2018-02-20
295
| Ant/agonist/retseptor | Agonist | Antagonist |
| Nikotiin | Beetanekool – seedetrakti stimuleerimine peale operatsiooni; Müasteenia e skeletilihashaiguse ravi; | Tubokurariin pole selektiivne, Dekamentoonium pikk toimeaeg ja kõrvaltoimed; Suksametoonium lühem toimeaeg, kuid kõrvaltoimed; Pankuroonium ja vekuroonium toimeaeg on pikk, kuid pole kõrvaltoimeid; |
| Muskariin | Metakoliin – S enantiomeer on märkimisväärse muskariini bioaktiivsusega Glaukoomi ravi; Soolte ja urinaarfunktsioonide sisse lülitamine peale operatsioone; Mõne südamehaiguse ravi | Sülje ja mao eritiste vähendamine, seede ja kusepõie töö vähendamine silelihaste tõmmete pärssimisega, silmaava suurendamine, kesknärvisüsteemi efektid. Maohaavandtõbi, silmapõhja uuringud, opi ajaks seedimise pärssimine, Parkinsoni tõbi Atropiin silma pupilli laiendamine, seedetrakti peristaltika pidurdamine; R3N tõttu saab siseneda-toimida kesknärvisüsteemi; Skopolamiin leidub koos atropiiniga; Ipratroopium atropiini analoog, bronhide laiendamiseks (kasutatakse atropiini kõrvaltoime vähendamiseks); Atropiini metonitraat stropiini analoog, peristaltika pidurdamiseks (vähem kõrvaltoime atropiiniga võrreldes); Amprotropiin A on sama akiivne kui atropiin, kuid palju lihtsustatud struktuuriga (ilma tsükledeta); |
Hoffmanni elimineerimine toimub kõrgemal temperatuuril ja aluselise pH juures.
Muskariini retseptorile sidumine:
N sidumiseks, interakteerub ioniseeritult, võib olla asendatud suurema alküüliga kui Me.
N võib olla tert või kvat.
Aromaatne ring
Ester
Muskariini retseptori aktiivtsentri lähedal on kaks piirkonda, mis moodustavad antagonistiga VdW.
7) Atsetüülkoliini molekuli modifitseerimine.
Positiivselt laetud lämmastik, aktiivsus kaob N asendamisel C-ga.
Lämmastiku ja estri vaheline kaugus.
Estri funktsionaalrühm. Suurematel aga aktiivsus kaob.
Vähemalt kahe metüülrühmaga seotud lämmastik, kolmas võib olla suurem.
9 stabiilset isomeeri vähemalt.
Muskariin on rigiidne Ach analoog
