2014-02-24
665
Каптоприл:
1. при пероральном приёме биодоступность – 75 – 90%;
2. начало действия – через 15– 30 минут;
3. максимальный эффект – через 1 – 1,5 часа;
4. продолжительность действия – 2 - 5 часов;
5. метаболизируется в печени, выводится с мочой.
6. при приёме с пищей всасывание уменьшается на 30 – 40% ® назначают за 2 часа до еды.
Эналаприл( пролекарство ):
1. в печени метаболизируется до активного эналаприлата:
2. при пероральном приёме биодоступность – 60%;
3. начало действия – через 2 – 4 часа;
4. максимальный эффект – через 8 – 12 часов;
5. продолжительность действия – до 24 часов;
6. метаболизируется в печени, выводится с мочой.
Квинаприл:
7. при пероральном приёме биодоступность – 40%;
8. начало действия – через 1 час;
9. максимальный эффект – через 3 часа;
10. продолжительность действия – до 24 часов;
11. связь с белками плазмы – 97%;
12. метаболизируется в стенке кишечника;
13. выводится с желчью и мочой.
Периндоприл: ( пролекарство ):
14. в печени метаболизируется до активного периндоприлата:
|
|
|
15. при пероральном приёме биодоступность – 65 - 95%;
16. начало действия – через 1 – 2 часа;
17. максимальный эффект – через 4 - 6 часов;
18. продолжительность действия – до 24 часов;
19. метаболизируется в печени, выводится с мочой.
Рамиприл (пролекарство):
20. в печени метаболизируется до активного рамиприлата:
21. при пероральном приёме биодоступность – 60%;
22. начало действия – через 1 - 2 часа;
23. максимальный эффект – через 4,5 – 6,5 часов;
24. продолжительность действия – более 24 часов;
25. метаболизируется в печени;
26. выводится с мочой (60%) и желчью.
Показания к применению:
1. Артериальная гипертензия с высоким уровнем ренина в плазме крови (как правило при заболеваниях почек) ® снижение АД и замедление прогрессирования поражения почек (препятствие склерозированию клубочков почек) и диуретический эффект. АД снижается медленно в 3 фазы (после приёма первой дозы – незначительное снижение АД; 2 фаза– незначительный подъём АД в течение 3 – 6 дней, затем – медленное и длительное снижение АД, в среднем на 10 – 12 мм рт. ст. в 2 недели).
2. Недостаточность кровообращения ® уменьшение пред- и постнагрузки на миокард, гипертрофии миокарда, улучшение его сократимости и расширение коронарных сосудов, увеличение сердечного выброса и разгрузка малого круга кровообращения.
3. Диабетическая нефропатия ® расширение приносящих и отводящих артериол клубочков почек ® снижение внутриклубочковой гипертензии ® предотвращение гломерулосклероза.
Побочное действие:
1. Резкая гипотензия, головокружение, обмороки, ортостатический коллапс (чаще при приёме каптоприла).
2. Рефлекторная тахикардия, боли за грудиной.
|
|
|
3. Устойчивый сухой кашель, не купирующийся традиционными противокашлевыми ЛС ® накопление в организме брадикинина (прекращается при отмене ингибиторов АПФ).
4. Аллергические реакции (чаще при приёме каптоприла).
5. Диспептические расстройства: нарушение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор.
6. Протеинурия (чаще при приёме каптоприла или высоких доз других препаратов).
7. Выраженная нейтропения и тромбоцитопения (проходят после отмены).
8. Гиперкалиемия.
Противопоказания:
1. аортальный стеноз;
2. двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки;
3. наличие в анамнезе ангионевротического отёка;
4. гиперкалиемия;
5. беременность во II и III триместре (развитие гипоплазии лёгких, контрактуры конечностей, нарушение строения лицевого черепа).
Взаимодействие с ЛС других групп:
6. рациональны комбинации:
- при лечении ХСН ® с сердечными гликозидами и мочегонными ЛС;
- при лечении АГ ® с β-адреноблокаторами, антагонистами ионов кальция, блокаторами α-адренорецепторов, петлевыми и тиазидными диуретиками;
7. запрещено одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, с глюкокортикостероидами и НПВП.
