Измельчение и смешивание с готовой эмульсией веществ, вводимых по типу суспензии

ЛПЗ (2ч)

Тема Эмульсии. Определение, классификация, технология приготовления.

Цель. Научиться готовить первичную эмульсию.

 Эмульсия – однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами. Официнальная лекарственная форма ГФ XIII ОФС

Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.

Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Для приготовления эмульсий используют:

· персиковое,

· оливковое,

· подсолнечное,

· касторовое,

· вазелиновое и эфирные масла,

· рыбий жир,

· бальзамы

· и другие несмешивающиеся с водой жидкости.

При отсутствии обозначения масла в эмульсии используют персиковое, оливковое или подсолнечное масло.

При отсутствии указаний о концентрации для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Выбор эмульгатора и его количество зависят от природы и свойств эмульгатора и масла, а также от концентрации эмульсии.

Эмульсии предназначены в основном для маскировки неприятных органолептических или раздражающих свойств некоторых веществ. Назначение масла или масляного раствора лекарственных веществ в виде эмульсий ускоряет их действие. Жиры интенсивно гидролизуются ферментами ЖКТ.

Достоинства эмульсии:

· возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей

· маскировка неприятного вкуса

· устранение раздражающего действия

· обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.

Недостатки эмульсии:

· сложность технологии

· термодинамическая и кинетическая неустойчивость

· малый срок хранения (3 суток).

 

Классификация эмульсий

По применению:

1. внутреннего применения
2. наружного применения
3. инъекционного применения (только в заводских условиях)

По типу эмульсии:

1. прямые м/в
2. обратные в/м

 

Масляные эмульсии агрегативно неустойчивы из-за избытка свободной поверхностной энергии на границе раздела масло-вода. Происходит слияние капель масла – коалесценция, а затем расслаивание. Поэтому для масляных эмульсий необходим стабилизатор, который называется эмульгатором.

Эмульгаторы – вещества, стабилизирующие систему из двух несмешивающихся жидкостей и способствующих эмульгированию, они обеспечивают агрегативную устойчивость системы.

Классификация эмульгаторов.

По химической структуре выделяют три группы.

1. ионогенные (Kt и An) – камеди, слизи, пектиновые вещества.

1. неионогенные – твин – 80, Т-2, 10% раствор крахмала, производные целлюлозы.

1. амфотерные – желатоза, казеин, сухое молоко, яичный желток.

Чаще всего в аптечных условиях используют желатозу.

Тип эмульсии определяется свойствами эмульгатора. Если эмульгатор растворим лучше в воде, чем в масле, то дисперсионная среда – вода; дисперсная фаза – масло. Если растворим в масле лучше, то дисперсионная среда – масло, дисперсная фаза – вода.

Тип эмульсии можно установить с помощью нескольких проб:

· проба парафиновой пластинки – вода в масле растекается

· проба разбавления

В случае необходимости в состав эмульсии вводят консерванты (нипагин, нипазол, сорбиновая кислота и др.), разрешенные к медицинскому применению.

Эмульсии готовят диспергированием эмульгатора с эмульгируемой жидкостью и водой; при необходимости эмульсии процеживают.

Готовят эмульсии по массе.

Технология приготовления эмульсии

1. Подготовительная

Введение веществ в состав эмульсий

Лекарственные вещества вводят с учетом физико-химических свойств:

· Жирорастворимые лекарственные вещества. Растворяют в масле (камфора, ментол, тимол, жирорастворимые витамины, гормоны) до изготовления первичной эмульсии, увеличивая кол-во эмульгатора (до ½ от массы маслянного раствора). Например: в рецепте выписано 12,0 г масла подсолнечного и 2,0 г камфоры. Кол-во желатозы должно быть равно ½ массы масляного раствора, т.е. 7,0 г. Исключение: фенилсалицилат растворим в масле, но вводят его в эмульсии по типу суспензии, т.к. в масляном растворе затрудняется его гидролиз на котором основана антисептическое действие препарата.

· Водорастворимые. Растворяют в части воды, предназначенной для разбавления первичной эмульсии.

· Нерастворимые лекарственные вещества вводят по типу суспензии. Нерастворимые в воде и в масле вещества, фенилсалицилат, прибавляют в виде мельчайшего порошка, тщательно растирая с частью готовой эмульсии, при этом гидрофобные вещества вводят с добавлением того же эмульгатора, который используют для приготовления эмульсии. Введение фенилсалицилата в эмульсии в виде суспензии объясняется тем, что его масляный раствор труднее гидролизуется в кишечнике,ослабляется терапевтическое действие.

· Сиропы, настойки, жидкие экстракты добавляют в отпускной флакон.

Получение первичной эмульсии (3 способа)

1 способ:

В сухой ступке при растирании смешивают эмульгатор и масло с водой (по правилу Дерягина: воды необходимо взять 1/2 от суммы массы масляной фазы и эмульгатора), тщательно растирают до появления характерного потрескивания – это признак готовности первичной эмульсии.

2 способ:

Эмульгатор растирают с водой, рассчитанной для образования первичной эмульсии, затем постепенно при тщательном перемешивании добавляют масляную фазу.

3 способ:

В ступке растирают эмульгатор и смесь масла и воды, быстро растираем до характерного потрескивания. N.B.!!! Движение пестика в одну сторону!!!

Разбавление первичной эмульсии водой или водным раствором ЛВ

Небольшими порциями добавляют воду или водный раствор лекарственных веществ. Водный раствор предварительно профильтровать!

Расчет количества воды для разбавления:

М (общ. ЛФ) – все составляющие – эмульгатор – количество воды для первичной эмульсии

Фильтрование

При необходимости через двойной слой марли.

Измельчение и смешивание с готовой эмульсией веществ, вводимых по типу суспензии