Фармакодинамика

20. Перечислите группы лекарственных средств, применяемых для лечения бронхообструктивного синдрома. Клинико-фармакологическая характеристика стабилизаторов мембран тучных клеток. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения стабилизаторов мембран тучных клеток. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие стабилизаторов мембран тучных клеток. с лекарственными средствами других групп.

Эталон ответа

Клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток

Фармакодинамика и механизм действия. Стабилизаторы мембран тучных клеток ингибируют высвобождение гистамина, лейкотриена С4, простагландина D2 и других биологически активных веществ из различных клеток, находящихся в просвете слизистой оболочке бронхов. Благодаря этому они оказывают умеренное (по сравнению с глюкокортикостероидами) противовоспалительное действие. Длительное непрерывное применение этих ЛС уменьшает гиперреактивность бронхов, улучшает бронхиальную проходимость, снижает интенсивность и частоту приступов бронхиальной астмы (БА). Однако эти ЛС эффективны только при легких формах БА. При их приеме снижается потребность в бронхорасширяющих препаратах. Терапевтический эффект развивается к концу 1-й недели лечения.

Показания. Легкая БА и некоторые аллергические заболевания.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст. С осторожностью следует назначать препараты этой группы беременным

(I триместр).

Отдельные препараты

Недокромил

Недокромил (тайлед) — противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

Фармакокинетика. После ингаляции 10-18% ЛС оседает на стенках бронхиального дерева. 5% введенной дозы абсорбируются в системный кровоток. Незначительное количество (2—3%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. До 89% обратимо связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация 5-90 мин. Т(/., 3,3—3,5 ч. Не метаболизируется, выводится из организма в неизмененном виде с мочой (около 70%) и калом (приблизительно 30%).

НЛР встречаются редко (кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, диспепсия).

Взаимодействие с другими ЛС. Эффект усиливается при совместном назначении с пероральными и ингаляционными формами стимуляторов β-адренергических рецепторов, пероральными и ингаляционными формами глюкокортикостероидов, теофиллином и другими производными метилксантина, ипратропиумом бромидом.