Katehhoolamiinide metabolism

β-adrenoretseptoritel on rohkem ruumi amiini küljes olevate asendajate jaoks, kuid α-adrenoretseptoritel on ruumi vaid vesinikega asendatud alküülamiinile.

 

B agonistid

Dobutamine - B1-retseptori agonist, kardiogeense šoki ravis.

Isoetarin - B2-retseptori agonist, inaktiveerub kahjuks kiirelt.

R-salbutamool - 4h toime, sama aktiivne B2-agonist kui isoprenaliin, kuid ei toimi B1-le. Astmavastane.

B2 - alküülrühma lisamine aromaatse ringi ja N vahele teeb aine B2 selektiivseks agonistiks.

B osalised agonistid

Isoprenaliin, DCI, aktiveerides retseptoreid nõrgalt, kuid takistades adrenaliini seostumist retseptoriga, olles seega ka antagonist.

 

A1 antagonistid

Prasosiin, Terasosiin, Doksasosiin - kõrgvererõhutõveravimid, takistavad noradrenaliinil ja adrenaliinil toimida versoonte silalihaste A1-adrenoretseptoritele.

 

Närv vabastab impulsi tagajärjel neurotransmittereid

Sünaps on ühenduskoht närvide vahel.

Metakoliin, mitte atsetüülkoliin

Tubocurarine, kurarest, kasutatakse neuromuskulaarse blokaatorina.

Nikotiini retseptor on kinaasiga seotud retseptor.

Muskariini retseptor on G-valguga seotud retseptor.

Glaukoomi puhul atropiin, muskariinne agonist;

Muskariinnseid agoniste kasutatakse seedesüsteemi sisse lülitamiseks peale operatsiooni.

Muskariinilisi agoniste kasutatakse urineerimise funktsiooni peale oppi

Maosoolestiku peristaltika vähendamiseks ja antikoliinesteraasi mürgisuse vastaselt kasutatakse atropiini. Tegemist on muskariinse antagonistiga.

 

Myastenia gravis - seotud vöötlihastega, milles on nikotiiniretseptorid.

Atracurium intramuskulaarse neuromuskulaarse blokaatorina, teeb kerelt aluselise pH juures läbi keemilise degradatsiooni, tegu on Hofmanni elimineerimine.

Adrenergilise retseptori naturaalne keemiline signaalmolekul on noradrenaliin.

Adrenergilise retseptori naturaalne keemiline signaalmolekul on adrenaliin.

Alfa1-adrenoretseptor kutsub esile Inositooltrifosfaadi ja diatsüülglütserooli vabanemist.

Alfa2-adrenoretseptor inhibeerib cAMP-d kui sek.signaalmolekuli.

Südamelihases on Beeta1-adrenoretseptor.

Bronhides on domineeriv Beeta2-adrenoretseptor.

Rasvkoes on domineeriv Beeta3-adrenoretseptor.

Arterioolide silalihastes, mis skeletilihaseid verega varustavad, on domineeriv Beeta2-adrenoretseptor.

Beeta2-adrenoretseptorite agoniste kasutatakse kliiniliselt astma ravimiseks.

Beeta1-agoniste kasutatakse kliiniliselt kõrgvererõhu ravimiseks.

Adrenaliin, noradrenaliin ja dopamiin kuuluvad katehhoolamiinide ainete klassi.

Taktika, mida kasutatakse beeta-adrenoretseptorite selektiivsuse saamiseks adrenergiliste retseptorite agonistide suhtes, on N-alküülasendaja introdutseerimine.

Adrenaliini adrenergilise agonistina kasutades esineb ebasoodsa efektina väike selektiivsus ja kiire metabolism. Sellegipoolest ei metaboliseeru nii kiirelt, et ei jõuaks retseptorile mõjuda, seetõttu pigem väike selektiivsus.

Salbutamol on tähtis kliiniline ravim, mis on Beeta2-agonist.

Beeta-butüülrühm - selektiivne beeta2-suhtes selektiivsus.

Salbutamol on tähtis kliiniline ravim, kus t-butüülrühm tõstab selektiivsust beeta suhtes.

Salbutamoli hüdroksümetüülrühma indutseerimise põhjuseks on fenooli OH ümberpaigutamiseks

Naftaleeni ring teeb propanolooli antagonistiks, kuna interakteerub naftaleeniringiga retseptori OH rühmaga kuidagi.

Propranolooli amiinrühm protoneeritakse ja seostub ioonsete sidemetega.

Alkoholi rühm aga moodustab vesiniksidemeid

Propranolooli eeter rühm interakteerub seostumiskohaga via van der Waalsi jõud

teise gen. beeta-blokaatorite eelised esimese gen. omadega on suurem selektiivsus beeta1-adrenoretseptoritele.