Алкалоиды эфедры (хвойник)

Ø Эфедрин и его оптический изомер псевдоэфедрин – мажорные алкалоиды Ephedra sinica

Ø В роде Ephedra более 40 видов, из них 18 являются эфедрин содержащими

Ø В горных районах Западной Сибири произрастает E. equisetina

Ø В некоторых странах эфедрин запрещенное вещество (в США с 2014 года, в России распространение ограничено)

Ephedra sinica:

Ø Является важной технической культурой в Китае, культивируемая для получения эфедрина

Ø Используется уже 5000 лет в китайской народной медицине для лечения астмы, лихорадки, головной доли и др.

Ø Используют не одревесневшие зеленые побеги (содержат 1 – 2 % эфедрина) в виде отвара или чая

Ø В России культивирование эфедры с 2004 года запрещено законодательством

Эфедрин:

Ø Широко распространенное действующее вещество в лекарствах

Ø Применяется при астме, кашле, заложенности носа, гипотонии и др.

Ø Широко распространен в БАДах как средства для похудения и в спортивном питании

Ø Является симпатомиметиком, активатором ЦНС

Ø В 1885 году японский химик Нагаёси Нагаи выделил эфедрин из травы Ephedra sinica

Ø В 1927 году компания Eli Lilly начинает крупномасштабное производство препаратов на основе эфедрина

Ø В 1919 году Акира Агата впервые синтезировал метамфетамин из эфедрина

Механизм действия:

Эфедрин активирует α,β – адренорецепторы

Что приводит к:

Ø Расширению бронхов

Ø Усилению сократительной способности сердца и ЧСС

Ø Сокращению гладкой мускулатуры

Ø Активация липолиза и термогенеза

Ø Стимулированию работы ЦНС

В настоящее время установлено токсическое действие эфедрина на ССС, в связи с этим в США запрещено использование эфедрина в БАДах

Синефрин как аналог эфедрина:

Ø В связи с запретом в США и других странах БАДов на основе эфедрина на рынок поступили препараты для похудения на основе синефрина

Ø Позже было показано токсическое действие и синефрина на ССС

Ø Синефрин – симпатомимический алкалоид растений рода Citrus

Ø Небольшие количества синефрина содержатся в апельсиновом соке

Ø Горький апельсин традиционно используется в Китае в качестве стимулятора и подавления аппетита

Получение эфедрина:

Алкалоиды получают 3 основными способами:

Ø Экстрагирование из растительного материала (целое растение, каллус, культура тканей и др.)

Ø Химический синтез (каталитический, ферментативный)

Ø Получение алкалоидов с помощью трансформированных клеток дрожжей или бактерий

Ø Эфедрин в промышленности получают с помощью трансформированных клеток дрожжей (Saccharomyces sp.)

Кат

Кат — род вечнозелёных кустарников семейства Бересклетовые (Celastraceae), включающий единственный вид — Catha edulis

Ø Свежие или сушеные листья ката используют для жевания или заваривания в качестве легкого наркотика-стимулянта

Ø При употреблении вызывает эйфорию и возбуждение, снимает усталость

Ø Во многих мусульманских странах употребление алкоголя находится под религиозным запретом

Ø В Йемене кат употребляют до 90 % мужского населения

Ø Во всем мире кат употребляют около 10 млн. человек

Ø Стимулирующее действие ката связано с алкалоидом катиноном

Ø Подобно эфедрину и амфетамину относится к группе симпатомиметиков

Ø Активирует адренорецепторы

Ø По сравнению с амфетамином имеет низкий уровень возбуждения и токсичности

Ø Чрезмерное употребление вызывает потерю аппетита, тошноту, бессонницу, тахикардию, головную боль

катинон

На территории России распространение ката и катинона запрещено законодательством