Вопросы к коллоквиуму

1. Классификация гетероциклов, гетероциклических систем, гетероциклических лекарственных веществ.

2. Лекарственные препараты, производные фурана: амиодарон, гризеофульвин.

3. Лекарственные средства нитрофуранового ряда: нитрофурал (фурацилин), фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фурагин. Требования к качеству, общие и частные методы анализа.

4. Кумарины и их производные как антикоагулянты: этилбискумацетат (неодикумарин), фепромарон, аценокумарол (синкумар), свойства. Общие и частные реакции. Лекарственные формы. Методы анализа, подтверждающие их качество.

5. Хромановые соединения - токоферолы (витамины группы Е) как лекарственные и профилактические средства: токоферола ацетат. Окислительно-востановительные свойства, требования к качеству, методы анализа, хранение.

6. Производные бензо-гамма-пирона: натрия кромогликат (кромолин–натрий, интал).

7. Фенилхромановые соединения - флавоноиды (витамины группы Р): рутозид (рутин), кверцетин, дигидрокверцетин. Источники и методы получения, требования к качеству, методы анализа.

8. Производные индола: фениндион(фенилин).

9. Лекарственные вещества, производные тиофена: тиклопидин(тиклид).

10. Классификация азотсодержащих гетероциклов, их конденсированных систем. Характеристика их основных свойств и способности к реакциям замещения, восстановления (гидрирования).

11. Классификация "общеалкалоидных" реактивов (ОАР). Химическая сущность их взаимодействия с органическими лекарственными веществами основного характера.

12. Производные пиррола - витамины группы B₁₂: цианкобаламин, гидроксокобаламин(оксикобаламин), кобамид. Особенности структуры, требования к качеству, методы анализа.

13. Производные тетрагидропиррола – линкомицины: линкомицина гидрохлорид, клиндамицин.

14. Производные пирролизидина: платифилина гидротартрат.

15. Производные индола (алкалоиды раувольфии) - резерпин. Особенности требований к качеству и методы анализа в зависимости от окислительно-восстановительных свойств, способности к изомерии.

16. Производные индола: триптофан, серотонина адипинат, индометацин.

17. Производные индола: ондансетрон(зофран), трописетрон(навобан), суматриптана сукцинат(имигран), арбидол, винпоцетин.

18. Производные эрголина (алкалоидов спорыньи): дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, ницерголин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин, бромокриптин.

19. Значение исследований в группе пиразолона для получения лекарственных веществ направленного действия: антипирин, анальгин, бутадион. Общие и частные методы анализа. Проблема стабильности, требования к качеству, хранение.

20. Связь между строением и фармакологическим действием в ряду имидазола и имидазолина. Пилокарпина гидрохлорид, дибазол, клофелин, метронидазол, нафтизин. Требования к качеству. Методы анализа.

21. Производные имидазола: клотримазол, кетоконазол.

22. Лекарственные препараты производные бензимидазола: омепразол, домперидон(мотилиум).

23. Лекарственные препараты производные имидазолина: клонидина гидрохлорид(клофелин), нафазолина нитрат(нафтизин), ксилометазолин(галазолин).

24. Гистамина гидрохлорид и антагонисты его по действию: дифенгидрамина гидрохлорид(димедрол), хлоропирамин(супрастин), ранитидин, фамотидин.

25. Лекарственные препараты, производные 1,2,4 – триазола: флуконазол(дифлюкан).

26. Производные пиридина, их классификация. Связь химической структуры с биологическим действием. Общие реакции идентификации за счёт пиридинового цикла.

27. Производные пиридин-3-карбоновой кислоты: кислота никотиновая, ни-котинамид, диэтиламид никотиновой кислоты и его лекарственная форма кордиамин, пикамилон. Общая схема получения и методы анализа.

28. Производные пиридин-4-карбоновой кислоты. Противотуберкулёзные средства: изониазид, фтивазид.Схема получения, свойства и методы анализа.

29. Ниаламид, как аналог по структуре и антидепрессант по действию. Свойства, методы анализа.

30. Производные пиридин-4-тиокарбоновой кислоты: этионамид, протионамид.

31. Производные 5-оксиметилпиридина(пиридинметанола): пиридоксина гидрохлорид, пиридоксаль фосфат, пиридитол.

32. Производные 2,6-гидроксиметилпиридина: пармидин. Производное метилэтилпиридина: эмоксипин.

33. Производные дигидропиридина: нифедипин, никардипин, амлодипин. Свойства. Методы анализа.

34. Производные пиперидина: тригексифенидила гидрохлорид(циклодол), кетотифен(задитен), лоратадин(кларитин).

35. Производные пиперазина: циннаризин.

Примечание

Характеристику каждого лекарственного вещества давать в соответствии со схемой:

- химическая структура

- русское, латинское, рациональное химическое название, МНН;

- растворимость (в воде, кислотах, щелочах, органических растворителях),

физические свойства (агрегатное состояние, морфология кристоллов, цвет, запах);

- реакции идентификации и дифференциации;

- требования к чистоте;

- варианты количественного определения (метод, способ, химизм, теоретическое обоснование, фактор эквивалентности, расчёт количественного содержания лекарственного вещества в субстанции, лекарственной форме);

- обоснование условий хранения;

- препараты,их применение.

Литература основная:

1. Беликов В. Г. Фармацевтическая химия: Учебное пособие.– М.:МЕДпресс-информ, 2007. – С. 379-402, 405-474, 604-607.

2. Фармацевтическая химия: Учебное пособие/под редакцией А.П.Арзамасцева.- М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008.- С. 331-387.

3. ГФ РФ XII издания, часть 1. – М.:НЦЭСМП, 2007. – С. 17, 29, 52, 92, 118.

4. ГФ СССР XI издания, выпуск 1. – М.: Медицина, 1987. - С. 12, 16, 29, 165, 175.

5. Лекционный материал.

Литература дополнительная:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: Учебник для ВУЗов.- Пятигорск, 2003.- 720 с.

2. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Учебное пособие/под редакцией А.П. Арзамасцева. – М.:Медицина, 2004. – 384 с.

3. Саушкина А.С. Сборник задач по фармацевтической химии/под редакцией Беликова В.Г. – Пятигорск.: издательство ПятГФА, 2003. – 274 с.

Занятия № 14-15

ТЕМА: Анализ готовых лекарственных средств и лекарственных форм, изготовляемых в аптеках, содержащих производные пиридина.

Цель занятия: научиться выполнять анализ лготовых лекарственных средств и лекарственных форм аптечного изготовления, содержащих производные пиридина.

Целевые задачи:

• уметь определиться с видами обязательного и дополнительного контроля качества лекарственных форм;

• освоить особенности контроля таблетированных и ампулированных лекарственных форм промышленного производства;

• научиться проводить качественный и количественный анализ компонентов лекарственной формы;

• научиться давать оценку качества лекарственного средства по полученным результатам.

Продолжительность занятия - 4 часа

Методологические аспекты изучаемой темы

• совершенствование контрольно-разрешительной системы качества лекарственных средств как принцип здравоохранения;

• зависимость требований к качеству лекарственных средств от состава лекарственной формы, назначения ее.

Развиваемые компетенции:

- способность и готовность к обеспечению деятельности по охране труда и технике безопасности (ПК-21);

- способность и готовность интерпретировать и оценивать результаты анализа лекарственных средств (ПК-36);

- способность и готовность работать с научной литературой, анализировать информацию, вести поиск, превращать прочитанное в средство для решения профессиональных задач (выделять основные положения, следствия из них и предложения) (ПК-48).

Вопросы для самоподготовки

1. Порядок проведения государственного контроля качества лекарственных средств.

2. Порядок проведения контрольно-аналитическими лабораториями (центрами) контроля качества отечественных и зарубежных лекарственных средств.

3. Нормативные документы по контролю качества готовых лекарственных средств.

4. Фармакопейный анализ готовых лекарственных средств:

4.1. испытание на подлинность однокомпонентных лекарственных форм.

4.2. установление подлинности многокомпонентных лекарственных форм.

5. Особенности количественного анализа готовых лекарственных средств.

5.1. основные этапы выполнения анализа.

5.2. определение без разделения компонентов.

5.3. определение с разделением компонентов, варианты разделения компонентов.

6. Фармакопейный анализ таблеток.

6.1. требования к внешнему виду таблеток.

6.2. методика определения средней массы таблеток и отклонений от средней массы.

6.3. определение растворения таблеток.

6.4. испытание таблеток на распадаемость.

6.5. определение талька в таблетках.

6.6. испытание на однородность дозирования.

6.7. определение прочности таблеток на истирание.

6.8. упаковка и хранение таблеток.

7. Фармакопейный анализ инъекционных лекарственных форм.

7.1. требования к лекарственным формам для инъекций.

7.2. определение объема инъекционных растворов в ампулах.

7.3. требование к внешнему виду растворов для инъекций (прозрачность, бесцветность, мутность, степень окраски).

7.4. испытание растворов для инъекций на отсутствие механических примесей.

7.5. определение пирогенности растворов для инъекций.

7.6. определение стерильности и токсичности инъекционных лекарственных форм.

7.7. маркировка и хранение инъекционных лекарственных форм.

Практическая часть занятия - направленная на развитие компетенции

(ориентировочная основа действий)

1. Провести фармакопейный анализ одного из готовых лекарственных средств.

1.1. Таблетки изониазида 0,1; 0,2 или 0,3.

1.2. Таблетки фтивазида 0,1; 0,3 или 0,5.

1.3. Раствор пиридоксина гидрохлорида 1%, 2,5% или 5% для инъекций.

1.4. Раствор никотиновой кислоты 1% для инъекций.

2. Выполнить качественный и количественный анализ компонентов одной из экстемпоральных лекарственных форм с учетом их взаимного влияния:

2.1. Кислота никотиновая 0,05

Глюкоза 0,5

2.2. Кислота никотиновая 0,05

Кислота аскорбиновая 0,3

2.3. Пиридоксина гидрохлорид 0,005

Кислота аскорбиновая 0,05

Сахар 0,2

2.4. Кислота аскорбиновая 0,005

Кислота никотиновая 0,1

Глюкоза 0,5