2015-05-12
512
| Подтипы адреноR | Эффекты, вызываемые стимуляцией адреноR |
| α1 | Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных сосудов) Сокращение радиальной мышцы радужки (расширение зрачков) |
| α2 (внесинаптические) | Сокращение гладких мышц сосудов (сужение кровеносных сосудов) |
| α2 (пресинаптические) | ↓ выделения НА окончаниями адренергических волокон |
| β1 | ↑: силы сердечных сокращений, ЧСС, AV- проводимости Секреция ренина юкстагломерулярными клетками почек |
| β2 (внесинаптические) | Расслабление гладких мышц сосудов, бронхов, матки: расширение кровеносных сосудов, расширение бронхов ↓ тонуса и сократительной активности миометрия Активация гликогенолиза в печени |
Средства, действующие на адренергические синапсы делят на:
1. средства, стим адренергические синапсы:
а) адреномиметики (стимулируют адреноR):
1) α-адреномиметики – мезатон (α1), нафтизин (α2), галазолин (α2), 2) β-адреномиметики – изадрин (β1, β2), Сальбутамол (β2), фенотерол (β2), добутамин (β1), 3) α, β -адреномиметики (возбуждают одновременно α- и β-адреноR) – А г/х (α1, α2, β1, β2), НА гидротартрат (α1, α2, β1);
|
|
|
б) симпатомиметики (↑ выделение НА) - эфедрина г/х;
2. средства, блокирующие адренергические синапсы:
а) адреноблокаторы (блокируют адреноR):
1) α-АБ – фентоламин (α1, α2), празозин (α1), 2) β-АБ – анаприлин (β1, β2), атенолол (β1), метопролол (β1), α, β-АБ – лабетолол (α1, β1, β2);
б) симпатолитики (↓ выделение НА) – резерпин, метилдопа.
| Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 № 20 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день | Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% - 1 ml D.t.d. N. 10 in amp. S. Вводить по 1 мл 2 раза в день внутримышечно. |
Эфедрин способствует высвобождению медиатора НА из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адреноR, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффективность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон. Он вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство. Кроме того, препарат эффективен при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, сывороточная болезнь), его можно применять местно при насморке (сужение сосудов слизистой оболочки полости носа приводит к уменьшению воспалительной реакции), при атриовентрикулярном блоке (повышается атриовентрикулярная проводимость). Благодаря стимулирующему действию на ЦНС эфедрин может применяться при нарколепсии (патологическая сонливость). Вводят внутрь п/к, в/м. Внутрь назначают до еды. Эфедрин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практически не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Т1/2=3-6 ч. Выводится почками. Проникает ч/з ГЭБ. Эфедрин вызывает ряд серьезных побочных эффектов: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания. Препарат противопоказан при бессоннице, гипертонической болезни, атеросклерозе, гипертиреозе.
|
|
|
