Характеристика отдельных препаратов

Дигоксин (ланикор, ланоксин, дилакор, диголан, диланоцин).

Фармакокинетика. Дигоксин является наиболее широко применяемым сер­дечным гликозидом. Это объясняется его высокой биодоступностью 60-90%, более коротким по сравнению с другими гликозидами периодом полувыведения (Т 1\2 – 34-36 часов), легкостью применения. Концентрацию дигоксина в крови в основном опре­деляют скорость и полнота его абсорбции. Его биологическая доступность зависит от индивидуальных особенностей больного, пути введения препарата, взаимоотношения с другими вводимыми препаратами, лекарственной формы и от наполнителя таблеток. С белками плазмы крови связывается только 20-25% препарата. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме, он способен проникать через плаценту. 80% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, причем выведение дигоксина пропорционально почечной фильтрации. Стабиль­ная концентрация препарата при обычных режимах дозирования достигается в течение 7 дней.

Бета-ацетилдигоксин (новодигал) и бета-метилдигоксин (медилазид, беме-кор) являются полусинтетическими производными дигоксина, дают более быстрый эффект как при внутривенном введении (1—5 мин), так и при при­еме внутрь (начало действия через 5-25 мин, максимум через 50—60 мин), что сближает их с водорастворимыми гликозидами. Препараты менее способны к кумуляции. Широкого применения в клинике не нашли.

Целанид (изоланид, ланатозид С, цедигалан) отличается от дигоксина только сахаристой частью. По фармакокинетическим свойствам (период полувыведе­ния, путь выведения, степень кумуляции) целанид схож с дигоксином, хотя несколько хуже всасывается из кишечника (15—40%), а при внутривенном вве­дении его действие начинается раньше. В настоящее время используется от­носительно редко.

Дигитоксин — наиболее длительно действующий сердечный гликозид. Он практически полностью (90—100%) всасывается из кишечника и на 97% свя­зывается с белками плазмы. Двухэтапная биотрансформация в печени опреде­ляет длительную циркуляцию препарата в крови и высокую способность к кумуляции. Терапевтические концентрации дигитоксина колеблются между 10 и 30 нг/мл, токсические превышают 34 нг/мл. Препарат принимают 5—6 раз в неделю. Время полувыведения колеблется от 7 до 9 дней и не зависит от функции почек.

В медицинской практике нашли применение два схожих по фармакокине-тике и фармакодинамике препарата строфанина: строфантин К и строфантин G. У строфантина наиболее выражено влияние на предсердно-желудочковую про­водимость, а на ЧСС он влияет сравнительно мало. На фоне его введения у больных острым инфарктом миокарда может увеличиться зона ишемии и не­кроза. Повышение сократительной способности миокарда ишемизированных (околоинфарктных) зон при использовании сердечных гликозидов в условиях недостаточного снабжения клеток кислородом приводит к истощению энерге­тических запасов и может вызвать их повреждение и гибель, хотя они могли бы выжить при сниженной нагрузке. Строфантин выводится почками и мало кумулирует.

Коргликон по действию близок к строфантину. Эффект наступает через 5-10 мин, достигает максимума через 0,5—2 ч и длится 1—3 ч.

Клинико-фармакологическая характеристика гипотензивных средств центрального действия. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения гипотензивных средств центрального действия. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие гипотензивных средств центрального действия с лекарственными средствами других групп.