Фармакокинетические характеристики антагонистов кальция

 

Лекарственное средство (МНН)	Биодоступность, %	Эффект первого прохождения через печень	Активные метаболиты	Период полувыведения, ч	Метаболизм, пути выведения	Коррекция дозы
Пожилой возраст	ХПН	Цирроз печени
Верапамил	< 8 – 20	+	+	3 – 7	70% – почки 15% – ЖКТ	+	+	+
Нифедипин	45 – 68	+	-	3 (капс) 5 – 11 (таб)	Почки	+	-	+
Дилтиазем			+	2 – 7	65% – ЖКТ 35% – почки	+	+	+
Амлодипин	60 – 65	+	-	35 – 45	Почки	+	-	+
Фелодипин				2,5 – 14	Почки	+	-	+
Исрадипин		+	-		ЖКТ / Почки	+	+	+
Лацидипин	2 – 9	++	-	3 – 15	Печень	+	-	-
Нитрендипин	15 – 30			8 - 18	Печень			+
Никардипин	7 – 30			4 – 5	Печень		+	+
Нисолдипин	4 – 8			8 – 12	Печень			+

 

Таблица 8

Сравнительная характеристика альфа1-адреноблокаторов

Лекарственное средство (МНН)	Длительность действия, ч	Максимум действия, ч	Терапевтические дозы, мг/сут	Кратность приема в сутки
Буназозин (форма ретард)	Около 24	?	6 – 12
Доксазозин	18 – 36	5 – 6	1 – 20
Доксазозин (форма ретард)	Около 24	?	4 – 8
Празозин	4 – 6	0,5	1 – 20	2 – 3
Теразозин	> 18	1 – 1,7	1 – 20	1 – 2
Тримазозин	3 – 6	3 – 7	100 – 900	2 – 3

Таблица 9

Фармакокинетические характеристики блокаторов ангиотензин₁-рецепторов

Лекарственное средство (МНН)	Биодоступность, % (при приеме внутрь)	Влияние приема пищи на снижение концентрации в плазме крови	Период полувыведения, ч	Метаболизм, пути выведения, (Печень / Почки)
Кандесартан		-	9 – 12	70 / 30
Лозартан		-	2/6 – 9	58 / 35
Валсартан		+	7 – 9	83 / 13
Ирбесартан		-	11-15	80 / 20
Телмисартан	40 – 50	-	16 – 24	99 / 1
Эпросартан		-	5-9	90 / 7

Таблица 10

Клинически значимые взаимодействия антигипертензивных препаратов

Группа препаратов	Усиление эффекта	Ослабление эффекта	Влияние на другие препараты
Диуретики	Диуретик с иной точкой приложе­ния действия в нефроне (напри­мер фуросемид + гидрохлоротиазид)	НПВС Стероиды	Повышение уровня лития Калийсберегающие диуретики + ИАПФ — возможно усиление гиперкалиемии
β-адреноблокаторы	Препараты, метаболизирующиеся в печени: циметидин, хинидин	НПВС Отмена клонидина Препараты, инду­цирующие пече­ночные ферменты (рифампицин, фенобарбитал)	Пропранолол, индуцируя печеночные ферменты, повышает клиренс препа­ратов с аналогичным метаболизмом Потенцирование и маскирование инсулин-индуцированной гипогликемии Нарушение проводимости при комби­нированном применении с недигидропиридиновыми антагонистами кальция Усиление кокаин-индуцированной стенокардии
ИАПФ	Хлорпромазин Клозапин	НПВС Антацидные средства	Может повышаться уровень лития Усиление гиперкалиемии при использо­вании калийсберегающих диуретиков
Антагонисты кальция	Грейпфрутовый сок Циметидин, ранитидин (антагонис тов кальция,­ метаболизирующихся в печени)	Препараты, индуцирующие печеночные ферменты (рифампицин, фенобарбитал) ­	Дилтиазем и верапамил повышают уровень циклоспорина Недигидропиридины повышают уровень препаратов, метаболизирующихся с участием тех же ферментных систем печени (дигоксин, хинидин, сульфаниламиды, теофиллин) Верапамил вызывает снижение уровня лития
Альфа-адреноблокаторы			Празозин может повышать клиренс верапамила
Центральные альфа2-адренергические агонисты		Трициклические антидепрессанты и фенотиазины Ингибиторы МАО Симпатомиметические средства и антагонис­ты фенотиазинов Соли железа (умень­шают всасывание метилдопы)	Метилдопа вызывает повышение уровня лития бета-адреноблокаторы усиливают эффект отмены клонидина Клонидин потенцирует действие мно­гих местноанестезирующих средств

 

Таблица 11