Средства лечения недостаточности кровообращения. Сердечные гликозиды

Классификация по источникам получения

• наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea; рис. 14.1) - дигитоксин;

• наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) - дигоксин, целанид (ланатозид С, изоланид);

• строфанта Комбё (Strophanthus Kombé) - строфантин К1;

• ландыша (Convallaria) - коргликон;

• горицвета (Adonis vernalis) - настой травы горицвета.

Классификация по степени полярности.

1. Полярные или гидрофильные (содержат в молекуле агликона четыре-пять гидроксильных групп): - строфантин К - ландыша листьев гликозид (коргликон)

2. Относительно полярные или гидрофильно-липофильные (содержат в молекуле агликона две-три гидроксильные группы): - дигоксин - ланатозид Ц (целанид)

Влияние сердечных гликозидов на функции миокарда и гемодинамику.

1) положительный инотропный эффект (усиление сокращений сердца)

2) укорочение систолы

3) удлинение диастолы

4) размеры сердца приближаются к норме (т.е. уменьшаются)

5) ударный объем (УО) и минутный обьем (МОК) увеличивается

6) отрицательный хронотропный эффект (уменьшение ЧСС).

7) отрицательный дромотропный эффект (замедление проведения импульсов по проводящей системе).

8) положительный батмотропный эффект (увеличение возбудимости миокарда).

9) повышение автоматизма сердца

10) противоаритмический эффект (увеличение рефрактерности АВ узла препятствует возникновению re-entryаритмий)

11) улучшают кровоснабжение сердца (увеличивая МОК без влияния на коронарные сосуды)

12) снижение преднагрузки на сердца (вследствие снижения ЦВД)

13) энергетический обмен миокарда нормализуется (повышение уровня гликогена и снижение уровня молочной кислоты, понижение потребления глюкозы, повышение мобилизации жирных кислот, обмен макроэргов дозозависимо сначала повышается, затем снижается)

14) понижает потребление кислорода, повышает содержание нуклеиновых кислот

Показания

1) острая и хроническая сердечная недостаточность

2) мерцательная аритмия предсердий

3) пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

Противопоказания.

1) неполная предсердно-желудочковая блокада

2) выраженная брадикардия

3) резкие органические изменения сердца и сосудов (острый инфекционный миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз).

4) тиреотоксикоз и предсердная экстрасистолия (относительное противопоказание: возможно развитие мерцания предсердий).

5) с осторожностью вводят при гипокалиемии и гиперкальциемии (чрезмерно усиленный ответ).

Особенности препаратов адониса.

По своему действию препараты горицвета относятся к группе гликозидов дигиталиса—строфанта и обладают выраженным кардиотоническим действием: замедляют ритм сердечный сокращений, удлиняют диастолу и усиливают систолу, умеренно снижают внутрисердечную проводимость (в этом случае препараты горицвета действуют слабее, чем наперстянка), увеличивают ударный объём сердца.

Препараты горицвета оказывают более выраженное по сравнению с другими гликозидами мочегонным действием, которое связывают с влиянием цимарина. Характерной особенностью препаратов горицвета весеннего является их успокаивающее действие на ЦНС.

Симптоматика интоксикации сердечными гликозидами.

а) возникновение аритмий (брадикардии, желудочковая экстрасистолия по типу би- и тригемении, наджелудочковая и желудочковая тахикардии, мерцание предсердий, фибрилляция желудочков)

б) изменения функции ЦНС: повышение тонуса блуждающего нерва

поражение глазных нервов (ксантопсия – нарушение цветового зрения, фотофобия, нарушение полей зрения), радикулиты, психические расстройства (бессоница, апатия, утомляемость)

в) изменения функции ЖКТ (тошнота, рвота, анорексия, боли в животе)

Меры помощи.

1. Отменить препарат сердечного гликозида и другие лекарственные средства, повышающие уровень сердечных гликозидов в крови и чувствительность к ним.

