Анксиолитики разного химического строения

Мебикар (Mebicar) Мебикар можно рассматривать как производное бициклических бисмочевин. МД: Полагают, что действие мебикара не связано с прямым влиянием на какой-либо сайт ГАМК_А-хлорионофорного комплекса. Мебикар изменяет метаболизм нейромедиаторов в ЦНС: он замедляет деградацию ГАМК и ускоряет разрушение дофамина и норадреналина. В конечном итоге, баланс смещается в сторону преобладания тормозных медиаторных систем.

ФЭ: У мебикара проявляется слабое анксиолитическое действие, которое практически не сопровождается седативным, снотворным, миорелаксирующим или вегетостабилизирующим эффектом. Благодаря отсутствию седативного эффекта мебикар оказывает психоактивирующее действие. По выраженности эффекта он уступает даже самому слабому их бензодиазепиновых транквилизаторов – оксазепаму, однако, при этом он имеет и самую низкую токсичность (терапевтический индекс около 150.000, что в 150 раз больше, чем у анксиолитиков группы бензодиазепинов). Низкая токсичность позволяет компенсировать недостаточную выраженность эффекта назначением больших доз мебикара. Мебикар обладает анальгетическим эффектом, сопоставимым по силе действия с ацетилсалициловой кислотой.

Показания к применению и режим дозирования. В настоящее время мебикар практически не используется. Ранее его применяли для лечения неврастенических форм неврозов, сопровождающихся раздражительностью, тревожностью, эмоциональным напряжением, а также у лиц с психоорганическим синдромом после черепно-мозговых травм. Лечение начинали с дозы 2,0-3,0 г/сут в 2-3 приема и при необходимости повышали дозу до 10 г/сут.

НЭ: Прием мебикара мог сопровождаться снижением артериального давления, гипотермией (температура понижалась на 1,0-1,5°С). Совместное применение мебикара со снотворными, опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом усиливало эффект этих средств.

ФВ: таблетки по 300 и 500 мг.

Понятие о «дневных» транквилизаторах. Классические транквилизаторы обладают быстрым и надежным эффектом, они устраняют симптомы невротических расстройств, однако, при этом они снижают скорость и точность психических реакций, работоспособность, нарушают четкость координации движений. С целью устранения данного нежелательного эффекта транквилизаторов была создана их особая разновидность, которая получила название «дневные» транквилизаторы.

«Дневными» (анксиоселективными) транквилизаторами называют лекарственные средства, которые сочетают анксиолитическое действие с психоактивирующим компонентом и, лишь в минимальной степени, обладают седативно-гипнотическим и миорелаксирующим действием. Они не нарушают существенно умственную и физическую работоспособность, внимание, память, не снижают скорость и точность психомоторных реакций.

К «дневным» транквилизаторам относят: медазепам, альпразолам, оксазепам, буспирон, мебикар[22].