Клофелин

Гипотензивные препараты центрального механизма действия

План лекции

1. Виды артериальных гипертензий.

2. Основные группы гипотензивных препаратов.

3. Клиническая фармакология гипотензивных препаратов центрального механизма действия.

4. Клиническая фармакология α-адреноблокаторов.

5. Клиническая фармакология ганглиоблокаторов.

6. Клиническая фармакология миотропных гипотензивных средств.

7. Клиническая фармакология ингибиторов АПФ.

8. Клиническая фармакология антагонистов ангиотензин II рецепторов.

9. Клиническая фармакология диуретиков.

10. Тактика фармакотерапии артериальной гипертензии.

11. Тактика фармакотерапии гипертонического криза.

Представители группы:

1. ЛС I поколения – стимуляторы центральных α₂-адренорецепторов:

- клофелин (гемитон, клонидин);

- метилдофа (альдомет, допегит, допанол);

- гуанфацин (эстулик).

2. ЛС II поколения – стимуляторы центральных имидазолиновых рецепторов:

- молсонидин (физиотенз, цинт);

- рилменидин (альбарел, тенаксум).

Фармакодинамика:

1. стимуляция центральных α₂-адренорецепторов ® торможение активности сосудодвигательного центра в продолговатом мозге ® снижение тонуса симпатической и повышение тонуса парасимпатической нервной системы ® снижение АД и развитие брадикардии;

2. снижение уровня катехоламинов в периферической крови и повышение чувствительности прессорных центров ствола мозга к барорефлекторному торможению ® уменьшение общего периферического сопротивления, замедление ЧСС и снижение сердечного выброса;

3. задержка воды в организме при длительном приёме;

4. анальгетическая и седативная активность ® устранение эмоциональных, моторных и гемодинамических реакций на боль.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

- биодоступность – 75%;

- начало действия – через 30 – 60 минут;

- максимальный эффект – через 1 – 2 часа;

- продолжительность действия – 6 – 8 часов;

2. при сублингвальном применении:

- начало действия – через 15 – 20 минут;

- максимальный эффект – через 30 – 45 минут;

- продолжительность действия – 4 – 6 часов;

3. при в/м введении:

- начало действия – через 10 минут;

- максимальный эффект – через 30 – 45 минут;

- продолжительность действия – 6 – 8 часов;

4. при в/в введении:

- начало действия – через 2 – 5 минут;

- максимальный эффект – через 20 – 25 минут;

- продолжительность действия – 4 часа;

5. хорошо проникает через гематоэнцефалитический барьер;

6. метаболизм в печени, экскреция с мочой.

Показания к применению:

1. стабильная артериальная гипертония;

2. алкогольная или наркотическая абстиненция;

3. первичная открытоугольная глаукома;

4. лечение гипертонического криза;

5. премедикация;

6. обезболивание;

7. потенцирование наркоза.

Побочное действие:

1. артериальная гипотензия;

2. ортостатическая гипотензия;

3. синдром отмены;

4. сухость во рту;

5. запоры;

6. сонливость, вялость;

7. угнетение дыхания у детей;

8. снижение либидо.

Противопоказания:

1. беременность;

2. гипертоническая болезнь III степени с выраженным атеросклерозом мозга.

Взаимодействие с ЛС других групп:

1. не допустимо сочетание с резерпином, трициклическими антидепрессантами, хинидином, дигоксином.