2015-04-30
727
1. КЛАССИФИКАЦИЯ ОРГ СОЕД…. ПО УЧ
2. ТРЕТИЧНАЯ СТР-РА БЕЛКА
3. Необратимые ингибиторы ферментов как
лекарственные препараты
Пример лекарственного препарата, действие которого основано на необратимом ингибировании ферментов, - широко используемый препарат аспирин. Противовоспалительный нестероидный препарат аспирин обеспечивает фармакологическое действие за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы, катализирующего реакцию образования простагландинов из арахидоновой кислоты. В результате химической реакции ацетильный остаток аспирина присоединяется к свободной концевой NH2-группе одной из субъединиц циклооксигеназы (см. схему ниже).
Это вызывает снижение образования продуктов реакции простагландинов (см. раздел 8), которые обладают широким спектром биологических функций, в том числе являются медиаторами воспаления.
Этапы ферментативного катализа:
I - этап сближения и ориентации субстрата в активном центре фермента; II - образование фермент-субстратного комплекса (Ев); III - образование нестабильного комплекса фермент-продукт (ЕР); IV - высвобождение продуктов реакции из активного центра фермента
Фермент понижает энергию активации Еа, т.е. снижает высоту энергетического барьера; в результате возрастает доля реакционно-способных молекул и повышается скорость реакции
4 в нейтр. виде
