Токсикокинетика барбитуратов

Всасывание. Все барбитураты – слабые кислоты. При физиологическом значении рН легко всасываются в желудке и тонком кишечнике способом пассивной диффузии.

Распределение. Барбитураты распределяются по тканям и биологическим жидкостям. На концентрацию барбитуратов в организме влияют: степень ионизации молекул, жирорастворимость, степень связывания с белками, интенсивность кровотока.

Выделение. Наиболее устойчив барбитал (на 65-85 % выводится в неизмененном состоянии с мочой). Барбамил, этаминал натрия и бутабарбитал почти полностью разрушаются в печени и выводятся почками в виде следов. Гексенал и тиопентал полностью разрушаются в печени.

Метаболизм.

1.Окисление радикалов в пятом положении до спиртов, кетонов и кислот.

2.Потеря радикала у атома азота в случае трехзамещенных и превращение их в двузамещенные путем деметилирования, дебензоилирования, десульфирования.

3.Гидролиз (распад пиримидинового кольца).

Развитие отравление барбитуратами

Существует четыре клинических синдрома:

1.Комтаозное состояние и другие неврологические расстройства (оглушенность, сон, отсутствие рефлексов).

2.Нарушение дыхания.

3.Нарушение функции сердечнососудистой системы.

4.Трофическое расстройство, нарушение почек.

Смертельная доза барбитуратов – одномоментный прием 10 лечебных разовых доз каждого из препаратов или их смеси.