Классификация препаратов

Неселективные. Они действуют в одинаковой степени на β-адренорецепторы обоих типов (пропранолол).

Селективные. Они действуют в большей степени на β1-адренорецепторы (метопролол, атенолол и др.).

Механизм действия:  заключается в предотвращении кардиотоксического эффекта катехоламинов, снижении ЧСС, сократимости миокарда и АД, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Улучшение перфузии ишемизированных отделов миокарда при применении β-адреноблокаторов также обусловлено за счёт удлинения диастолы и «обратного коронарного обкрадывания» вследствие увеличения сосудистого сопротивления в неишемизированных областях миокарда.

Фармакологические эффекты

β1-адреноблокаторов

1) снижение автоматизма синусового узла, уменьшение ЧСС, замедление AV проводимости, снижение сократимости и возбудимости миокарда, уменьшение МОК, снижение потребность миокарда в кислороде

2) подавление стимулирующего влияния катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

3) гипотензивный эффект

4) нормализация сердечного ритма при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий

5) ограничение зоны ишемии миокарда при инфаркте

β1,β2 –адреноблокаторов

1) уменьшают ЧСС, сократимость миокарда, снижают АД

2) уменьшают потребность миокарда в кислороде (за счет снижения сократимости), стабилизируют лизосомальные мембраны и повышают устойчивость кардиомиоцитов к ишемии

3) снижают активность эктопических очагов возбуждения в сердце

4) уменьшают продукцию ренина в почках

5) вначале использования – повышение тонуса сосудов, затем – снижение до или ниже нормы.

6) угнетают агрегацию тромбоцитов, способствуют лучшей отдаче кислорода эритроцитам

7) усиливают ритмическую и сократительную активность миометрия

8) повышают тонус ГМК бронхов, нижнего сфинктера пищевода, усиливают моторику ЖКТ

9) расслабляют детрузор мочевого пузыря

10) некоторые адреноблокаторы тормозят образование активных форм тиреоидных гормонов на уровне периферических тканей.

Показания и противопоказания к применению.

β1-адреноблокаторов.

Показания:артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе), профилактика приступов мигрени

Противопоказания: AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к препаратам

β1,β2-адреноблокаторов.

Показания: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, симптоматическая терапия при тиреотоксикозе, синдроме страха, в качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме

Противопоказания: AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный ринит

Побочные эффекты.

1) ССС: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности

2) Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени

3) ЦНС и периферическая нервная система: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения

4) Глаз: гиполакримация, конъюнктивит

5) Система кроветворения: тромбоцитопения

6) Эндокринная система: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом

7) Дыхательная система: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции

8) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд