2015-02-27
477
| Достоинства | Недостатки |
| С фиксированными дозами удобны для лечения хронических заболеваний (антигипертензивные), более эффективны (противотуберкулезные, оральные контрацептивы), с минимумом нежелательных эффектов, т.к. возможно назначение более низких доз (наком, мадопар, диуретики + К+). | Невозможно изменить дозу одного вещества, не изменив дозу других ЛВ, входящих в состав комбинации. Невозможно создать лекарственные формы с большим числом ЛВ для индивидуализированного лечения (дорого стоит). Не сочетаемы ЛВ с разной кинетикой. Затрудняют дифференциальную диагностику при анемии. Затруднена идентификация препарата, вызвавшего побочные реакции. |
Пути биотрансформации ЛВ в организме
Организм реагирует на ЛВ, как на любые инородные химические вещества, и воздействует на них, приводя к нейтрализации или элиминации в неизменном виде или в виде метаболитов (химически измененные лекарственные вещества).
В неизменном виде из организма выделяются только высоко гидрофилдьные ионизированные соединения и липофильные средства для ингаляционного наркоза (исключение).
|
|
|
| Снижение растворимости в жирах | Снижение биологической активности |
| Если вещество растворимо в жирах, то через 5 часов из организма выводится 50% введенной дозы. Если вещество еще и секретируется почечными канальцами, то время элиминации укорачивается до 1 часа. Если жирорастворимое вещество из канальцев почек диффундирует в кровь, то скорость экскреции половины вещества задерживается до 30 дней. Если препарат к тому же обратимо связывается в тканях, его период полужизни удлиняется до 100 лет. Всё это при условии, что в организме отсутствуют ферменты, метаболизирующие лекарственные вещества. Эти ферменты появились в организме в процессе эволюции с целью выведения из организма жирорастворимых веществ, поступающих с пищей (УВ, стеролы, алкалоиды). | Это конечный результат метаболизма. Этапы:
|
