Средства, влияющие на ионные каналы

А. Средства, блокирующие кальциевые каналы (антагонисты кальция)

на­рушение проникновения Са внутрь гладком-х клеток приводит к сни­жению сосудистого тонуса и гипотензии.К группе дигидропиридинов- фелодипин. Интенсивно метаболизируется в печени. большей продол.действия — 11-16 ч.

Б. Активаторы калиевых каналов

миноксидил -расширяет артериолы, уменьшает общее пе­риферическое сопротивление и благодаря этому снижает артериальное давле­ние. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Принцип гипотензивного действия активаторов калиевых каналов. Активаторы калиевых каналов - Открывание К⁺-каналов - Выход ионов К⁺ из клетки – Гиперполяризация - Потенциалзависимые Са²⁺-каналы не открываются - Поступление в клетки ионов Са²⁺ уменьшается - Тонус гладких мышц сосудов снижается - Сосуды расширяются - Снижение артериального давления

Диазокси- влияет на резистивные сосуды (артериолы). При внутри­венном введении оказывает быстро наступающее и выраженное гипотензив­ное действие. Помимо снижения тонуса артериол, препарат угнетает также работу сердца. Препарат применяется для купирования гипертензивных кризов. К его неблагоприятным эффектам относятся задержка в организме ионов натрия и воды, гипергликемия и повышение содержания в крови мочевой кислоты..

ДОНАТОРЫ ОКИСИ АЗОТА (NO)-натрия нитропруссид,относится к миотропным гипотензивным средствам, влияющим и на ре­зистивные (артериолы, мелкие артерии), и на емкостные (венулы, мелкие ве­ны) сосуды- не приводит к увеличению сердечного выброса, так как венозный возврат к сердцу снижает­ся. Однако рефлекторно частота сердечных сокращений повышается. Принцип сосудорасширяющего действия натрия нитропруссида НАТРИЯ НИТРОПРУССИД - NO; З-Нитрозотиолы-Активация растворимой гуанилатциклазы - Повышение продукции внутриклеточного цГМФ-Снижение содержания цитозольных свободных ионов кальция -РЕЛАКСАЦИЯ ГЛАДКИХ МЫШЦ СОСУДОВ

РАЗНЫЕ МИОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

К разным спазмолитикам миотропного действия, применяемым при ги­пертонической болезни, могут быть отнесены апрессин, дибазол и магния сульфат. Апрессин Он вызы­вает расширение прекапиллярных резистивных сосудов и таким путем умень­шает общее периферическое сопротивление и снижает артериальное давление Дибазол является производным бензимидазола. Он оказывает спазмолитическое дейст­вие в отношении всех гладкомышечных органов. Расширяет сосуды. Снижает артериальное давление (в результате расширения периферических сосудов и уменьшения сердечного выбро­са). Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При повышении артериального давления и особенно при гипертензивных кризах иногда используют магния сульфат (вводят внутримышечно или внутривенно). Возникающая гипотензия в основном связана с прямым миотропным действием магния сульфата. Кроме того, он угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, уменьшая высвобождение из пре- ганглионарных волокон ацетилхолина.

Гипотензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему-РААС (каптоприл, эналаприл, лозартан и др.).