2015-02-27
1269
Препараты данной группы принято называть "оральными контрацептивами" (ОК). В каждой таблетке ОК содержатся эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента используется, главным образом, этинилэстрадиол, реже -местранол (последний в организме женщины частично трансформируется в этинилэстрадиол). По активности этинилэстрадиол незначительно превосходит местранол. Прогеста-генный компонент представлен производными 19-нортесто-, сторона: норэтинодрел (1 поколение); норэтистерон, этиноди-ол диацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 поколение); и производными 17а-гидроксипрогестерона - медроксипроге-стерона ацетат. Прогестероновая активность левоноргестрела и норгестрела в 10 раз выше по сравнению с норэтинодрелом и этинодиол диацетатом.
Новые дериваты 19-норстероидов (гестоден, дезогестрел и норгестимат) - химически близки к левоноргестрелу, однако, обладают более выраженным селективным действием на рецепторы прогестерона, подавляя овуляцию в меньших дозах, чем левоноргестрел, норзтистерон и норэтинодрел (норэтинодрел и этинодиол диацетат в организме женщины трансформируются в норэтистерон).
|
|
|
Андрогенная активность прогестагенов третьего поколения в сравнении с левоноргестрелом значительно снижена и, следовательно, характеризуется низкой частотой побочных реакций андрогенного типа (табл. 2). Кроме этого, проге-стагены третьего поколения не нарушают метаболизм липи-дов, не оказывают влияния на массу тела, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Новые соединения прогестагенов обеспечивают адекватный контроль менструального цикла и. следовательно, наименьшую частоту
Таблица 2
СРАВНИТЕЛЬНАЯ АНДРОГЕННАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОГЕСТАГЕНОВ (А. РЫШрч е(а1., 1990)
| ПРОГБСТАГЁН | АНДРОГЕННАЯ АКТИВНОСТЬ |
| норгестрел | 7.6 |
| норэтистерона ацетат | 2.5 |
| этинодиол ацетат „ | 1.0 |
| левоноргестрел | 0.72 |
| гестояен | 0.154 |
| дезогестрел | .0.118 |
| норгестимат | 0.003 |
| « |
нарушений менструальной функций.
В современных ОК содержание эстрогенного компонента снижено до 30-35 мкг, прогестагенного - до 50-150 мкг, что в соотношении с первыми комбинированными препаратами составляет 1/5-1/10. ОК с более высокой дозой эстрогенов (свыше 50 мкг) целесообразно использовать не для предупреждения беременности, а с целью лечения ряда гинекологических заболеваний. В зависимости от вида и дозы эстрогена и прогестагена ОК обладают преимущественно эстрогенным, гестагенным, андрогенным или анаболическим действием, и поэтому, отличаются как структурой побочных реакций, так и биологическим действием на организм (табл. 3).
Таблица 3
