Неселективные М-холинолитики

Атропин (алколоид из растения Atropa belladonna) представляет собой конкурентный антагонист ацетилхолина по отношению к одним и тем же рецепторам, блокирует М-холинорецепторы. Период полувыведения атропина составляет 15-40 мин. Частично он разрушается в печени и частично экскретируется почками в неизменном виде. Возможно развитие толерантности. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Нежелательные эффекты препарата указаны выше. Препарат применяется внутрь (0,1% раствор по 10 мл 5-10 капель внутрь 3 раза в день за 30 мин до еды и на ночь) и парентерально (0,1% раствор в ампулах по 1 мл по 0,5-1 мл подкожно за 30 мин до еды и на ночь). Близок к атропину платифиллин (таблетки по 5 мг или 0,2 % 1 мл), который используется в качестве спазмолитического средства. Метацин (0,1% 1 мл) и хлорозил (0,1% 1 мл) обладает аналогичными побочными эффектами атропину, но в меньшей степени и по периферическому М-холиноблокирующему действию превосходит атропин в 2-3 раза. В настоящее время неселективные М-холиноблокаторы имеют ограниченное применение в силу их системных побочных эффектов и непродолжительности антисекреторного эффекта. Их целесообразно применять в комбинации с антацидами для суммации эффекта.

Селективные М – холинолитики

Блокируют преимущественно М1-холинорецепторы, расположенные в нервных сплетениях желудка, а не на самих обкладочных клетках и гладкомышечных элементах.

В связи с этим в большей степени влияют на секрецию, а не на моторную функцию желудка. Препарат выраженно снижает базальную секерецию.

Препарат ускоряет заживление язв 12-перстной киши и желудка.

Плохо проникает в мозг - отсутствуют центральные эффекты, связано с плохой липоидотропностью.