Характеристика нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (НІЗТ)

Генерична та торгова назва (скорочення назви). Форми випуску Рекомендації з дозування Рекомендації з прийому Основні токсичні ефекти
Зидовудин (азидотимідин) Ретровір® (ZDV, AZT)1,2. Капсули по 100 мг, таблетки по 300 мг, розчин для введення у вену по10 мг у 1 мл, сироп для прийому внутрішньо по 10 мг у 1 мл · Новонародженим і дітям у віці до 90 днів: внутрішньо по 2 мг/кг кожні 6 годин, у вену по 1,5 мг/кг кожні 6 годин. · Недоношеним: 1,5 мг/кг кожні 12 годин від народження до 2 тижнів; 2 мг/кг кожні 8 годин після 2 тижнів. Педіатричні дози: внутрішньо 360 мг/м2 на добу в 2 прийоми; у вену (струминно) по 120 мг/м2 кожні 6 годин; у вену (краплинно) по 20 мг/м2 за 1 годину. · Можна приймати під час їжі, але краще за 30 хв. до або через 1 годину після їжі. · Діти старшого віку погано переносять великий об’єм сиропу. · У пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок потрібно зменшити дозу. · При ВІЛ-енцефалопатії потрібно збільшити дозу в 2 рази. · При вираженій гранулоцитопенії чи анемії призначати еритропоетин, філграстим. · Не застосовувати разом з D4T. · Поширені: пригнічення функції кісткового мозку, включаючи гранулоцитопенію й анемію; нудота, блювання, головний біль, порушення сну, астенія. · Менш поширені: міопатія, міозит і токсичний вплив на печінку. · Рідко: лактат-ацидоз, виражена гепатомегалія зі стеатозом печінки.
Диданозин Відекс® або Відекс ЕС® (DDІ). Жувальні таблетки з буфером по 25, 50, 100, 150, 200 мг; порошок з буфером для розчинів, що приймають внутрішньо, по 100, 167, 250 мг; капсули з ентеросо-любильною оболонкою по 400 мг · Новонародженим і дітям у віці до 90 днів: по 50 мг/м2 кожні 12 годин. · Педіатрична доза: внутрішньо 120 мг/м2 2 рази на добу. Діапазон доз 90 – 150 мг/м2 кожні 12 годин (вищі дози можуть бути призначені при ураженні ЦНС). Дітям старшого віку: при масі тіла більше 60 кг: по 200 мг 2 рази на добу (таблетки), по 250 мг 2 рази на добу (порошок), по 400 мг 1 раз на добу (таблетки або капсули); при масі тіла менше 60 кг: по 125 мг 2 рази на добу. · Приймати на порожній шлунок. · Розчин перед уживанням збовтувати. · Розчин зберігати в холодильнику .Розчин придатний до вживання протягом 30 діб. · При прийомі жувальних таблеток для забезпечення належної дії буфера потрібен прийом щонайменше 2 таблеток (тобто, якщо доза для дітей 50 мг, слід приймати 2 таблетки по 25 мг, а не 1 таблетку по 50 мг). · Поширені: діарея, біль у животі, нудота і блювання. · Менш поширені: периферична нейропатія (виникнення залежить від дози), електролітні порушення й уремія; лактат-ацидоз, виражена гепатомегалія зі стеатозом печінки · Рідко: панкреатит (виникнення залежить від дози, менш розповсюджений у дітей, ніж у дорослих), підвищений рівень ферментів печінки і депігментація сітківки.
Ставудин Зерит® (D4T). Капсули по 15, 20, 30, 40 мг, розчин для приймання внутрішньо по 1 мг у 1 мл   · Доза для новонароджених вивчається. · Педіатрична доза: по 1 мг/кг кожні 12 годин при масі тіла менше 30 кг; по 30 мг 2 рази на добу при масі тіла 30 – 60 кг; по 40 мг 2 рази на добу при масі тіла більше 60 кг.   · Можна приймати під час їжі. · При порушенні функції нирок зменшувати дозу. · Не застосовувати разом з ZDV. · Розчин перед уживанням збовтувати. · Розчин зберігати в холодильнику. · Розчин залишається стабільним протягом 30 діб.   · Більш поширені: головний біль, нудота, блювання, висипання на шкірі. · Менш поширені: периферична нейропатія; панкреатит; лактат-ацидоз, виражена гепатомегалія зі стеатозом печінки. · Рідко: підвищення рівня ферментів печінки.
Ламівудин Епівір® (3TC)1,2. Таблетки по 150 мг, розчин для приймання внутрішньо по 10 мг у 1 мл · Доза для новонароджених: по 2 мг/кг 2 рази на добу. · Педіатрична доза: по 4 мг/кг 2 рази на добу; при масі тіла 50 кг і більше – 150 мг 2 рази на добу. · Можна приймати під час їжі. · Розчин для застосування внутрішньо слід зберігати при кімнатній температурі. · При порушенні функції нирок зменшувати дозу. · Токсичність мінімальна. · Поширені: головний біль, утома, нудота, діарея, висипання на шкірі, біль у животі. · Менш поширені: панкреатит (спостерігається у дітей при прийманні декількох препаратів), периферична нейропатія, гранулоцитопенія, підвищення рівня ферментів печінки, лактат-ацидоз, виражена гепатомегалія зі стеатозом печінки.
Абакавір Зіаген™ (ABC)2. Таблетки по 300 мг, розчин для приймання внутрішньо по 10 мг у 1 мл · Не застосовувати у дітей віком до 3 місяців (вивчають дозу по 8 мг/кг 2 рази на добу). · Педіатрична доза: по 8 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – по 300 мг 2 рази на добу. · Вживання не залежить від прийому їжі. · Алкоголь збільшує рівень АВС в організмі на 41%. · Батьків треба попередити про можливість реакції гіперчутливості. · У разі виникнення реакції гіперчутливості приймання препарату відмінити і ніколи не відновлювати. · Поширені: нудота, блювання, висока температура, головний біль, діарея, висип і анорексія, стомлюваність. · Менш поширені: реакція гіперчутливості (в 1 – 5% пацієнтів у перші 6 тижнів приймання препарату), можливо з летальним наслідком; симптоми: гіпертермія, втома, нездужання, нудота, блювання, діарея, біль у животі, горлі, кашель, задишка, виразки слизових оболонок, висип на шкірі, порушення функції печінки, підвищення рівня креатинфосфокінази, креатиніну і лімфопенія. · Рідко: лактат-ацидоз, виражена гепатомегалія зі стеатозом печінки, панкреатит, підвищений рівень ферментів печінки, глюкози, тригліцеридів.

