Празозин

Фентоламин

Фармакодинамика:

1. одновременное влияние на постсинаптические α₁- и пресинаптические α₂-адренорецепторы ® физиологическая денервация сосудов (артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров);

2. блокада передачи адренергических сосудосуживающих импульсов ® понижение уровня АД и снятие спазмов периферических сосудов (артериол, прекапилляров) ® улучшение кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек и т.д.

Фармакокинетика:

3. при пероральном приёме – биодоступность низкая ® применяется только парентерально;

4. при в/в капельном введении:

- начало действия – через 10 – 15 минут;

- максимальный эффект – через 30 минут;

- продолжительность действия –1,5 часа;

5. при в/в струйном введении:

- начало действия – через 30 – 60 секунд;

- максимальный эффект – через 2 минуты;

- продолжительность действия – 15 – 20 минут;

6. при в/м введении:

- начало действия – через 5 - 10 минут;

- максимальный эффект – через 20 минут;

- продолжительность действия – 30 – 45 минут;

7. метаболизм в печени, экскреция с желчью и мочой.

Показания к применению:

8. предупреждение и лечение гипертонических кризов;

9. купирование катехоламиновых кризов у больных феохромоцитомой, в т.ч. до и после операции по поводу её удаления.

Побочное действие:

1. тахикардия;

2. головокружение;

3. тошнота и рвота;

4. понос;

5. набухание слизистой оболочки носа;

6. гиперемия и зуд кожи;

7. ортостатический коллапс.

Противопоказания:

1. тяжёлые органические поражения ССС.

Периферические α₁- адреноблокаторы

Представители группы:

1. празозин (адверзутен, минипресс и др.);

2. теразозин (корнам, сетегис);

3. доксазозин (артезин, тонокардин);

Фармакодинамика:

1. селективная блокада α₁-адренорецепторов ® прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру артериол (на тонус вен влияет мало);

2. снижение общего периферического сопротивления и давления в лёгочных венах и правом предсердии ® уменьшение пред- и постнагрузки на миокард ® уменьшение потребности сердца в кислороде;

3. благоприятное влияние на липидный спектр крови;

4. расслабление гладких мышц и расширение шейки мочевого пузыря при аденоме простаты (эффект развивается постепенно за 2 – 3 недели).

Фармакокинетика:

5. хорошо всасывается в ЖКТ;

6. биодоступность – 50 – 85%;

7. начало действия – через 30 – 180 минут;

8. максимальный эффект – через 2 – 4 часа;

9. продолжительность действия – 6 – 8 часов;

10. связь с белками плазмы крови – 97%;

11. метаболизм в печени, экскреция в основном с желчью.

Показания к применению:

1. любые формы гипертонической болезни;