2018-03-09
776
Препараты длительного действия (6-10ч и более): пирилен.
Препараты средней продолжительности действия (4-6ч): бензогексоний, пентамин.
Препараты кратковременного действия (10-15 мин): гигроний.
Механизм действия: Ганглиоблокаторы по химической структуре похожи на ацетилхолин. В результате конкурентного антагонизма с ним за Н-холинорецепторы ганглионарных нейронов они блокируют эти рецепторы и прерывают проведение нервного импульса через ганглии, хотя ацетилхолин продолжает выделяться на преганглионарных участках парасимпатических и симпатических нервов. Блокирующее действие ганглиоблокаторов распространяется и на Н-холинорецепторы каротидных клубочков, надпочечников, ЦНС, но в гораздо меньшей степени, чем на ганглии.
Фармакологические эффекты:
1) Глаз: циклоплегия с нарушением аккомодации, умеренное расширение зрачка
2) ЦНС: седативный эффект, тремор, хореоидные движения, психические отклонения.
3) ССС: падение сосудистого тонуса (и артериального, и венозного), резкое падение АД, снижение сократимости миокарда, умеренная тахикардия
|
|
|
4) ЖКТ и МП: уменьшение желудочной секреции, полное подавление моторики ЖКТ до констипации (запора), задержка мочеиспускания
Показания к применению: спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота), купирование гипертонического криза, отека легких и мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм, для управляемой гипотензии при анестезии, в урологической практике при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру
Побочные эффекты: 1) ССС: тахикардия, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД), боли в области сердца
2) Пищеварительная система: сухость во рту, атония кишечника вплоть до паралитической непроходимости кишечника (при длительном применении в высоких дозах)
3) ЦНС: общая слабость, головокружение, кратковременное снижение памяти
4) Глаз: расширение зрачков, инъекция сосудов склер.
5) Мочевыделительная система: атония мочевого пузыря с анурией (при длительном применении в высоких дозах)
Противопоказания:артериальная гипотензия, гиповолемия и шок, острая фаза инфаркта миокарда, тромбозы, закрытоугольная глаукома, нарушение функции печени и почек, дегенеративные заболевания ЦНС, феохромоцитома, бронхиальная астма с затрудненным отделением мокроты, повышенная чувствительность к препарату
Миорелаксанты.
Классификация препаратов по механизму действия
1) Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства Тубокурарина хлорид Панкурония бромид Пипекурония бромид
|
|
|
2) Деполяризующие средства Дитилин
Классификация препаратов по длительности эффекта.
короткого действия (5-10 мин) - дитилин; средней продолжительности (20-30 мин) - атракурий, векуроний; длительного действия (30-40 мин и более) - тубокурарин, пиперкуроний, панкуроний.
Показания к применению различных препаратов: Вызывая расслабление скелетных мышц, они значительно облегчают проведение многих операций на органах грудной и брюшной полостей, а также на верхних и нижних конечностях. Их применяют при интубации трахеи, бронхоскопии, вправлении вывихов и репозиции костных отломков. Кроме того, эти препараты иногда используют при лечении столбняка, при электросудорожной терапии.
Условия их применения: с осторожностью при заболеваниях печени, почек, а также в старческом возрасте. Применение допустимо только при наличии условий для интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.
Меры помощи при передозировке. Антидот: Прозерин. Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно. Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация - возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.
АДРЕНОМИМЕТИКИ.
Локализация адренорецепторов разных видов: α1-Адренорецепторы локализуются постсинаптически, α2-адренорецепторы - пресинаптически и вне синапсов (предполагают, что в сосудах они локализуются в неиннервируемом (внутреннем) слое). β1-адренорецепторы (например, в сердце), β2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке) и β3-адренорецепторы (в жировой ткани)
Классификация препаратов по влиянию на разные виды адренорецепторов.
I. Прямые адреномиметики:
1) Неселективные- Адреналина гидрохлорид, Норадреналина гидрохлорид
2) α-адреномиметики:
а) α 1-адреномиметики Мезатон, Гутрон
б) α 2-адреномиметики
центральные: Клофелин, Гуанфацин, Метилдофа
периферические: Ксилометазолин, Нафазолин
3)β- адреномиметики:
а) β 1- адреномиметики: Добутамин, Допексамин
б) β 1,2- адреномиметики: Изадрин, Орципреналина сульфат
в) β 2- адреномиметики: Сальбутамол, Фенотерол, Гексопреналин
II. Симпатомиметики: Эфедрина гидрохлорид
Фармакологические эффекты адреналина: 1) увеличение частоты и силы сердечных сокращений, МОК, облегчение AV проводимости, повышение автоматизма, 2) увеличение потребности миокарда в кислороде, 3) сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц, 4) повышение АД (главным образом систолического), 5) расслабление ГМК бронхов, 6) понижение тонуса и моторики ЖКТ, 7) расширение зрачков, понижение внутриглазного давления, 8) гипергликемия, повышение содержания в плазме СЖК
Показания к применению: при анафилактическом шоке и некоторых других аллергических реакциях немедленного типа; как бронхолитик для купирования приступов бронхиальной астмы; при гипогликемической коме, вызванной противодиабетическими средствами (инсулином и др.); для устранения атриовентрикулярного блока, а также в случае остановки сердца (вводят интракардиально); для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы. Адреналин добавляют в растворы анестетиков. Сужение сосудов в области введения адреналина усиливает местную анестезию и уменьшает резорбтивное и возможное токсическое действие анестетиков.
|
|
|
Противопоказания к применению: 1) При в/в введении адреналин может вызвать аритмии сердца, в виде желудочковой фибрилляции.