2. Назначить физические антагонисты: активированный уголь или другие сорбенты.

3. Коррекция гипокалигистии: калия хлорид и/или калия и магния аспарагинат (панангин или аспаркам).

4. Коррекция гиперкальциемии: антидоты - натрия цитрат, ЭДТА, трилон Б (образуют с ионами Са 2+ комплексное неактивное соединение).

5. Введение донаторов SH-групп: унитиол.

6. Назначение противоаритмических препаратов в зависимости от вида нарушения ритма (лидокаин или атропина сульфат).

7. Электроимпульсная терапия при нарушении сердечного ритма (если неэффективна медикаментозная терапия).

 

СРЕДСТВА ЛЕЧЕНИЯ НЕДОСТАТОЧНОСТИ КРОВООБРАЩЕНИЯ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА (МЕХАНИЗМЫ, ЭФФЕКТЫ, ПОКАЗАНИЯ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ) ИНОТРОПНЫХ СТИМУЛЯТОРОВ НЕГЛИКОЗИДНОЙ ПРИРОДЫ.

При длительном применении негликозидные кардиотоники повышают летальность. В связи с этим в настоящее время группа кардиотонических средств негликозидной структуры применяется в качестве средств скорой помощи (кратковременно) при острой (декомпенсированной) сердечной недостаточности.

1. Средства, повышающие содержание в кардиомиоцитах цАМФ и ионов Са2+:

 А.Средства, стимулирующие β 1-адренорецепторы: Дофамин, Добутамин

 Б. Ингибиторы фосфодиэстеразы: Амринон, Милринон

2. Препараты, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам кальция: Левосимендан

1.А. Кардиотоническое действие Дофамина связано со стимуляцией β1-адренорецепторов сердца. При этом активируется аденилатциклаза, что приводит к повышению содержания в кардиомиоцитах цАМФ и соответственно увеличивается концентрация ионов кальция. В итоге - возрастает сила сердечных сокращений. Показания к применению: шок различной этиологии; острая сердечная и сосудистая недостаточность, синдром «низкого сердечного выброса», связанные с хирургическим вмешательством, особенно с кардиохирургическими операциями. Противопоказания к применению: феохромоцитома, при аритмии в сочетании с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), с Циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

1.Б. Амринон оказывает положительное инотропное, а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Показания к применению: для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности. Побочные действия: гипотензия, тахикардия, наджелудочковая и желудочковая аритмии, нарушения функции почек, тромбоцитопения, а также головная боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела. Противопоказания: при обструктивной миопатии, поражении клапанов сердца, а также при гиповолемии, суправентрикулярной аритмии, аневризме аорты, острой артериальной гипотензии, острой недостаточности почек, тромбоцитопении.

2. Левосимендан повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии и вены. Левосимендан является селективным ингибитором фосфодиэстеразы III in vitro. Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Показания: краткосрочное лечение острой декомпенсации тяжелой ХСН. 

Побочное действие: значительное снижение артериального давления, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, ишемия миокарда, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, гемоглобина, гематокрита. Противопоказания: гиперчувствительность, механическая обструкция, препятствующая заполнению и/или выбросу крови из желудочков, тяжелая почечная, печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, выраженная тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт" в анамнезе, нескорректированная гипокалиемия или гиповолемия, период лактации, возраст до 18 лет.

 

 

СРЕДСТВА ЛЕЧЕНИЯ НЕДОСТАТОЧНОСТИ КРОВООБРАЩЕНИЯ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА (МЕХАНИЗМЫ, ЭФФЕКТЫ, ПОКАЗАНИЯ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ) СРЕДСТВ КОРРЕКЦИИ НЕЙРОГУМОРАЛЬНОЙ РЕГУЛЯЦИИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ.

К средствам, подавляющим нарушения нейрогуморальной регуляции можно отнести бета-адреноблокаторы, в том числе с одновременной способностью к блокаде альфа-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.