Примітка. 1 Комбівір містить 300 мг ZDV і 150 мг 3TC.

2 Тризивір містить 300 мг ZDV, 150 мг 3TC і 300 мг ABC.

Ці препарати дозволені для застосування у підлітків і дорослих, але не рекомендують застосовувати у дітей віком до 12 років, оскількки їхнє дозування розраховане на дорослих.

Характеристика ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази (ННІЗТ)1

Генерична та торгова назва (скорочення назви). Форма випуску Рекомендації з дозування Рекомендації з приймання Основні токсичні ефекти
Невірапін Вірамун® (NVP). Таблетки по 200 мг, розчин для застосування внутришньо по 10 мг у 1 мл · Доза для дітей від 0 до 2 місяців вивчається: по 5 мг/кг чи по 120 мг/м2 1 раз на добу протягом 14 діб, потім по 120 мг/м2 кожні 12 годин протягом 14 діб, потім по 200 мг/м2 кожні 12 годин. · Педіатрична доза: по 200 мг/м2 кожні 12 годин. Починати терапію з дози 200 мг/м2 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Через 2 тижні збільшити дозу до 200 мг/м2 кожні 12 годин, якщо немає висипки чи інших несприятливих ефектів. · Можна приймати під час їжі. · Суспензію збовтувати перед уживанням. · Суспензію зберігати при кімнатній температурі. · Контролювати функцію печінки. · Батьків треба попередити про можливість висипу на шкірі. · Не підвищувати дозу, якщо є висип на шкірі. · Якщо в пацієнта з'являється сильне висипання чи висип супроводжується високою температурою, ураженням слизових оболонок рота, кон’юнктивітом чи пухирями на шкірі, NVP потрібно відмінити. · Поширені: висип2 на шкірі (іноді сильно виражений, може бути стан, що загрожує життю, включаючи синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермоліз), гіпертермія, нудота, головний біль і порушення функції печінки. · Менш поширені: токсичний гепатит, загальне нездужання.
Іфавіренц Сустива™ (EFV). Капсули по 50, 100, 200 мг, таблетки по 600 мг · Немає даних про дозу для немовлят і дітей віком до 3 років. · Педіатрична доза: 15 мг/кг 1 раз на добу або при масі тіла: 10 – 14,9 кг –200 мг; 15 – 19,9 кг – 250 мг; 20 – 24,9 кг – 300 мг; 25 – 32,9 кг – 350 мг; 33 – 39,9 кг – 400 мг; 40 кг і більше – 600 мг. · Жирна їжа збільшує концентрацію EFV в крові: капсул – на 39%, таблеток на – 79%. · EFV можна приймати під час їжі, але потрібно уникати приймання з дуже жирною їжею через загрозу підвищеної абсорбції. · Вміст капсул можна додавати в питво чи їжу. · Має перцевий смак, для його маскування використовують виноградне желе. · Протягом перших 2 – 4 тижнів терапії для зниження побічного впливу на ЦНС рекомендують приймати на ніч. · Поширені: висип2, порушення з боку ЦНС (сонливість, безсоння, зниження уваги, порушення пам'яті, депресія, галюцинації, ейфорія); збільшення рівня трансаміназ; тератогенний вплив (доведений у мавп).

Примітки. 1DLV – схвалений для застосування в підлітків і дорослих, але не рекомендується для дітей до 12 років.

2При проведенні досліджень препаратів групи ННІЗТ була відзначена поява висипки в 7 – 20% пацієнтів, що приймали NVP, у 1,7% пацієнтів, що приймали EFV; синдром Стівенса – Джонсона відзначався рідко.


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



double arrow
Сейчас читают про: