2017-12-14
432
| Тип опиатных рецепторов | μ | δ | κ |
| Эффекты агонистов | Аналгезия, эйфория, зависимость, седативный эффект, миоз, угнетение дыхания, кашля, рост тонуса сфинктеров, обстипация, брадикардия | Умеренная аналгезия, дисфория, галлюцинации мидриаз, стимуляция дыхания, тахикардия | Аналгезия*, седативный эффект, эйфория*, зависимость*, миоз, дисфория, угнетение дыхания*, повышение диуреза |
* - слабее, чем у µ-агонистов
Классификация наркотических аналгетиков и их антагонистов
| Происхождение | Химическая структура | Тип взаимо-действия* | Препараты |
| Опиаты | Фенантрена | + | Морфин Омнопон** Кодеин*** |
| Полу-синтетические, опиоидные аналгетики | + (+) или (+/-) | Дигидрокодеин (ДГК Континус) Бупренорфин Налбуфин Буторфанол (Стадол) | |
| Полу-синтетические, антагонисты | (-) | Налоксон Налтрексон | |
| Синтетические опиоидные аналгетики | Фенил-пиперидина | + | Тримеперидин (Промедол) Пропионилфенилэтоксиэтил-пиперидин (Просидол) Фентанил (ТТС Дюрогезик) |
| Другие группы | (+) | Трамадол (Трамал) |
* - Взаимодействие с опиоидными рецепторами: + агонисты, (+) парциальные агонисты, (-) антагонисты; (+/-) смешанные агонисты-антагонисты; ** - Смесь алкалоидов опия, МНН: Кодеин+Морфин+Носкапин+Папаверин+Тебаин; *** - Противокашлевые средства
|
|
|
Спектр рецепторного действия опиоидных аналгетиков
| Препарат | Направленность рецепторного действия |
| Морфин | µ,δ,κ-агонист |
| Промедол | преимущественный µ-агонист |
| Фентанил | преимущественный µ-агонист |
| Буторфанол | κ-агонист, парциальный µ-агонист |
| Трамадол | смешанного – опиоидного (парциальный µ-агонист) и неопиоидного (ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина) действия |
| Бупренорфин | µ -агонист, κ-антагонист |
| Налбуфин | κ -агонист, µ-антагонист |
| Налоксон | µ,δ,κ-антагонист |
Основные эффекты морфина
| Угнетающие | Стимулирующие |
| Центральные | |
| Анальгетический Седативный и снотворный Угнетение дыхательного центра Угнетение кашлевого центра Снижение возбудимости центра терморегуляции Снижение секреции гонадотропных гормонов | Эйфория Активация ядра глазодвигательного нерва – миоз (диагностика отравлений) Активация ядра блуждающего нерва – брадикардия Активация триггерной зоны рвотного центра Активация спинальных рефлексов (коленного и др.) Повышение секреции пролактина и АДГ |
| Периферические | |
| Уменьшение моторики желудка и перистальтики кишечника Уменьшение секреции желез желудка, поджелудочной железы, кишечника Снижение тонуса матки (удлинение родового акта) | Повышение тонуса сфинктеров ЖКТ Повышение тонуса мышц кишечника Повышение тонуса сфинктера Одди (↑давления в желчном пузыре и протоке поджелудочной железы) Повышение тонуса сфинктеров мочеточников и мочевого пузыря |
Исключения:
|
|
|
- ПРОМЕДОЛ не вызывает спазмирования гладких мышц, повышает тонус и сократительную активность миометрия (обезболивание родов), расширяет зрачки(?), угнетает дыхание в меньшей степени, чем морфин, 7 раз медленнее выводится у новорожденного;
- КОДЕИН, ТРАМАДОЛ практически не угнетают дыхание;
- КОДЕИН имеет наиболее выраженный противокашлевой эффект.
Особенности длительного применения опиоидов:
А. Толерантность
Б. Кросс-толерантность
В. Физическая и психическая зависимость
