижение давления ниже исходного уровня.

Если вводить малые дозы(подкожно, внутримышечно), то будет увеличение систолического давления и некоторое уменьшение диастолического. Среднее артериальное давление будет несколько повышено(за счет систолического)

§ работа сердца.

Будет наблюдаться возбуждение β₁ – рецепторов, то есть увеличение систолы, минутного объема крови.

β₁ – рецепторы проводящей системы. Их возбуждение ведет к увеличению проводимости, возбудимости. Параллельно с этим будет идти распад гликогена, увеличение уровня свободных жирных кислот в крови, но КПД сердца уменьшается(за счет увеличения потребности в кислороде, по сравнению с которой увеличение выполняемой работы незначительно).

§ кровоток в органах.

Будет меняться в зависимости от того, какие рецепторы в той или иной сосудистой зоне. То есть там, где альфа – рецепторы – будет вазоконстрикция, а где бета – вазодилатация. Таким образом, под действием адреналина идет перераспределение кровотока в жизненно – важные органы

2.гладкие мышцы.

Все органы, имеющие β₂ – рецепторы(бронхи, мочевой пузырь, матка беременная…), будут расслабляться. Кишечник, мочеточники, капсула селезенки(имеют α₁ - рецепторы) – сокращаются.

3.метаболизм.

Стимуляция процессов катаболизма.

β₂ – в печени и скелетных мышцах – уменьшение процессов глюконеогенеза, усиление гликогенолиза

α₂ – уменьшение секреции инсулина

β₃ – усиление липолиза.

Таким образом, увеличивается концентрация глюкозы в крови и количество свободных жирных кислот.

4.ЦНС.

§ Возбуждение(судороги, тремор, раздражение триггерной зоны рвотного центра)

Применение.

Только как средство «скорой помощи» в следующих ситуациях:

ØАнафилактический шок(повышение давления и снятие бронхоспазма, уменьшение дегрануляции тучных клеток)

ØКупирование приступа бронхиальной астмы(подкожно)

ØГипогликемическая кома(подкожно)

ØПри остановке здорового сердца – внутрисердечно

ØДля выявления скрытой малярии

Норадреналин(α₁ α₂ β₁ - миметик).

Является катехоламином.

Основной путь введения – внутривенно. При приеме внутрь – разрушается, подкожно, внутримышечно – НЕЛЬЗЯ(очень сильный спазм).

Используется только по одному показателю – острая гипотония(но не в результате кардиогенного шока или геморрагического).

При введении норадреналина давление изменяется также фазно, как при введении адреналина, только без падения ниже начального уровня.

Норадреналин не вызывает изменений метаболизма.

Норадреналин вызывает брадикардию, в отличие от адреналина. Это связано с очень сильным спазмом сосудов и рефлекторным возбуждением центра vagus(за счет барорецепторов). Рефлекторная брадикардия будет превалировать над эффектом β₁ – рецепторов(тахикардией).

Мезатон(α₁ α₂ - адреномиметик).

Не является катехоламином. То есть более стоек, так как не разрушается КОМТ и МАО.

Можно вводить внутривенно(действует 20 минут), подкожно, внутримышечно(действует 50 минут).

Реже вызывает рефлекторную брадикардию.

Улучшает кровообращение брюшной полости, кожи, слизистых оболочек и т. д.

Повышает нагрузку на сердце за счет увеличения постнагрузки(увеличение сопротивления при выбросе за счет сужения отводящих сосудов).

Применение:

ØНетяжелый коллапс

ØНе вызывает аритмию при наркозе фторотаном и при тиреотоксикозе

Это резорбтивное действие(при нетяжелой гипотонии).

Местное действие используют

ØОсмотр глазного дна

ØЛечение открытоугольной глаукомы

ØДобавляют к растворам местных анестетиков

ØПри вазомоторных ринитах

ØДля остановки носовых кровотечений

ØДля лечения коньюктивитов

α₁ α₂ – миметики для местного применения(нафтизин, санорин, галазолин)

Используются только местно в основном при вазомоторных ринитах(суживают сосуды, уменьшают отек и т. д.)