Неводные нелетучие растворители: номенклатура, характеристика, свойства

Глицерин (Glycerinum) представляет собой бесцветную сиропообразную прозрачную гигроскопичную жидкость сладкого вкуса, нейтральной реакции, растворяется в воде, спирте и в смеси эфира со спиртом, но не растворяется в эфире, хлороформе и жирных маслах. В глицерине легко растворяются: кислота борная, натрия тетраборат, хлоралгидрат, натрия гидрокарбонат, танин, протаргол и др. Глицериновые растворы легко смываются водой и имеют меньшую адсорбцию растворенных веществ, чем отличаются от растворов жирных масел. В фармацевтической практике применяют не абсолютный глицерин (так же, как и этанол), а разбавленный водой с содержанием глицерина 86—90% и плотностью 1,225—1,235, то есть с содержанием воды 12—15%. Это связано с тем, что безводный глицерин очень гигроскопичен и обладает раздражающими свойствами. Применяют его, главным образом, в лекарственных формах для наружного употребления. Растворы глицерина в концентрациях 25 % и выше проявляют антисептическое действие, более разбавленные — хорошая питательная среда для микроорганизмов. Вследствие большой вязкости растворение в нем лекарственных веществ при комнатной температуре происходит медленно, поэтому его следует производить при нагревании на водяной бане до температуры 40—60 °С. Ввиду высокой гигроскопичности сохраняют глицерин в хорошо укупоренных емкостях.

Жирные масла (Olea pinguia) представляют собой смеси сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот. По внешнему виду — это прозрачные или слегка окрашенные маслянистые жидкости без запаха или со слабым характерным запахом. В медицинской практике применяют только масла, получаемые холодным прессованием. Жирные масла применяются в технологии ушных и носовых капель, мазей, линиментов, иньекционных растворов и в качестве растворителя для неполярных и малополярных лекарственных средств: камфоры, ментола, фенилсалицилата, кислоты бензойной, фенола кристаллического, тимола, алкалоидов, некоторых витаминов и др. Как все жиры, масла растительные не смешиваются с водой, мало растворимы в спирте этиловом, но легко в эфире и хлороформе. Для приготовления лекарственных форм чаще всего используют миндальное (Oleum Amygdalarum), персиковое (Oleum Persicorum), оливковое (Oleum Olivarum), подсолнечное (Oleum Helianthi) масла и др. Качество их регламентируется ГФ для каждого масла определенными показателями: величиной плотности, кислотным, иодным, перекисным числом, числом омыления и др. Растворение лекарственных веществ в них, как и в глицерине, следует производить при нагревании на водяной бане. Будучи биологически безвредными, фармакологически индифферентными, масла растительные, к сожалению, обладают невысокой химической стабильностью. Присутствие в их составе ненасыщенных жирных кислот — причина прогоркания растительных масел. При этом в результате окисления и гидролиза жиров образуются перекисные соединения, альдегиды и другие продукты. Масла приобретают неприятный вкус и запах. Свет, кислород воздуха, а также влага, различные микроорганизмы усиливают эти процессы. Хранят жирные масла в хорошо укупоренных и наполненных доверху емкостях в прохладном защищенном от света месте.

Масло вазелиновое (Oleum vaselini, paraffinum liquidum) — жидкий парафин, представляет собой фракцию нефти, получаемую после отгонки керосина. Это бесцветная, прозрачная маслянистая жидкость, без вкуса и запаха, представляющая смесь предельных углеводородов (С10Н12 ÷ С15Н32). Смешивается во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, бензином, маслами, кроме касторового, не растворяется в воде и спирте. Масло вазелиновое — хороший растворитель для йода, камфоры, ментола, тимола, иодоформа, кислоты бензойной и других лекарственных средств. По растворяющей способности масло вазелиновое сопоставимо с маслами растительными. Однако следует отметить, что соединения, содержащие гидроксильные и карбонильные группы, в масле вазелиновом растворяются значительно хуже, чем в жирных маслах. Например, резорцин растворяется в жирных маслах, а в масле вазелиновом — практически нерастворим и т. д. Масло вазелиновое не всасывается через кожу и слизистые оболочки и замедляет резорбцию лекарственных веществ. Существенным недостатком масла вазелинового является то, что при нанесении на кожу оно в значительной мере препятствует ее газо- и теплообмену, что при воспалительных процессах, безусловно, нежелательно. По этой причине, а также ввиду ограниченной растворяющей способности, масло вазелиновое в технологии неводных растворов применяется реже, чем масла растительные, главным образом, в растираниях и каплях для носа. Более широко оно используется при приготовлении мазей. Хранить масло вазелиновое следует в закрытых емкостях в защищенном от света месте.

Димексид (Dimexidum) — диметилсульфоксид. Это сероорганическое соединение, производное серы диоксида, в молекуле которого один атом кислорода замещен двумя метильными группами. В фармацевтическую практику вошел сравнительно недавно, у нас в стране синтезирован в 1966 г. Представляет собой бесцветную, прозрачную жидкость или бесцветные кристаллы со специфическим запахом, очень гигроскопичен. Димексид хорошо смешивается со спиртом этиловым, ацетоном, глицерином, хлороформом, эфиром, маслом касторовым. С водой смешивается во всех пропорциях, в соотношении 2: 1 образует с водой гидрат, что сопровождается значительным выделением тепла. В димексиде легко растворяются лекарственные вещества различной химической природы. Видимо, это обусловлено высокой полярностью димексида (диэлектрическая проницаемость 49,0 при 25 °С), а также способностью образовывать ассоциаты, соединения включений (адукты) и другими свойствами. Интерес к этому растворителю связан не только с его высокой растворяющей способностью, но и свойством быстро проникать через поврежденные ткани, проводя с собой лекарственные вещества. Кроме того, димексид обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действиями, а также антимикробной активностью. Эти свойства димексида, наряду с его биологической безвредностью, позволяют предвидеть более широкое его применение в технологии различных лекарственных форм (эмульсий, линиментов, мазей), а также говорить о возможности снижения доз лекарственных веществ в растворах, приготовленных в димексиде. Хранят димексид в плотно закрытых банках в защищенном от света месте. При приготовлении жидких лекарств в качестве растворителей также используются ПЭО-400, Эсилон-4, Эсилон-5, характеристика которых дана в главе «Растворы ВМС».

ПЭО-400 – продукт полимеризации оксида этилена в присутствии воды – бесцветная, прозрачная, вязкая, очень гигроскопичная жидкость со слабым, характерным запахом и сладковатым вкусом, проявляет антимикробную стабильность, хорошо растворяется в воде, этаноле, хлороформе. Так как ПЭО-400 обладает высокой осмотической активностью, его применяют при изготовлении жидких лекарственных форм, предназначенных для обработки гнойных раневых поверхностей.