2) Легкое беспокойство, тремор, возбуждение. Указанные симптомы не страшны, так как проявление данных эффектов кратковременное, да и к тому же больной находится в экстремальной ситуации.
3) При введении адреналина может вызникнуть отек легких
АДРЕНОМИМЕТИКИ.
Классификация препаратов по механизму действия.
. прямого действия (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, изадрин и др.);
. непрямого действия (неофедрин).
Механизмы действия препаратов разных групп,
Адреномиметики прямого действия связываются с адренорецепторами, в то
время как адреномиметики непрямого действия усиливают высвобождение
норадреналина или угнетают его обратный захват. Различия между эффектами препаратов прямого и непрямого действия становятся особенно выраженными, если запасы эндогенного норадреналина изменены - воздействие некоторых гипотензивных препаратов, ингибиторов МАО. В этих случаях следует использовать только адреномиметики прямого действия, поскольку реакция на препараты непрямого действия может быть изменена.
Фармакологические эффекты препаратов, влияющих на разные виды адренорецепторов (кроме адреналина).
α1-адреномиметиков 1) повышение Общего периферического сопротивление сосудов и АД, 2) рефлекторная брадикардия (повышение тонуса блуждающего нерва в ответ на гипертензию), 3) вазоконстикторное действие при местном применении, 4) мидриаз, понижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме
β1-адреномиметиков: 1) положительное инотропное действие(увеличение ЧСС, УО и МОК, снижение ОПСС и сосудистого сопротивления МКК). 2) понижение давления наполнения желудочков кровью, 3) увеличение коронарного кровотока, улучшение снабжения миокарда кислородом, 4) повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды (путем увеличения СВ)
|
|
|
β2 –адреномиметиков: 1) предупреждение и купирование бронхоспазма, снижение сопротивления в дыхательных путях, увеличение жизненной емкости легких,
2) предотвращение выделения гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов, 3) положительное хроно- и инотропное влияние на миокард, 4) расширение коронарных артерий, 5) понижение тонуса и сократительной активности миометрия
α, β –адреномиметиков: 1) увеличение частоты и силы сердечных сокращений, УО и МОК, облегчение AV проводимости, повышение автоматизма, 2) увеличение потребности миокарда в кислороде, 3) сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц, 4) повышение ОПСС (в высоких дозах) и АД (главным образом систолического), 5) расслабление ГМК бронхов, 6) понижение тонуса и моторики ЖКТ, 7) расширение зрачков, понижение внутриглазного давления, 8) гипергликемия, повышение содержания в плазме СЖК
Показания к применению и противопоказания к применению.
α-адреномиметиков.
Показания: уменьшение отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях, повышение АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса
Противопоказания: артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов
β1 –адреномиметиков.
Показания: ОСН и ХСН (при декомпенсации как временное вспомогательное средство на фоне традиционной терапии), низкий МОК как побочное явление ИВЛ, диагностическое средство при ИБС
Противопоказания: идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, повышенная чувствительность к препаратам
β2 –адреномиметиков.
Показания:
долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и ХОБЛ, для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы, бронхообструктивный синдром у детей, угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности, истмико-цервикальная недостаточность, урежение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания
Противопоказания: повышенная чувствительность к препаратам, угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности, детский возраст до 2 лет
α и β –адреномиметиков.
Показания:
а) системное применение: анафилактический шок и некоторые другие аллергические реакции немедленного типа, купирование приступов бронхиальной астмы, передозировка инсулина
б) местное применение: остановка кровотечений, пролонгирование действия местных анестетиков, для понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме
Противопоказания: артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, ИБС, аритмия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, наркоз, вызванный фторотаном и т.д. (опасность возникновения аритмий)
8. α-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.
Классификация препаратов:
а) α1-адреноблокаторы -доксазозин, празозин, тамсулозин (α1А – антагонист)
б) α2-адреноблокаторы -иохимбин
в) α1- иα2-адреноблокаторы -фентоламин, дигидроэрготамин.
Неселективные препараты, действующие на периферические a1- и a2-адренорецепторы (фентоламин)
Селективные a1-блокаторы (празозин, доксазозин, теразозин). Имеются уроселективные a1a- адреноблокаторы - альфузозин, тамсулозин.
Механизм действия:
α-Адреноблокаторы блокируют активацию циркулирующими и нейронально-высвобождаемыми катехоламинами постсинаптических α1-адренорецепторов. Это приводит к дилатации резистивных сосудов и снижению периферического сопротивления. Значимого изменения сердечного выброса не происходит, за счёт сопутствующего расширения вен (снижение венозного возврата) и одновременной незначительной рефлекторной активации симпатической нервной системы вазодилатацией.
Основные фармакологические эффекты:
1) уменьшение Общего периферического сопротивление сосудов и понижение АД, уменьшение постнагрузки на сердце
2) расширение периферических вен, уменьшение преднагрузки на сердце
3) улучшение системной и внутрисердечной гемодинамики у больных с хронической сердечной недостаточностью
4) снижение давления в малом круге кровообращения
5) улучшение липидного профиля крови (снижение общего холестерина за счет ЛПНП и повышение уровня ЛПВП)
6) повышение чувствительности тканей к инсулину
Показания: артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Противопоказания: артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к празозину
9.β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.
