Активность ферментов в клетке зависит от количества молекул субстрата, продукта, наличия кофакторов и коферментов. Действие ферментов в клетке, как правило, строго упорядочено: продукт одной ферментативной реакции является субстратом другой, образуя таким образом «метаболические пути». Среди множества ферментов практически каждого метаболического пути различают ключевые, или регуляторные, ферменты, активность которых может изменяться в зависимости от потребности клетки в конечном продукте метаболического пути. Регуляторные ферменты расположены, как правило, в начале и/или в месте разветвления метаболического пути и обычно имеют очень сложное строение.
У некоторых ферментов есть участки связывания малых молекул, которые могут уменьшить, или увеличить активность фермента, что создает возможность для обратной связи. Вещество, замедляющее протекание ферментативной реакции, называется ингибитором. Различают обратимые и необратимые ингибиторы. Обратимые ингибиторы могут быть конкурентные и неконкурентные.
Конкурентный ингибитор конкурирует с субстратом за связывание с активным центром, но в отличие от субстрата конкурентный ингибитор не подвергается превращению.
Во время неконкурентного ингибирования ингибитор присоединяется к ферменту не в активном центре, а совсем в другом месте.
В случаях как конкурентного, так и неконкурентного ингибирования действие ингибитора является обратимым и по прошествии определенного времени и воздействия к ферменту возвращается каталитическая активность.
Необратимое ингибирование - Формирование стабильного комплекса ингибитора с ферментом, ведущее к его необратимой инактивации.
Изучение ингибирования ферментов играет важную роль в создании и изучении дейстия фармакологических средств. Большинство из лекарств является обратимыми ингибиторами, (напр. сульфаниламидные препараты, применяемые для лечения инфекционных заболеваний; аналоги нуклеотидов для лечения онкологических заболеваний и т.д.) а много токсических веществ (напр. нейропаралитические яды,) являются необратимыми ингибиторами ферментов.